Лекарственная форма таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Вальпарин ХР
Фармакологическое действие таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Вальпарин ХР
Противоэпилептическое средство, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия связан с повышением содержания ГАМК в ЦНС (за счет ингибирования ГАМК-трансферазы, а также с уменьшением обратного захвата ГАМК в головном мозге), в результате чего снижается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга. По др. гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для K+. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.
Фармакокинетика таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Вальпарин ХР
Абсорбция - высокая, пища незначительно снижает скорость абсорбции; биодоступность - 100%. TCmax капсул и сиропа - 1-4 ч, таблеток - 3-4 ч, таблеток с контролируемым высвобождением - 2-8 ч, при в/в введении - к концу 1 ч инфузии. Css достигается на 2-4 сут приема (зависит от интервалов между приемами). Терапевтические концентрации в плазме колеблются в пределах 50-150 мг/л. Фармакологические и терапевтические эффекты при применении форм с контролируемым высвобождением не всегда зависят от концентрации в плазме. Объем распределения - 0.2 л/кг. Связь с белками плазмы - 90-95% (при концентрации в плазме до 50 мг/л), при концентрации 50-100 мг/л снижается до 80-85%; при уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы также снижено.
Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ; выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме матери). Содержание в СМЖ коррелирует с величиной несвязанной с белками фракции. Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени, T1/2 - 8-22 ч.
Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты (в виде конъюгатов, продуктов окисления, в т.ч. кетометаболитов) выводятся почками; небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом.
При сочетании с др. лекарственными ЛС T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов, у больных с нарушением функции печени, пожилых больных и детей до 18 мес может быть значительно длительнее.
Пролонгированная форма характеризуется отсутствием латентного времени абсорбции, медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но относительно более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч.
С осторожностью таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Вальпарин ХР
Угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), органические заболевания головного мозга, заболевания печени и поджелудочной железы в анамнезе; гипопротеинемия, умственная отсталость у детей, врожденные ферментопатии, почечная недостаточность, беременность, детский возраст до 3 лет.
Режим дозирования таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Вальпарин ХР
Внутрь, во время еды или сразу после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, 2-3 раза в день. Сироп можно смешивать с любой жидкостью или добавлять к небольшому количеству пищи.
Начальная доза при монотерапии для взрослых и детей с массой тела более 25 кг - 5-15 мг/кг/сут, затем эту дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг/нед. Максимальная доза - 30 мг/кг/сут (может быть увеличена при возможности организации контроля за концентрацией в плазме до 60 мг/кг/сут).
При комбинированной терапии у взрослых - 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением дозы на 5-10 мг/кг/нед.
Детям при массе тела менее 25 кг средняя суточная доза при монотерапии - 15-45 мг/кг, максимальная - 50 мг/кг. В зависимости от возраста: новорожденным - 30 мг/кг, от 3 до 10 лет - 30-40 мг/кг/сут, до 1 года - в 2 приема, у более старших - в 3 приема. При комбинированной терапии - 30-100 мг/кг/сут.
Детям при массе тела менее 20 кг не следует применять таблетки с контролируемым высвобождением.
В/в струйно, по 400-800 мг или в/в капельно, из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36, 48 ч. При решении перейти на в/в введение после перорального применения первое введение проводят в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.
Противопоказания таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Вальпарин ХР
Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, острый и хронический гепатит, нарушения функции поджелудочной железы, порфирия, геморрагический диатез, выраженная тромбоцитопения, период лактации.
Показания к применению таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Вальпарин ХР
Эпилепсия различного генеза.
Эпилептические припадки (в т.ч. генерализованные и парциальные припадки, а также на фоне органических заболеваний мозга).
Изменения характера и поведения (обусловленные эпилепсией).
Фебрильные судороги (у детей), детский тик.
Маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами Li+ или др. ЛС.
Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).
Побочное действие таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Вальпарин ХР
Со стороны ЦНС: тремор; редко - изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.
Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание "мушек" перед глазами.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, снижение аппетита или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко - запоры, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед).
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения); тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящие к развитию гипокоагуляции (сопровождается удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью и др.).
Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гиперглицинемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое).
Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.
Прочие: периферические отеки, алопеция.
Передозировка таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Вальпарин ХР
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.
Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч), прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Особые указания таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Вальпарин ХР
Во время лечения целесообразен контроль активности "печеночных" трансаминаз, уровня билирубина, картины периферической крови, тромбоцитов крови, состояния системы свертывания крови, активности амилазы (каждые 3 мес, особенно при комбинации с др. противоэпилептическими ЛС).
Пациентам, которые получают др. противоэпилептические ЛС, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 нед, после чего возможна постепенная отмена др. противоэпилептических ЛС. У пациентов, не получавших лечения др. противоэпилептическими ЛС, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 нед.
Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.
Не допускается прием напитков, содержащих этанол.
Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.
При возникновении на фоне лечения симптоматики "острого" живота до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.
Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.
При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.
