Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Гефитиниб
Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Гефитиниб
Селективный ингибитор тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, экспрессия которых наблюдается во многих солидных опухолях; тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет апоптоз опухолевых клеток, повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии.
Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Гефитиниб
После приема внутрь, всасывается относительно медленно. Абсолютная биодоступность - 59%. Прием пищи не влияет на биодоступность. При рН желудочного сока выше 5, биодоступность гефитиниба снижается на 47%. Css достигается после приема 7-10 доз. Регулярное назначение препарата 1 раз в день приводит к увеличению концентрации в 2-8 раз по сравнению с однократным приемом. TСmax - 3-7 ч.
Объем распределения гефитиниба при достижении Css - 1400 л, что свидетельствует об экстенсивном распределении препарата в тканях. Связь с белками плазмы (с сывороточным альбумином и альфа 1-гликопротеином) - около 90%.
Подвергается окислительному метаболизму посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. In vitro незначительно ингибирует фермент CYP2D6. Метаболизм гефитиниба происходит 3 путями: метаболизм N-пропилморфолиновой группы, деметилирование метоксильной группы на хиназолиновую часть и окислительное дефосфорилирование галогенированной фенильной группы. Основной метаболит, определяемый в плазме крови - О-десметилгефитиниб, который обладает в 14 раз меньшей фармакологической активностью по сравнению с гефитинибом в отношении клеточного роста, стимулированного эпидермальным фактором роста, что делает маловероятным его существенное влияние на клиническую активность гефитиниба.
Общий плазменный клиренс гефитиниба - около 500 мл/мин. T1/2 - 41 ч. Выводится в основном с фекалиями; почками выводится менее 4% введенной дозы.
При умеренной печеночной недостаточности фармакокинетика существенно не изменяется. При тяжелой печеночной недостаточности вследствие метастазов в печень, Css схожа с таковой при нормальной функции печени.
С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Гефитиниб
Идиопатический фиброз легких, интерстициальная пневмония, пневмокониоз, постлучевая пневмония, пневмонит лекарственный (отмечен повышенный уровень смертности от этих заболеваний на фоне лечения препартом); повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Гефитиниб
Внутрь, по 250 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.
Таблетку можно растворить в 100 мл питьевой (негазированной) воды. Др. жидкости использовать нельзя. Для правильного растворения необходимо опустить таблетку в воду, не разминая, помешивать до полного растворения (приблизительно 10 мин) и тут же выпить полученный раствор. Налить еще 1/2 стакана воды, обмывая стенки и выпить полученный раствор. Раствор можно также назначать через назо-гастральный зонд.
Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Гефитиниб
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность не установлена).
Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Гефитиниб
Местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого, рефрактерный к режимам химиотерапии, содержащим производные платины и доцетаксел.
Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Гефитиниб
Наиболее часто (20%): диарея, кожная (в т.ч. угревая) сыпь, зуд, сухость кожи. Обычно, проявляются в течение первого месяца применения препарата и, как правило, обратимы.
У 8% пациентов отмечались серьезные нежелательные реакции (3-4 ст. тяжести согласно общим критериям токсичности), однако только у 1% пациентов терапия была прекращена вследствие побочных реакций.
Очень часто (более 10%); часто (более 1 и менее 10%); не часто (более 0.1 и менее 1%); редко (более 0.01 и менее 0.1%); очень редко (менее 0.01%).
Со стороны органов кроветворения: часто - гематурия, носовое кровотечение; не часто - гипокоагуляция и/или повышение частоты кровотечений на фоне приема варфарина.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея (в отдельных случаях - выраженная), тошнота; часто - рвота, анорексия, стоматит, дегидратация, бессимптомное повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - панкреатит.
Со стороны органа зрения: часто - конъюнктивит, блефарит; не часто - обратимая эрозия роговицы, нарушение роста ресниц.
Со стороны дыхательной системы: не часто - интерстициальная пневмония (3-4 ст. токсичности, вплоть до летального исхода).
Со стороны кожных покровов: очень часто - сыпь (пустулезная), зуд, сухость кожи на фоне эритемы; часто - изменения ногтей, алопеция; очень редко - токсический эпидермальный некролиз и мультиформная экссудативная эритема.
Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница.
Прочие: часто - астения.
Передозировка таблетки покрытые оболочкой Гефитиниб
Симптомы (возможные): увеличение частоты и тяжести побочных реакций, главным образом диареи и кожной сыпи.
Лечение: симптоматическое. Антидот не известен.
Особые указания таблетки покрытые оболочкой Гефитиниб
На фоне лечения отмечались случаи интерстициального поражения легких (в т.ч. с летальным исходом). При нарастании таких симптомов, как одышка, кашель, лихорадка, применение препарата должно быть прекращено и незамедлительно проведено обследование. Если у пациента подтверждается наличие интерстициального поражения легких, прием препарата прекращают и назначают соответствующее лечение.
Наиболее часто развитие интерстициальных поражений легких наблюдалось в Японии (приблизительно в 2% случаев у 27000 пациентов, принимающих препарат) по сравнению с др. странами (в 0.3% случаев среди 39000 пациентов).
