Лекарственная форма раствор для инъекций
|
Описание лекарственной формы раствор для инъекций Цисплатин
Фармакологическое действие раствор для инъекций Цисплатин
Противоопухолевое средство алкилирующего типа, производное Pt. Угнетает синтез ДНК (связывается с ДНК клеток с образованием внутри- и межспиральных сшивок, которые изменяют структуру ДНК), что ведет к длительному подавлению синтеза нуклеиновых кислот и гибели клетки. В меньшей степени подавляет синтез белка и РНК. Не обладает фазовой специфичностью.
Комплексы Pt с цис-расположением атомов галогенов могут образовывать устойчивые хелатные комплексы с пуриновыми и пиримидиновыми компонентами молекулы нуклеиновых кислот, формируя т.о. связи внутри одной нити или параллельных нитей двойной спирали ДНК. Противоопухолевому действию отчасти способствует иммунодепрессивное влияние. Терапевтический эффект сохраняется в течение нескольких дней после введения.
Фармакокинетика раствор для инъекций Цисплатин
Связывается с белками крови (альбуминами, гамма-глобулином, трансферрином) на 90% и с клеточными элементами плазмы (в т.ч. с эритроцитами). После в/в болюсного введения кривая снижения концентрации в плазме носит двухфазный характер: начальная фаза - быстрая, с T1/2 - 25-49 мин и вторая фаза - медленная с T1/2 - 58-73 ч; при инфузии в течение 1 ч эти значения составляют 23 мин и 67 ч соответственно. Накапливается в коже, селезенке, почках, надпочечниках, печени, тонком кишечнике, вилочковой железе, тестикулах, матке, костях. Концентрация в СМЖ низкая, хотя значительные количества могут обнаруживаться во внутримозговых опухолях.
Быстро метаболизируется путем неферментативного превращения в неактивные метаболиты. Выводится преимущественно почками (70-90%): 15-25% - в неизмененном виде, 17% - за 4 ч, 23% - за сутки, 27-43% - за 5 сут, при диализе - за 3 ч. Pt можно обнаружить в тканях в течение 4 мес и более после введения.
С осторожностью раствор для инъекций Цисплатин
Острые инфекционные заболевания вирусного (ветряная оспа, в т.ч. недавно перенесенная или недавний контакт с больным, опоясывающий герпес), грибкового или бактериального генеза; гиперурикемия (в т.ч. проявляющаяся подагрой и/или уратным нефроуролитиазом), нефроуролитиаз, угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне предшествующей лучевой или химиотерапии), полиневрит.
Режим дозирования раствор для инъекций Цисплатин
В качестве монотерапии у детей и взрослых можно использовать следующие дозы и схемы введения:
1) в/в, 15-20 мг/кв.м, с 1 по 5 день каждые 3-4 нед;
2) в/в, 50-120 мг/кв.м, 1 раз в 3-4 нед;
3) в/в, 50-100 мг/кв.м, на 1 и 8 день каждые 3-4 нед;
4) внутриплеврально, 40-50 мг/кв.м, после осушения плевральной полости;
5) при опухоли яичника - 50 мг/кв.м, 1 раз в 3 нед;
6) при раке мочевого пузыря в виде монотерапии - 50-70 мг/кв.м 1 раз в 3-4 нед;
7) в/а - через артериальный катетер; при опухоли головы и шеи - 30 мг, при остеосаркоме - 120-150 мг.
В комбинации с др. противоопухолевыми ЛС: при опухоли яичка - ежедневно, 20 мг/кв.м, 5 дней с интервалом в 3 нед, всего 3 курса.
Для предупреждения тошноты и рвоты применяют метоклопрамид, ондансетрон, тропизетрон.
Доза должна быть уменьшена у больных с угнетением функции костного мозга. Повторные курсы введения должны проводиться только после нормализации показателей крови (концентрация креатинина в сыворотке крови - ниже 140 ммоль/л, концентрация мочевины - ниже 9 ммоль/л, число тромбоцитов - более 100 тыс./мкл, лейкоцитов - более 4 тыс./мкл).
Противопоказания раствор для инъекций Цисплатин
Гиперчувствительность, выраженное угнетение костномозгового кроветворения, ХПН, снижение слуха, беременность, период лактации.
