Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
|
Описание лекарственной формы лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Ралтитрексид
Фармакологическое действие лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Ралтитрексид
Противоопухолевое средство, антиметаболит, прямой и специфический ингибитор тимидилатсинтетазы (ТС) - ключевого фермента в синтезе de novo тимидинтрифосфата - нуклеотида, необходимого для синтеза ДНК. Оказывает цитостатическое действие. Ингибирование ТС ведет к фрагментации ДНК и гибели клетки.
Транспортируется в клетку с помощью восстановленного переносчика фолатов, посредством фермента фолилполиглутаматсинтетазы экстенсивно подвергается полиглутатимированию до полиглутамата, который удерживается в клетке и является мощным ингибитором ТС. Полиглутамирование ралтитрекседа усиливает его ингибирующую активность по отношению к ТС и увеличивает продолжительность этого действия, что повышает противоопухолевый эффект препарата, но также способствует усилению его токсичности из-за задержки в нормальных тканях.
Фармакокинетика лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Ралтитрексид
После в/в введения в дозе 3 мг/кв.м кривая AUC имеет 3 фазы: Cmax (656 нг/мл), определяемая в конце введения, быстрое начальное снижение концентрации, фаза медленной элиминации. AUC - 1841 нг/мл/ч; плазменный клиренс препарата - 53.1 мл/мин; почечный клиренс - 25.1 мл/мин; объем распределения при равновесном состоянии - 468 л; T1/2 для второй фазы - 1.72 ч; T1/2 для терминальной фазы - 168 ч.
Связь с белками плазмы - 93%. Выявлена линейная зависимость Cmax от дозы. Не кумулирует.
Метаболизируется посредством внутриклеточного полиглутатимирования. Выводится почками (50%) в неизмененном виде, значительная часть введенной дозы задерживается в тканях в виде полиглутамата; 15% выделяется с каловыми массами. При ХПН (КК 25-65 мл/мин) плазменный клиренс снижается на 50%. При легком и умеренном нарушении функции печени плазменный клиренс снижается менее чем на 25%.
С осторожностью лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Ралтитрексид
Угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), детский возраст.
Режим дозирования лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Ралтитрексид
В/в капельно, в дозе не выше 3 мг/кв.м (повышение дозы выше 3 мг/кв.м может привести к угрожающей жизни токсичности). При отсутствии токсичности введение можно повторять каждые 3 нед.
У пациентов с нарушениями функции почек перед первым и последующим введениями необходимо определять КК. При КК 25-65 мл/мин дозу уменьшают на 50%.
Приготовление раствора: во флакон с 2 мг препарата добавляют 4 мл стерильной воды для инъекций, полученный раствор разводят в 50-250 мл 0.9% NaCl или 5% декстрозы (длительность введения - не менее 15 мин). Приготовленный раствор хранению не подлежит.
Противопоказания лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Ралтитрексид
Гиперчувствительность, почечная недостаточность (КК менее 25 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность (желтуха, цирроз печени), беременность, период лактации.
Показания к применению лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Ралтитрексид
Колоректальный рак.
Побочное действие лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Ралтитрексид
Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запоры, стоматит, изъязвление слизистой оболочки полости рта, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, боль в животе.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: астения, головная боль,
Со стороны опорно-двигательного аппарата: гипертонус мышц, судороги, артралгия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: конъюнктивит, алопеция, повышенное потоотделение, лихорадка, гриппоподобный синдром, обострение хронической инфекции, флегмона, сепсис, уменьшение массы тела, дегидратация, периферические отеки, нарушение фертильности.
Передозировка лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Ралтитрексид
Симптомы: усиление угнетения костномозгового кроветворения и выраженности диспепсических нарушений.
Лечение: фолиевая кислота - по 25 мг/кв.м каждые 6 ч, стандартная поддерживающая терапия - в/в гидратация, стимуляторы миелопоэза до разрешения симптомов.
Особые указания лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Ралтитрексид
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови (включая формулу крови и тромбоциты), активности "печеночных" трансаминаз, концентрации билирубина, креатинина плазмы. Перед введением препарата число лейкоцитов крови должно быть выше 4 тыс./мкл, число нейтрофилов - выше 2 тыс./мкл, тромбоцитов - выше 100 тыс./мкл.
При плохой переносимости следующее введение переносят до регрессирования признаков токсического действия (диарея, воспаление слизистой оболочки ЖКТ, нейтропения, тромбоцитопения - должны полностью разрешиться).
Уменьшение дозы на 25% проводят для пациентов с III ст. (здесь и далее - по шкале ВОЗ) нейтропении или тромбоцитопении, или со 2 ст. диареи или воспаления слизистой оболочки.
