Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Саквинавир
Фармакологическое действие капсулы Саквинавир
Противовирусный препарат - ингибитор протеазы ВИЧ. В отличие от нуклеозидных аналогов действует непосредственно на фермент-мишень вируса и не нуждается в метаболической активации. Активен в наномолярных концентрациях, имеет высокий противовирусный терапевтический индекс (свыше 1000). Оказывает добавочное синергидное действие на ВИЧ-1 в двойных и тройных комбинациях с различными ингибиторами обратной транскриптазы (включая зидовудин, залцитабин, диданозин), без усиления цитотоксичности. Перекрестной резистентности между саквинавиром и ингибиторами обратной транскриптазы не возникает. Устойчивые к зидовудину изоляты ВИЧ-1 полностью чувствительны к саквинавиру.
Фармакокинетика капсулы Саквинавир
Абсорбция - 30%, биодоступность - 4% (эффект "первого прохождения" через печень). Прием пищи увеличивает TCmax с 2.4 до 3.8 ч и значительно повышает ее значение (с 3 до 35.5 нг/мл). Подобное влияние пищи продолжается в течение 2 ч после еды.
Хорошо распределяется в тканях. Средний объем распределения в равновесном состоянии после в/в введения 12 мг - 700 л.
Связь с белками плазмы - 98%, не зависит от концентрации препарата (15-700 нг/мл).
Подвергается значительному печеночному метаболизму. Метаболизм до моно- и дигидроксилированных производных опосредуется через систему CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, при этом печеночный метаболизм более чем на 90% осуществляется специфическим изоферментом CYP3A4. Является ингибитором изофермента CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
Системный клиренс - 80 л/ч. После в/в инфузии 6, 36 и 72 мг в течение 3 ч системный клиренс остается постоянным. Кумулирует при многократном приеме 25-600 мг 3 раза в сутки. В равновесном состоянии AUC возрастает на 150% по сравнению с таковой после однократного приема.
Выводится через кишечник - 96%, в течение 48 ч.
С осторожностью капсулы Саквинавир
Детский возраст (до 13 лет - инвираза, до 16 лет - фортоваза), пожилой возраст (старше 60 лет), беременность, период лактации, ХПН.
Режим дозирования капсулы Саквинавир
Инвираза. Внутрь, 600 мг 3 раза в сутки (не позже чем через 2 ч после еды), в сочетании с 0.75 мг залцитабина и/или 200 мг зидовудина (общая суточная доза саквинавира - 1.8 г, залцитабина - 2.2 г и/или зидовудина - 0.6 г).
Фортоваза. Внутрь, при использовании в комбинации с нуклеозидными аналогами - 1200 мг 3 раза в сутки. Если комбинированная терапия включает др. ингибиторы протеазы, может потребоваться уменьшение дозы.
Противопоказания капсулы Саквинавир
Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина, астемизола, цизаприда, печеночная недостаточность.
Показания к применению капсулы Саквинавир
СПИД: в составе комбинированной терапии залцитабином и/или зидовудином для лечения взрослых больных, на выраженной стадии ВИЧ-инфекции с числом CD4-клеток не более 300/мкл; монотерапия больных с непереносимостью аналогов нуклеозидов.
Побочное действие капсулы Саквинавир
Диарея, боль в животе, тошнота, сыпь, зуд, оссалгия, миалгия, головная боль, периферическая невропатия, спутанность сознания, атаксия, слабость, головокружение, онемение конечностей, изъязвление слизистой оболочки полости рта, фарингит, астения, гемолитическая анемия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), эпилептические припадки, дерматит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, тромбофлебит, гепатит, желтуха.
При сочетании с залцитабином (дополнительно): парестезии, бессонница, рвота, стоматит, нарушение аппетита.
С зидовудином: "приливы" крови к лицу, изменения пигментации, спутанность сознания, гипермоторика кишечника, сухость во рту, эйфория, бессонница, раздражительность, обесцвечивание кала, глоссит, ларингит, задержка мочи, снижение аппетита, ксерофтальмия, нейтропения, миелолейкоз (через 2 мес после прекращения лечения).