Для снижения риска развития диспепсических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих ЛС.
Резкое прекращение приема вальпроевой кислоты может привести к учащению эпилептических припадков.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Описание таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Вальпарин ХР
Белый мелкокристаллический порошок, легко растворим в воде и этаноле.
Взаимодействие таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой Вальпарин ХР
Вальпроевая кислота усиливает эффекты, в т.ч. побочные, др. противоэпилептических ЛС (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. Добавление вальпроата к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.
При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение их концентрации в плазме.
Увеличивает T1/2 ламотриджина (подавляет ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего T1/2 его удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч - у детей).
Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется.
Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические ЛС (нейролептики) и др. ЛС, снижающие порог судорожной активности, уменьшают эффективность вальпроевой кислоты.
При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы), усиливает эффект антиагрегантов (АСК) и непрямых антикоагулянтов.
При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).
Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50% (необходима коррекция дозы).
При одновременном применении вальпроевой кислоты с этанолом и др. ЛС, угнетающими ЦНС (трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО и антипсихотические ЛС), возможно усиление угнетения ЦНС.
Этанол и др. гепатотоксические ЛС увеличивают вероятность развития поражений печени.
Вальпроевая кислота не вызывает индукции "печеночных" ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.
Миелотоксические ЛС - повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Вальпарин ХР
Согласны ли вы с тем что современная фармакология направлена не на лечения здоровья,а на зарабатывание денег?
| 1. | Нет не согласна!!!!Во-первых-вы перепутали фармакологию (наука о лекарствах и их взаимодействиях с организмами)с фармацевтикой(производство и реализация товара под названием "лекарства и сопутствующие им товары").Во-вторых-Фармацевтика-это такой же бизнес,как и производство хлеба или шоколадных конфет-с теми же правилами и целями-Товар-деньги-товар.Лекарства будут нужны всегда,даже если человечество полностью избавится от инфекционных болезней-по |
| 3. | логично...такая фигня не только в области медицины... |
| 4. | Однозначно. И вся медицина. Мне медик рассказывал, чему их учили... |
| 5. | Также, как современная культура, образование, религия,,,,и. т. п. |
| 8. | И медицина, тоже.У медиков и фармацевтов- взаимовыручка. |
| 9. | не фармакология в целом, а всякие БАДы и рекламируемые типа лек. средства |
| 10. | Неоспоримый факт.Все современные дорогие лекарства не помогают.А безнадежным продают дорогую надежду. |
| 11. | Одно другому не мешает. Если лекарство не помогает - покупать не будут. |
| 12. | да, это правда. особенно касается вакцин |
| 13. | И на то, и на другое! Есть запросы, реальный спрос, есть реклама. Тут причина и следствие друг за другом, как яйцо за курицей....Спрос рождает предложение, а предлагающие стараються создать на него спрос, т.к. это оплачиваеться... А винить всю фармакологию, а не нахальное извлечение из пациента денег я бы не стала. Воздадим хвалу антибиотикам, гормонам, сердечным препаратам и еще куче другого, и да сгинут пластыри для похудания и куча лекарств дл |
| 14. | Всегда сладко найти внешнего врага. Не я не хочу бросить курить, а лекарства не помогают. Вдумайтесь на минуточку о том, что несколько столетий назад (до развития той же фармакологии) средняя продолжительность жизни была 40 лет (у наших классиков можно встретить фразу "она была 40-летняя старуха"). В западных странах, где отношение к приему лекарств иное (не как к "химии", а как к высокотехнологичному научно обоснованному продукту), люди живут на |
| 15. | Почему только современная, она всегда таковой была... Почитайте рассказикиО,Генри, то как будто и не прошло 150 лет, а если присмотреться внимательней, то и БАДников там можно найти.... |
| 16. | Ну не надо так критично, существуют лекарства, без которых множество больных уже были бы на том свете, например - антибиотики, они спасли миллиарды жизней, да большинство лекарств вовсе не относится к той категории, которая не лечит, хотя и существуют и такие. |
| 17. | Конечно, это как партия и Ленин близнецы братья! Фармакологам выгодно, чтоб люди болели- выручка с лекарств, стране выгодно , чтоб люди болели, налоги с продажи лекарств, не будет фармакологов- врачам нечем будет лечить людей- круговая порука, рука руку моет. |
| 18. | Это очевидно абсолютно. Вся эта система построена на меркантильном интересе, а именно если человек здоровый значит на нем нельзя заработать и работы как таковой не будет. Если разрушить систему "здравоохранения" то мы получим толпы безработных специалистов, для которых созданы больницы и где все эти спецы в своей узкой профессии ходят друг к другу. Я конечно обобщил, но все же факт на лицо. Самое ужасное - это то, что народ абсолютно не обеспечен |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Вальпарин ХР
Мужчинка, для того чтобы утащить в постель женщину - способен на любую гадость.
Пириплюнуть его может только девушка, конкретно решившая выйти в за муж...
|
|
|