Уменьшение дозы на 50% - для пациентов с IV ст. нейтропении или тромбоцитопении, или с III ст. желудочно-кишечной токсичности (диарея или воспаление слизистой оболочки).
Лечение должно быть прекращено в случае развития IV ст. токсичности со стороны ЖКТ (диарея или воспаление слизистой оболочки), или в случае сочетания III ст. токсичности со стороны ЖКТ с IV ст. гематологической токсичности.
В случае развития токсичности необходимо начать стандартную поддерживающую терапию: в/в гидратацию, стимуляторы миелопоэза, фолиевую кислоту - в/в, по 25 мг/кв.м каждые 6 ч, до разрешения симптомов.
Пациенты с прогрессированием опухоли после предшествующего лечения 5-фторурацилом могут оказаться нечувствительными к действию препарата.
Если один из половых партнеров получает препарат, следует тщательно соблюдать меры по контрацепции во время терапии и в течение 6 мес после прекращения лечения.
Ввиду цитотоксичности препарат должен разводиться обученным персоналом в специально оборудованном месте, беременные женщины не должны контактировать с цитотоксичными веществами.
Разведение проводят в специальных шкафах с вытяжкой, рабочая поверхность должна покрываться одноразовой адсорбирующей бумагой с пластиковой основой. Необходима защитная одежда (одноразовые хирургические перчатки, защитные очки).
При попадении на кожу, в глаза - немедленно смыть водой, промывать глаза, разомкнув веки, не менее 10 мин. Необходимо последующее медицинское наблюдение офтальмолога.
Пролитый раствор тщательно удаляют с использованием стандартных процедур. Неразбавленный раствор должен быть полностью использован или утилизирован через 24 ч после разведения сухого препарата водой для инъекций. Отходы сжигают в соответствии с требованиями к обращению с цитотоксичными веществами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Ралтитрексид
Фолиевая кислота и витаминные ЛС, ее содержащие, ослабляют эффект.
Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС.
Изучение безопасности применения ралтитрекседа на фоне приема НПВП или варфарина не выявило клинически значимого взаимодействия.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Ралтитрексид
Какие собачьи болезни можно вылечить водкой?
| 1. | Умельцы у нас водкой ВСЕ лечат! И глистов, и рвоту, и другие заболевания))))) А ведь и правда среди народа ходят легенды, что ветеринары вроде помогают вылечить животных, но ведь до него далеко добираться надо, так что лучше водкой... |
| 2. | 1. Не вылечить, а оказать первую помощь: при ЯВНЫХ проявлениях дисфункции ЖКТ. 2. Не стоит этим злоупотреблять( печень гораздо "нежнее" человеческой) 3.ОБЯЗАТЕЛЬНО разводить в ложке 1/1 с растительным маслом(дабы не обжечь слизистые). А ЛУЧШЕ ПОЛУЧИТЬ КОНСУЛЬТАЦИЮ СПЕЦИАЛИСТА-АЙБОЛИТА, дабы не потерять любимое создание! |
| 3. | А вы знаете, что у собак тоже существует цироз печени!!! И это очень страшно!!! Поверьте!!! |
| 4. | Сам травись, а Тузика-то зачем?! |
| 6. | Посадить печень махом точно можно.И получить ожог слизистой. А вот вылечить... |
| 7. | Только для наружного употребления!!! Ранку промыть,не больше. Внутрь-НЕЛЬЗЯ! |
| 8. | В каком - то там передвижном цирке или зоопарке, обезьян поят кагором, что бы не заболели, да и слонов тоже балуют красным вином. Один ветеринар тоже советовал давать собаке красное вино (но не водку) при желудочном расстройстве. Это факты. Я своей собаке иногда (после того, как часа 4 на морозе пробудем), в качестве профилактики даю чай с медом и чайной ложкой коньяка. Но вино предпочтительнее. Насчет водки - вот уж не знаю, хотя она очень актив |
| 9. | Это по принципу : "Душа болит, начинаю лечить - болит печень!" Вылечить - не знаю. Какую заработать, могу сказать - цироз и алкоголизм. |
| 10. | Да все лечат! И чуму, и энтерит, и понос с золотухой - лучше средства нет! Нафиг всех ветеринаров с их фармакологией, деньги еще на них тратить! Взял бутылку, залил в глотку собаке, остатки в себя влил - все довольны! А если собака не поправилась - значит, мало влили! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Мухолов-липкая лента
|
| Дата регистрации: |
12.08.1999 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
18.09.2004 |
|
Анектод в тему
Ралтитрексид
Пациент - врачу:
- Доктор, я вас просил выписать средство против зуда, а не тонизирующее.
- Нет, голубчик, вам требуется достаточно энергии, чтобы чесаться.
|
|
|