Показания к применению раствор для инъекций Цисплатин
Рак кожи, меланома, опухоли головы и шеи, рак пищевода, злокачественные заболевания легкого, желудка, толстой кишки, яичников, тела матки, шейки матки, фаллопиевых труб, почечной лоханки и мочеточников, мочевого пузыря, мочеиспускательного канала, предстательной железы, тестикул, полового члена, саркома матки, остеогенная и мягкотканная саркомы, саркома Юинга, нейробластома, ретинобластома, лимфома, хорионэпителиома матки, медуллобластома, злокачественная тимома, мезотелиома.
Побочное действие раствор для инъекций Цисплатин
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (снижение клубочковой фильтрации, гиперкреатининемия), гиперурикемия (особенно при применении доз выше 50 мг/кв.м).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения (более выражены при введении доз выше 50 мг/кв.м; наименьшее число тромбоцитов и лейкоцитов обычно отмечается через 18-32 дня после введения начальной дозы и возвращается к исходному уровню через 39 дней), анемия (снижение Hb более чем на 2 г%).
Со стороны водно-электролитного обмена: гипомагниемия и гипокальциемия (повышение мышечной возбудимости, спазм мышц, тремор, карпо-педальный спазм и/или тетания), гипокалиемия, гипонатриемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ.
Со стороны нервной системы: головокружение, периферическая невропатия, миастенический синдром, судороги (при проявлении таких реакций препарат следует отменить).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (развивается у 10-30% пациентов, в основном при применении в высоких дозах - шум в ушах, снижение слуха, вплоть до одно- или двусторонней потери слуха в пределах частот 4-8 тыс. Гц), нарушения зрения и цветовосприятия, неврит зрительного нерва.
Со стороны ССС: тахикардия.
Аллергические реакции: отек лица, кожная сыпь (устраняются в/в введением эпинефрина, ГКС и/или антигистаминных ЛС).
Особые указания раствор для инъекций Цисплатин
Для уменьшения риска нефротоксического действия следует проводить гидратацию больных до, во время и после терапии (в/в инфузия 2 л 5% декстрозы в 300-500 мл 0.9% раствора NaCl в течение 2-4 ч).
Перед началом терапии, а затем перед введением последующих доз необходимо контролировать функцию почек (мочевина и креатинин сыворотки крови, КК), электролиты, число эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, функцию печени и неврологический статус.
Необходимо учитывать повышенный риск развития анафилактоидных реакций у пациентов, имеющих родственников с аллергическими заболеваниями.
Перед началом и во время лечения следует также контролировать показатели аудиограммы. У детей вероятность возникновения ототоксичности выше, чем у взрослых.
Цисплатин, взаимодействуя с Al3+, образует черный осадок (иглы, шприцы, катетеры и наборы для в/в введения ЛС, содержащие Al3+, не должны использоваться для его введения).
Для уменьшения риска бактериального загрязнения рекомендуется проводить разведение препарата непосредственно перед использованием и начинать введение смеси как можно скорее после ее приготовления. Инфузию следует завершать в течение 24 ч после приготовления раствора. Разведение следует проводить в специально предназначенной зоне (предпочтительно в ламинарном шкафу для работы с цитотоксичными веществами). При работе с цисплатином следует надевать защитный халат, маску, перчатки и защищать глаза. При случайном контакте раствора с кожей и слизистыми оболочками пораженную область необходимо немедленно тщательно промыть водой с мылом. Беременные не должны работать с цисплатином.
Взаимодействие раствор для инъекций Цисплатин
Не назначают одновременно с ЛС, оказывающими ототоксическое, нефротоксическое, нейротоксическое действия (аминогликозиды, цефалоспорины, "петлевые" диуретики).
