Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
|
Описание лекарственной формы лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Спирамицин-веро
Фармакологическое действие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Спирамицин-веро
Природный антибиотик из группы макролидов, действует бактериостатически (при использовании в высоких дозах может действовать бактерицидно в отношении более чувствительных штаммов): подавляет синтез белка в микробной клетке за счет обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, что приводит к блокаде реакций транспептидации и транслокации. В отличие от 14-членных макролидов способен соединяться не с одним, а с тремя (I-III) доменами субъединицы, что, возможно, обеспечивает более стойкое связывание с рибосомой и, следовательно, более длительный антибактериальный эффект.
Может накапливаться в высоких концентрациях в бактериальной клетке. В отличие от эритромицина не стимулирует перистальтику ЖКТ.
К препарату чувствительны следующие микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину), Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Treponema spp., Leptospira spp., Campylobacter spp., Toxoplasma gondii. Умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae. Устойчивы к спирамицину: Enterobacteriaceae spp., Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.
Существует перекрестная устойчивость между спирамицином и эритромицином.
Фармакокинетика лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Спирамицин-веро
Абсорбция - неполная, биодоступность при приеме внутрь - 33-39% (от 10 до 69%). Скорость всасывания меньше, чем эритромицина, что, очевидно, обусловлено высоким показателем рКа (7.9) спирамицина, что дает основание предполагать высокую степень ионизации в кислом содержимом желудка. Прием с пищей снижает биодоступность на 50% и увеличивает TCmax. TCmax после приема внутрь - 3-4 ч, при в/в введении - к концу инфузии; Cmax при приеме внутрь в дозе 1 г - 1 мкг/мл, в дозе 2 г - 1.6-3.1 мкг/мл, при в/в введении 500 мг - 2.3 мкг/мл.
Связь с белками плазмы - 10-25%.
Не проникает в СМЖ, хорошо проникает в ткани и жидкости организма (в т.ч. в грудное молоко). Концентрация в легких - 20-60 мкг/г, в миндалинах - 20-80 мкг/г, в синусах при воспалении - 75-110 мкг/г, в костной ткани - 5-100 мкг/г, в селезенке, печени, почках - 5-7 мкг/г. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет 50% от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови. Высокие концентрации достигаются в желчи (15-40 раз выше, чем в сыворотке крови), полиморфно-ядерных лейкоцитах. Объем распределения большой и вариабельный - 383-660 л.
Очень медленно метаболизируется в печени, выводится с желчью (более 80% дозы) и почками (4-14%); возможна кишечно-печеночная рециркуляция. T1/2 при в/в введении: молодые люди (18-32 года) - 4.5-6.2 ч, пожилые (73-85 лет) - 9.8-13.5 ч; при приеме внутрь - 5.5-8 ч.
С осторожностью лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Спирамицин-веро
Обструкция желчных протоков или печеночная недостаточность.
Режим дозирования лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Спирамицин-веро
Внутрь, в/в.
Внутрь: взрослым - 3-6 млн МЕ 2 раза в сутки или по 1.5-3 млн МЕ 3 раза в сутки. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 6-7.5 млн МЕ 2 раза в сутки. Детям с массой тела 20 кг и более - 150-300 тыс.МЕ/кг/сут в 2-3 приема, максимальная суточная доза - 300 тыс.МЕ/кг.
В/в капельно (в течение 1 ч): только взрослым, растворив содержимое флакона в 4 мл воды для инъекций, добавляют к 100 мл 5% раствора декстрозы. При пневмонии - 1.5 млн МЕ каждые 8 ч, в тяжелых случаях дозу удваивают.
Противопоказания лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Спирамицин-веро
Гиперчувствительность, детский возраст (для в/в инфузий), период лактации.
Показания к применению лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Спирамицин-веро
Токсоплазмоз во время беременности.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: острая внебольничная пневмония, (в т.ч. атипичная, вызванная Mycoplasma, Chlamydia, Legionella), обострение хронического бронхита, острый бронхит; синусит, тонзиллит, отит; остеомиелит, артрит; экстрагенитальный хламидиоз, простатит, уретриты различной этиологии; заболевания, передающиеся половым путем (в т.ч. генитальный хламидиоз, сифилис, гонорея и их сочетание).
Инфекции кожи: рожа, инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмоны (в т.ч. в стоматологии).
Токсоплазмоз; профилактика менингококкового менингита среди лиц, контактировавших с больными не более чем за 10 дней до его госпитализации Профилактика острого суставного ревматизма.
Лечение бактерионосительства возбудителей коклюша и дифтерии.
Побочное действие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Спирамицин-веро
Тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), болезненность в месте в/в введения; редко - повышение активности АЛТ и ЩФ.
В единичных случаях - тромбоцитопения, удлинение интервала Q-T на ЭКГ, холестатический гепатит, острый колит, язвенный эзофагит, повреждение слизистой оболочки кишечника.
Особые указания лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Спирамицин-веро
Даже при наличии выраженных нарушений функции почек нет необходимости в коррекции режима дозирования.
При назначении кормящим женщинам необходимо прекратить кормление, поскольку возможно проникновение в грудное молоко.
У спирамицина не выявлено тератогенного действия, поэтому можно без опасения применять у беременных женщин. Уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности отмечается с 25 до 8% при использовании в I триместре, с 54 до 19% - во II и с 65 до 44% - в III триместре.
У пациентов с заболеваниями печени нреобходимо периодически контролировать функцию печени в период лечения.
Не рекомендуется использовать в педиатрической практике таблетки в дозе 3 млн.ЕД.
Взаимодействие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Спирамицин-веро
С осторожностью назначают с ЛС, содержащими дегидрированные алкалоиды спорыньи.
Комбинация леводопы и карбидопы - увеличение T1/2 леводопы, что может быть обусловлено подавлением спирамицином абсорбции карбидопы вследствие изменения перистальтики ЖКТ.
В отличие от эритромицина (родственного макролида) в метаболизме спирамицина не принимают участие изоферменты системы P450 печени, он не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Спирамицин-веро
когда болит голова пьёшь анальгин,а когда боли душа?
| 1. | Когда болит душа, то бьешся головой об стенку....и, где то тут оставался анальгин. |
| 4. | я в этих случаях пью водку... |
| 6. | Все что пропишет психиатр:)))))) |
| 8. | даааааааа и у меня болит ЯДУ МНЕ ЯДУ!!!!подними настроение или найди того кто тебе его поднимит..и все не парься жизнь прелесть))) |
| 9. | а когда душа, то не пьют , а заливают. |
| 10. | Пью коньяк и решаю чего хочу; цветов имузыки или палоча и плаху!? |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Спирамицин-веро
Стоят в куpилке тpи гинеколога:
- А что это мы все о pаботе и о pаботе ? Давайте, что ли, о женщинах...
- Дела вашего мужа очень плохи! Можете поговорить с ним, но помните: ему необходим полный покой.
- Конечно, доктор, я совершенно не буду его волновать. Попрошу лишь написать завещание.
|
|
|