На фоне лечения отмечалось бессимптомное повышение активности "печеночных" трансаминаз, в связи с чем, необходимо периодически контролировать функцию печени. При выраженном повышении активности трансаминаз прием препарата должен быть прекращен.
У пациентов, принимающих варфарин, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время.
При появлении любых симптомов со стороны органов зрения или при развитии тяжелой или продолжительной диареи, тошноты, рвоты или анорексии пациент должен незамедлительно обратиться к врачу.
У пациентов с трудно купирующейся диареей на фоне лечения или побочными реакциями со стороны кожных покровов возможен краткосрочный перерыв в лечении (до 14 дней), с последующим возобновлением лечения препаратом в дозе 250 мг/сут.
При применении в комбинации с лучевой терапией в качестве терапии первой линии у детей с глиомой ствола мозга или нерадикально удаленной глиомой супратенториальной локализации сообщалось о 4 случаях (один летальный) кровоизлияний в головной мозг. Еще один случай кровоизлияния в головной мозг отмечен у ребенка с эпендимомой при монотерапии гефитинибом. У взрослых пациентов с немелкоклеточным раком легкого при лечении препаратом подобные побочные явления не зарегистрированы.
Женщинам детородного возраста и мужчинам во время лечения и, как минимум, в течение 3-х месяцев после него следует использовать надежные методы контрацепции.
Во время приема препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и при работе с оборудованием.
Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Гефитиниб
Усиливает нейтропению, вызванную применением винорелбина.
Рифампицин (мощный индуктор изофермента CYP3A4) снижает AUC гефитиниба на 83%. Итраконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) увеличивает AUC гефитиниба на 80%, что может быть клинически значимым.
ЛС, значительно и длительно повышающие рН желудочного содержимого, уменьшают AUC гефитиниба на 47 %.
ЛС - индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин, барбитураты, настойка зверобоя) могут повышать метаболизм и снижать концентрацию гефитиниба в плазме крови, что может приводить к снижению его эффективности.
Одновременный прием с метопрололом (субстрат для CYP2D6) приводил к незначительному повышению (на 35%) концентрации метопролола, что не является клинически значимым.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Гефитиниб
У моего мужа ТЕТРАЦИКЛИН панацея от всех болезней.Вчера заболело горло,так сразу за эти таблетки.НЕ вредно ли это?
| 1. | К антибиотикам возникает привыкание и организм потом перестает справляться с болезнью,поэтому антибиотики назначаются в крайнех случаях.Антибиотик-это средство против микроорганизмов.Если у него ангина,то антибиотик назначают и то не тетрациклин,т.к.толку от него не будет.Назначают Амоксициллин,Амоксиклав и т.д.,т.к.именно этот ряд действует при ангине. |
| 2. | всё вредно.но тетрациклин и в праду от всех болезней.он как антибиотик действует.его можно от всего кроме геммороя. |
| 3. | я тоже от простудных заболеваний тетрациклин пью главное чтоб не упаковками |
| 4. | Больше всего помогает то, во что человек верит. А вредно, если пить не по назначению и неправильно. |
| 5. | Всё вредно, если переусердствовать))))))))) Всё хорошо в меру. |
| 6. | Конечно, вредно - ведь это антибиотик, он уничтожает все живое - и полезное, и вредное. Лучше всего вообще не принимать лекарства - организм должен без помощи извне противостоять болезням. Универсальное средство - голодание. В один выбранный день недели ничего не есть, пить только кипяченную воду, когда появится жажда. Допустим, выбрали среду - голодание : с утра в среду до утра в четверг. За это время организм сам найдет больные клетки и уничтож |
| 7. | Конечно, вредно. Легкие болезни прошли бы и при нормальном лечении. Пополоскал бы календулой, ромашкой или фурацилином, ингаляции бы поделал с этими же травами. А так - доиграетесь. http://newsland.ru/News/Detail/id/432147... Российские медики против антибиотиков В ближайшем будущем в медицине может сложиться критическая ситуация - инфекционные заболевания будет нечем лечить. Об этом накануне говорили известные медики-бактериологи, собравшиеся в |
| 8. | Для каждого антибиотика есть свои показания. Для тетрациклина: инфекционно-воспалительныс заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами. Вторая половина предложения очень важна. Тетрациклин довольно токсичен (см. инструкцию) и злоупотреблять им не следует. |
| 9. | Конечно же вредно. Вот в последнее время и идет разговор о том, что-бы антибиотики продавались строго по рецептам - на благо же людей. Если антибиотик начинаешь пить, то уж целый курс, а не 1-2 таблетки. А то получается, что от самолечения только вред - микроорганизмы мутируют на фоне постоянного неправильного приема антибиотиков, становятся к ним устойчивы и когда возникает ситуация, что без антибиотиков не вылечишься, получается проблема - а ле |
| 10. | вредно!Мало того что убивает микрофлору так еще и разрушает зубную ткань |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Стеналгин
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Производитель: |
Алкой ООО |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
12.03.2008 |
|
| Название: |
Трамал
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Гефитиниб
- Я разлюблю тебя тогда, когда слепой художник нарисует звук падающего лепестка розы на хрустальный пол несуществующего замка!
- Короче, когда кончатся наркотики...
|
|
|