Маннит уменьшает выведение цисплатина с мочой. Цисплатин обычно используется в комбинированной терапии со следующими цитотоксичными ЛС: при лечении рака яичка - винбластин, блеомицин, актиномицин; при лечении рака яичников - циклофосфамид, доксорубицин, гексаметилмеламин, фторурацил; при лечении рака головы и шеи - блеомицин и метотрексат. Доза препарата определяется применяемой химиотерапевтической программой.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Цисплатин
Подскажите, чем опасно принимать анальгин по 2 раза в день на протяжении года. Кроме него головную боль ничего не снимае
| 1. | Это как Аспирин при пневмонии...Лечить надо не симптом (головную боль), а искать и устранять её причину...В Вашем вопросе очень мало информации и кроме как "обратитесь к врачу", ответить-то больше нечего... Давность жалоб Характер (пульсирующая, сдавливающая, распирающая, тупая, простреливающая…) Интенсивность (не субъективная оценка, а степень утраты трудоспособности) Продолжительность приступа Предвестник |
| 2. | Он плохо действует на желудок... |
| 3. | Анальгин (метамизол натрия) — производное пиразолона с анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектом. Собственно, само название «анальгин» и означает отсутствие боли.Причина опасности — доказанная возможность очень серьезных побочных реакций. Одна из них — агранулоцитоз (нарушение функций кроветворения), частота которого оценивается как очень высокая. Вторым серьезным побочным эффектом метамизола является анафилактический шок ( |
| 4. | Этот препарат запретили во всех странах мира, кроме России...он вызывает рак крови.. |
| 5. | Организм (голова ) привыкает к этому болеутоляющему. И перестает на него реагировать.Вообще-то если боли столь постоянны, надо искать ПЕРВОПРИЧИНУ , а не просто глушить боль.Если так методично , да по два раза в день, пить анальгин - это уже не болеутоление, а ЗАВИСИМОСТЬ. Да к тому же голова ведь все равно болит?Для начала хотя бы давление поконтролируйте (а потом все же к врачу не помешает). |
| 6. | анальгин состоит из 37 вредных для здоровья компонентов....32 из них никогда не выходятся из организма... так что обратитесь к врачу за консультацией....у вас проблемы со здоровьем, раз болит голова на протяжении огромного срока... анальгин не лечит, а заглушает... а вам более серьезная помощь возможно нужна....здоровья Вам и красоты!!! |
| 7. | это просто чудовищно. вот отрывок, почитайте, если заинтерисует весь текст, пишите.Чтобы ускорить вывод токсинов и усилить активность энзимов, тело поднимает температуру, что является сложным процессом, требующим много времени и энергии. Чтобы создать температуру, телу приходится тяжело работать. Сердце отбивает в минуту на 20-30 ударов больше, чем обычно. Все гормональные железы трудятся вдвойне. Поэтому мы чувствуем усталость. Чтобы сохранить э |
| 8. | Извините, если у Вас по два раза в день нужно принимать анальгин от головной боли! Это чересчур!Что будет если ежедневно по два раза в день бить Вас (пусть не сильно) палкой по голове?Получите новые болячки - вот что будет. Какие? В аннотации почитайте.Ищите другие способы! Ищите ПРИЧИНУ! |
| 9. | А Вы вместо анльгина попробуйте выпить два стакана теплой чистой воды. Одна из причин головной боли, пожалуй самая первая, это обезвоженность. А вообще уже давно пора почистить организм. |
| 10. | За целый ГОД хоть раз к врачу обращаться не пробовали?Голова может болеть по разным причинам.Боль-сигнал для беспокойства.А Вы тупо глушите боль.??? |
| 11. | Опасность применения анальгетиков еще в 1991 году указано в Резолюции ВОЗ. Об этом подчеркивалось и в передачах Елены Малышевой и Якова Бранда. В цивилизованных странах в свободной продаже анальгетиков нет, Только нашему МинЗдраву все "по барабану". Анальгетики - это множество противопоказаний, масса побочных эффектов, а в Вашем случае (частый прием) еще и "эффект привыкания". Через определенное время и они не будут снимать головную боль.Имеется |
| 12. | боль это единственный способ передачи организмом тебе о своем недомогании... советую сходить к невропатологу, стоматологу и терапевту... они назначат обследования, чтобы выявить с чем это может быть связано :-) а анальгин вредит многим органам и ведет начиная от язвы желудка до рака... во всем мире он запрещен и за распространение его сажают.. только в России он продается и всем пофиг на это... его добавляют в допустимых, но не желательных дозах |
| 13. | Анальгин запрещён во многих странах.У нас люди ещё его принимают... Он способен вызвать рак кожи. Не в каменном веке живёте. Пробуйте другие лекарства. Ищите причину по которой болит голова.Вы же только убираете симптом-боль.Удачи! |
| 14. | Вредно, конечно. А почему причину не исследуете? Вы не думали о том, что это прогресирующая опухоль на что-то давит в мозгу и голова болит?? |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Цисплатин
Сидит доктор на приёме с больной головой после воскресной пьянки.
Заходит пациент:
- Доктор, как мои анализы?
Доктор, держась руками за больную голову:
- У Вас рак.
- Как, доктор?! Вы же говорили, КАМНИ!
Доктор, поднимая на него глаза:
- И под каждым камнем - рак!
|
|
|