Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
|
Описание лекарственной формы лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Томудекс
Фармакологическое действие лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Томудекс
Противоопухолевое средство, антиметаболит, прямой и специфический ингибитор тимидилатсинтетазы (ТС) - ключевого фермента в синтезе de novo тимидинтрифосфата - нуклеотида, необходимого для синтеза ДНК. Оказывает цитостатическое действие. Ингибирование ТС ведет к фрагментации ДНК и гибели клетки.
Транспортируется в клетку с помощью восстановленного переносчика фолатов, посредством фермента фолилполиглутаматсинтетазы экстенсивно подвергается полиглутатимированию до полиглутамата, который удерживается в клетке и является мощным ингибитором ТС. Полиглутамирование ралтитрекседа усиливает его ингибирующую активность по отношению к ТС и увеличивает продолжительность этого действия, что повышает противоопухолевый эффект препарата, но также способствует усилению его токсичности из-за задержки в нормальных тканях.
Фармакокинетика лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Томудекс
После в/в введения в дозе 3 мг/кв.м кривая AUC имеет 3 фазы: Cmax (656 нг/мл), определяемая в конце введения, быстрое начальное снижение концентрации, фаза медленной элиминации. AUC - 1841 нг/мл/ч; плазменный клиренс препарата - 53.1 мл/мин; почечный клиренс - 25.1 мл/мин; объем распределения при равновесном состоянии - 468 л; T1/2 для второй фазы - 1.72 ч; T1/2 для терминальной фазы - 168 ч.
Связь с белками плазмы - 93%. Выявлена линейная зависимость Cmax от дозы. Не кумулирует.
Метаболизируется посредством внутриклеточного полиглутатимирования. Выводится почками (50%) в неизмененном виде, значительная часть введенной дозы задерживается в тканях в виде полиглутамата; 15% выделяется с каловыми массами. При ХПН (КК 25-65 мл/мин) плазменный клиренс снижается на 50%. При легком и умеренном нарушении функции печени плазменный клиренс снижается менее чем на 25%.
С осторожностью лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Томудекс
Угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), детский возраст.
Режим дозирования лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Томудекс
В/в капельно, в дозе не выше 3 мг/кв.м (повышение дозы выше 3 мг/кв.м может привести к угрожающей жизни токсичности). При отсутствии токсичности введение можно повторять каждые 3 нед.
У пациентов с нарушениями функции почек перед первым и последующим введениями необходимо определять КК. При КК 25-65 мл/мин дозу уменьшают на 50%.
Приготовление раствора: во флакон с 2 мг препарата добавляют 4 мл стерильной воды для инъекций, полученный раствор разводят в 50-250 мл 0.9% NaCl или 5% декстрозы (длительность введения - не менее 15 мин). Приготовленный раствор хранению не подлежит.
Противопоказания лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Томудекс
Гиперчувствительность, почечная недостаточность (КК менее 25 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность (желтуха, цирроз печени), беременность, период лактации.
Показания к применению лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Томудекс
Колоректальный рак.
Побочное действие лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Томудекс
Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запоры, стоматит, изъязвление слизистой оболочки полости рта, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, боль в животе.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: астения, головная боль,
Со стороны опорно-двигательного аппарата: гипертонус мышц, судороги, артралгия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: конъюнктивит, алопеция, повышенное потоотделение, лихорадка, гриппоподобный синдром, обострение хронической инфекции, флегмона, сепсис, уменьшение массы тела, дегидратация, периферические отеки, нарушение фертильности.
Передозировка лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Томудекс
Симптомы: усиление угнетения костномозгового кроветворения и выраженности диспепсических нарушений.
Лечение: фолиевая кислота - по 25 мг/кв.м каждые 6 ч, стандартная поддерживающая терапия - в/в гидратация, стимуляторы миелопоэза до разрешения симптомов.
Особые указания лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Томудекс
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови (включая формулу крови и тромбоциты), активности "печеночных" трансаминаз, концентрации билирубина, креатинина плазмы. Перед введением препарата число лейкоцитов крови должно быть выше 4 тыс./мкл, число нейтрофилов - выше 2 тыс./мкл, тромбоцитов - выше 100 тыс./мкл.
При плохой переносимости следующее введение переносят до регрессирования признаков токсического действия (диарея, воспаление слизистой оболочки ЖКТ, нейтропения, тромбоцитопения - должны полностью разрешиться).
Уменьшение дозы на 25% проводят для пациентов с III ст. (здесь и далее - по шкале ВОЗ) нейтропении или тромбоцитопении, или со 2 ст. диареи или воспаления слизистой оболочки.
Уменьшение дозы на 50% - для пациентов с IV ст. нейтропении или тромбоцитопении, или с III ст. желудочно-кишечной токсичности (диарея или воспаление слизистой оболочки).
Лечение должно быть прекращено в случае развития IV ст. токсичности со стороны ЖКТ (диарея или воспаление слизистой оболочки), или в случае сочетания III ст. токсичности со стороны ЖКТ с IV ст. гематологической токсичности.
В случае развития токсичности необходимо начать стандартную поддерживающую терапию: в/в гидратацию, стимуляторы миелопоэза, фолиевую кислоту - в/в, по 25 мг/кв.м каждые 6 ч, до разрешения симптомов.
Пациенты с прогрессированием опухоли после предшествующего лечения 5-фторурацилом могут оказаться нечувствительными к действию препарата.
Если один из половых партнеров получает препарат, следует тщательно соблюдать меры по контрацепции во время терапии и в течение 6 мес после прекращения лечения.
Ввиду цитотоксичности препарат должен разводиться обученным персоналом в специально оборудованном месте, беременные женщины не должны контактировать с цитотоксичными веществами.
Разведение проводят в специальных шкафах с вытяжкой, рабочая поверхность должна покрываться одноразовой адсорбирующей бумагой с пластиковой основой. Необходима защитная одежда (одноразовые хирургические перчатки, защитные очки).
При попадении на кожу, в глаза - немедленно смыть водой, промывать глаза, разомкнув веки, не менее 10 мин. Необходимо последующее медицинское наблюдение офтальмолога.
Пролитый раствор тщательно удаляют с использованием стандартных процедур. Неразбавленный раствор должен быть полностью использован или утилизирован через 24 ч после разведения сухого препарата водой для инъекций. Отходы сжигают в соответствии с требованиями к обращению с цитотоксичными веществами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Томудекс
Фолиевая кислота и витаминные ЛС, ее содержащие, ослабляют эффект.
Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС.
Изучение безопасности применения ралтитрекседа на фоне приема НПВП или варфарина не выявило клинически значимого взаимодействия.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Томудекс
Какое утро....
| 1. | От чашечки чая не отказалась бы, спасибо))) Удачной недельки))) |
| 3. | Спасибочки ))) Мне бы кофейку . |
| 4. | Утро действительно прекрасное - небо такое голубое, солнце светит - дышится легко!!! Даже забываешь, что осень на дворе - в сердце уже весна!!! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Гепатонорм
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Производитель: |
Алкой ООО |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
12.03.2008 |
|
| Название: |
Сонапакс
|
| МНН: |
Тиоридазин
|
| Дата регистрации: |
28.04.1984 |
| Производитель: |
Польфа |
| Страна: |
Польша |
| Дата аннуляции: |
31.12.1997 |
|
Анектод в тему
Томудекс
- Доктор! Я хочу похудеть. Предложите мне диету.
- Ну, съедайте ежедневно кусок чёрного хлеба с маргарином, яблоко и чай без сахара.
- А это до еды или после?
|
|
|