Лекарственная форма таблетки пролонгированного действия
|
Описание лекарственной формы таблетки пролонгированного действия Алопрол
Фармакологическое действие таблетки пролонгированного действия Алопрол
Бронхолитическое средство. В терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Практически не оказывает действия на бета1-адренорецепторы сердца.
Ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов, PgD2 и др. биологически активных веществ в течение длительного времени.
Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазмы бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает ЖЕЛ. Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.
Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма.
Может вызывать снижение числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию K+ в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на ССС, не вызывает повышения АД. В меньшей степени по сравнению с ЛС этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Оказывает токолитическое действие - снижает тонус и сократительную активность миометрия.
После приема внутрь непролонгированных лекформ начало эффекта - в течение 30 мин, максимум - 2 ч при приеме сиропа и 2-3 ч при приеме таблеток, продолжительность - 4-6 ч для раствора. Пролонгированные формы препарата за счет постепенного высвобождения активного вещества через оболочку таблетки обеспечивают необходимую концентрацию в плазме для поддержания терапевтического эффекта в течение 12-14 ч.
Фармакокинетика таблетки пролонгированного действия Алопрол
При приеме внутрь абсорбция - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. После однократного приема внутрь 4 мг сиропа или таблеток Cmax - 18 нг/мл; после приема внутрь таблеток в дозе 2 мг каждые 6 ч Cmax - 6.7 нг/м; после приема внутрь таблеток в дозе 4 мг каждые 6 ч Cmax - 14.8 нг/мл; после приема внутрь пролонгированных лекформ в дозе 4 мг каждые 12 ч Cmax - 6.5 нг/мл. Связь с белками плазмы - 10%. Проникает через плаценту.
Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется до 4-0-сульфата эфира. T1/2 - 3.8-6 ч.
Выводится почками (69-90%), преимущественно в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (60%) в течение 72 ч и с желчью (4%).
С осторожностью таблетки пролонгированного действия Алопрол
Тахиаритмия, тяжелая ХСН, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, тахиаритмия, феохромоцитома, беременность, период лактации, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, сахарный диабет, эпилепсия, судороги, стеноз ЖКТ (в т.ч. пилородуоденальный).
Режим дозирования таблетки пролонгированного действия Алопрол
Внутрь: взрослым и детям старше 12 лет - 2-4 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости возможно повышение дозы до 8 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 32 мг. Детям 6-12 лет - 2 мг 3-4 раза в сутки, максимальная доза - 24 мг/сут; 2-6 лет - 1-2 мг (0.1 мг/кг) 3-4 раза в сутки.
Таблетки пролонгированного действия: взрослым и детям старше 12 лет - по 4-8 мг каждые 12 ч; максимальная доза - 32 мг/сут (16 мг каждые 12 ч); детям 6-12 лет 4 мг каждые 12 ч, максимальная доза - 24 мг/сут (по 12 мг каждые 12 ч). Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая.
Внутривенно - при тяжелом бронхоспазме в/в болюсно в течение 2-5 мин по 0.25 мг (4 мкг/кг) при необходимости каждые через 15 мин или инфузионно, по 0.005 мг/мин с увеличением дозы при необходимости через 15-30 мин интервалы до 0.01-0.02 мг/мин. Для приготовления раствора для в/в введения необходимой концентрации 0.01 мг/мл 5 мг раствора сальбутамола разбавляют 500 мл растворителя (воды для инъекций, 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы).
В качестве токолитического средства - в/в капельно, 2.5-5 мг (1-2 ампулы) растворяют в 500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Скорость в/в капельного введения (20-40 кап/мин) зависит от интенсивности сократительной деятельности матки и от переносимости препарата (пульс беременной не должен быть чаще 120/мин). Далее проводится пероральная поддерживающая терапия - по 2-4 мг 4-5 раз в сутки. Первая таблетка назначается за 15-30 мин до окончания инфузии. Курс лечения - 14 дней.
Противопоказания таблетки пролонгированного действия Алопрол
Гиперчувствительность, беременность (при использовании в качестве бронхолитика), период лактации, детский возраст (младше 6 лет - для таблеток, младше 2 лет - для раствора для приема внутрь и сиропа).
Для в/в введения в качестве токолитика (дополнительно) - инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I-II триместре беременности).
Показания к применению таблетки пролонгированного действия Алопрол
Внутрь - бронхоспастический синдром, бронхиальная астма (в т.ч. ночная - пролонгированные формы) - профилактика и купирование, ХОБЛ (в т.ч. хронический бронхит, эмфизема легких).
Парентерально - бронхоспастический синдром (купирование).
Парентерально (с последующим переходом на прием внутрь): угрожающие преждевременные роды с появлением сократительной деятельности; истмико-цервикальная недостаточность; брадикардия плода (в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия маточной шейки и изгнания); операции на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего маточного зева).