С залцитабином и зидовудином: повышенное потоотделение, спутанность сознания, нарушения зрения, снижение интеллекта, эйфория, диспепсия, запоры, отрыжка, глоссит, фарингит, одышка, лихорадка, истощение, изменение вкусовых ощущений, панкреатит, депрессия; гепатомегалия, стеатоз и лактоацидоз неясного генеза; увеличение активности КФК, гипогликемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипер- и гипокальциемия, гипофосфатемия, гипербилирубинемия, гипокалиемия, гипер- и гипонатриемия, анемия, тромбоцитопения.
Особые указания капсулы Саквинавир
У больных с легкой и умеренной печеночной или почечной недостаточностью применение саквинавира не сопровождается лабораторными признаками ухудшения ее функции. Не излечивает ВИЧ-инфекцию, у больных могут возникать СПИД-ассоциированные заболевания, в т.ч. оппортунистические инфекции. Больных следует также информировать о том, что у них могут возникать явления токсического действия одновременно назначаемых ЛС типа залцитабина и зидовудина. У больных гемофилией типа А и В - высокий риск усиления кровотечений и образования спонтанных гематом. У больных, получающих ингибиторы протеазы, описаны случаи впервые выявленного сахарного диабета, гипергликемии или декомпенсации имеющегося диабета.
Взаимодействие капсулы Саквинавир
Следует избегать одновременного приема анксиолитических ЛС, метаболизирующихся CYP3A4 (мидазолам, триазолам) из-за возможности возникновения длительного седативного эффекта.
Концентрации в плазме др. ЛС, являющихся субстратом для CYP3A4 (нифедипин, верапамил, дилтиазем, клиндамицин, дапсон, хинидин, производные спорыньи, циклоспорин, фентанил, алфентанил, алпразолам, триазолам, дизапирамид, ловастатин, симвастатин), при одновременном приеме с саквинавиром также могут повыситься.
Ингибиторы изофермента CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, флуконазол, итраконазол, миконазол) увеличивают концентрацию саквинавира, не влияя на T1/2 и скорость всасывания.
Индукторы "печеночных" ферментов (в т.ч. рифампицин, рифабутин, фенитоин, карбамазепин, невирапин, фенобарбитал, дексаметазон) снижают плазменную концентрацию саквинавира, уменьшая его эффективность.
При одновременном применении с индинавиром, нелфинавиром, ритонавиром, кларитромицином, терфенадином увеличиваются AUC и Cmax саквинавира и всех вышеперечисленных ЛС.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Саквинавир
скажите пожалуйста
| 1. | Свечи: "Тержинан"- 1свеча на ночь(10дней), после этого свечи "Ацилакт"1свеча на ночь. |
| 2. | Полижинакс. Правда, это было более 10-ти лет назад, наверное, что-то более эфективное появилось. |
| 3. | попробуй "полиженакс" это таблетки, но вагинальные, т.е. практически теже свечи, только прочти инструкцию и строго соблюдайй - мне помогают |
| 4. | Мне не помогают таблетки и большинство свечей, открыла для себя бетадин в свечах, буквально пара раз и все ок, если не, попробуйте клион Д, его рекомендуют даже беременным кажется |
| 5. | Молочница бывает как инфекционного, так и аллергического происхождения. Если аллергического( бывает после приёма антибиотиков), то нужно исключить аллерген. Очень хорошее действенное средство- бура в глицерине, продаётся в аптеке, стоит копейки, помогает лучше всяких свечей. Нужно делать тампоны и закладывать как свечи. |
| 6. | Полижинакс-помогает сразу. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Саквинавир
- Доктор! Я хочу похудеть. Предложите мне диету.
- Ну, съедайте ежедневно кусок чёрного хлеба с маргарином, яблоко и чай без сахара.
- А это до еды или после?
|
|
|