Побочное действие таблетки пролонгированного действия Алопрол
Часто - сердцебиение, тахикардия (при беременности - у матери и плода), головная боль, тремор, нервное напряжение;
менее часто - головокружение, бессонница, мышечные судороги, тошнота, рвота, потливость;
редко - аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, парадоксальный бронхоспазм, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, аритмия, боль в груди, гипокалиемия, психоневрологические нарушения (в т.ч. психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивность, паническое состояние, галлюцинации, суицидальные попытки, шизофреноподобные расстройства, задержка мочи.
Передозировка таблетки пролонгированного действия Алопрол
Симптомы острого отравления: стенокардия, тахикардия (с ЧСС до 200 ударов в минуту), сердцебиение, аритмия, головокружение, сухость во рту, усталость, головная боль, гипергликемия (сменяющая гипогликемию), снижение или повышение АД, гипокалиемия, бессонница, недомогание, тошнота, нервное напряжение, судороги, тремор.
Лечение: симптоматическое, при передозировке таблетированных форм препарата - промывание желудка, при тахиаритмии вводят кардиоселективные бета-адреноблокаторы (с осторожностью из-за опасности возникновения бронхоспазма).
Особые указания таблетки пролонгированного действия Алопрол
Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов (6 ч). Сокращение этих интервалов может иметь место только в исключительных случаях.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить соблюдать осторожность (неизвестно, проникает ли сальбутамол в грудное молоко).
Строго контролируемых клинических исследований по изучению тератогенности сальбутамола не проведено. В отдельных исследованиях выявлена полидактилия у детей на фоне приема матерями во время беременности сальбутамола (однозначной причинной связи ее возникновения с приемом препарата не установлено). В экспериментальных исследованиях обнаружено наличие тератогенного эффекта у сальбутамола: у мышей при п/к введении (дозы, в 11.5-115 раз превышающие максимальные рекомендуемые у человека для ингаляционного введения) отмечалось развитие волчьей пасти; у кроликов при пероральном назначении (дозы, в 2315 раз превышающие максимальные для ингаляционного введения) - незаращение костей черепа.
Адренергические бронходилататоры могут применяться при беременности, поскольку потенциальный риск плацентарной гипоксемии для плода на фоне неконтролируемой бронхиальной астмы значительно превышает риск, связанный с их применением. Однако при их применении во время беременности следует соблюдать осторожность, поскольку он может вызвать тахикардию и гипергликемию у матери (особенно при наличии сахарного диабета) и плода, а также вызвать у матери задержку родовой деятельности, снижение АД, острую НК и отек легких.
Взаимодействие таблетки пролонгированного действия Алопрол
Усиливает действие стимуляторов ЦНС, тахикардию у больных с тиреотоксикозом и вероятность развития экстрасистолии на фоне приема сердечных гликозидов.
Однократное применение сальбутамола снижает концентрацию дигоксина на 16-22% на фоне 10-дневной терапии последним (клинического значения не имеет, следует осуществлять мониторинг концентрации дигоксина в крови).
Вероятное увеличение ЧСС и АД на фоне приема сальбутамола может обусловливать необходимость коррекции дозы гипотензивных и антиангинальных препаратов.
Теофиллин и др. ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелых желудочковых аритмий.
Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола на ССС.
Несовместим (фармакологический антагонизм) с неселективными бета-адреноблокаторами (что необходимо также учитывать при применении глазных форм бета-адореноблокаторов).
Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в т.ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.
Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Алопрол
ПОчему педиаторы не советуют сбивать у ребёнка температуру если она не выше 37,5?
| 1. | Повышение температуры тела,это реакция организма на болезнь,так природа позаботилась о нас,при повышение температуры микробы умирают, дети лучше взрослых переносят температуру, поэтому не стоит сбивать ее,если она в допустимой норме,а это 38, 38,5. Так ,что не волнуйтесь. Здоровья ВАМ и вашим близким! |
| 2. | организму нужна такая температура иногда...для встряски |
| 3. | потому что это организм борется с инфекцией!!! Сбивать советуют от 38 температуру. |
| 4. | ВРОДЕ бы как означает что есть иммунитет и он еще в состоянии сам бороться . |
| 5. | повышение температуры означает, что организм приступил к борьбе с инфекцией, после 38 градусов такая нагрузка уже опасна для сердца |
| 6. | до 38 организм сам должен справляться |
| 7. | я слышала, что до 38, 5.. организм сам должен бороться... |
| 8. | Сбивать надо температуру выше 38, а при 37 организм еще бореться с болезнью |
| 9. | Считается,что организм борется сам,зачем химией ребенка пичкать лишний раз?А если температура все-таки повышается,значит,не справляется,приходиться помогать. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Алопрол
Хорошее здоровье - это когда в оптеку ходишь тока за презервативами.
Никто не догадывается, что митиориты - это обновление вирусных баз.
|
|
|