Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Аллопуринол
Фармакологическое действие таблетки Аллопуринол
Противоподагрическое средство, ингибируя ксантиноксидазу, предотвращает переход гипоксантина в ксантин и образование из него мочевой кислоты. Уменьшает концентрацию мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма, способствует растворению имеющихся уратных отложений, предотвращает их образование в тканях и почках. Снижая трансформацию гипоксантина и ксантина, усиливает их использование для синтеза нуклеотидов и нуклеиновых кислот. Накопление в плазме ксантинов не нарушает нормальный обмен нуклеиновых кислот, преципитации и выпадения в осадок ксантинов в плазме не происходит (высокая растворимость). Почечный клиренс ксантинов в 10 раз превышает клиренс мочевой кислоты, увеличение выведения ксантинов с мочой не сопровождается повышенным риском нефроуролитиаза.
Фармакокинетика таблетки Аллопуринол
Абсорбция после однократного перорального приема 300 мг - 80-90%. Проникает в грудное молоко.
В печени около 70% дозы метаболизируется в активный метаболит - оксипуринол (аллоксантин). После однократного приема 300 мг - TCmax аллопуринола (2-3 мкг/мл) - 0.5-2 ч, оксипуринола (5-6 мкг/мл) - 4.5-5 ч. T1/2 аллопуринола - 1-3 ч (быстрое окисление до оксипуринола и высокая гломерулярная фильтрация), T1/2 оксипуринола - 12-30 ч (в среднем 15 ч). В почечных канальцах оксипуринол в значительной степени реабсорбируется (механизм реабсорбции аналогичен реабсорбции мочевой кислоты). Около 20% дозы выводится через кишечник в неизмененном виде; почками - 10% в виде аллопуринола и 70% - в виде оксипуринола.
Гемодиализ эффективен.
С осторожностью таблетки Аллопуринол
Почечная недостаточность, ХСН, сахарный диабет, артериальная гипертензия.
Детский возраст (до 14 лет назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и др. злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных нарушений).
Режим дозирования таблетки Аллопуринол
Внутрь, после еды. Больным с малой выраженностью симптомов подагры назначают внутрь 200-300 мг/сут; больным тяжелой подагрой, имеющим тофусы, - 400-600 мг/сут. Суточная доза может быть разделена на 2 приема или принята одномоментно; дозы, превышающие 300 мг, принимаются дробно (при появлении побочных эффектов со стороны ЖКТ). Минимальная эффективная доза - 100-200 мг/сут, максимальная - 800-900 мг/сут.
Для снижения риска обострения подагры лечение начинают с малых доз - 100 мг/сут с еженедельным увеличением на 100 мг (до снижения содержания мочевой кислоты в плазме до 6 мг/дл).
Для предупреждения уратной нефропатии при химиотерапии злокачественных заболеваний крови в течение первых 2-3 дней назначают 600-800 мг/сут и рекомендуют обильное потребление жидкости.
При рецидивирующих оксалатных камнях в почках у больных с гиперурикозурией - 200-300 мг/сут; при ХПН дозу снижают: при КК 10-20 мл/мин - максимальная доза 200 мг, 10 мл/мин - 100 мг, менее 3 мл/мин - интервал между приемом 100 мг 36-72 ч.
Детям до 6 лет - 5 мг/кг/сут, от 6 до 10 лет - 10 мг/кг/сут, от 15 лет назначают из расчета 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут. Адекватность дозы оценивают через 48 ч, кратность приема - 3-4 раза в сутки. При выраженной ХПН - 100 мг/сут или 100 мг с интервалом более чем 1 день. Пожилым пациентам рекомендуется назначать самые низкие дозы.
При добавлении аллопуринола к урикозурическим ЛС его доза постепенно увеличивается, а урикозурических ЛС снижается. Во время лечения необходимо обеспечивать ежедневный диурез не менее 2 л, поддерживать pH мочи на нейтральном или слабощелочном уровне.
Противопоказания таблетки Аллопуринол
Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, ХПН (стадия азотемии), первичный (идиопатический) гемохроматоз, бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры, беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки Аллопуринол
Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика): подагра (первичная и вторичная), почечнокаменная болезнь (с образованием уратов).
Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в т.ч. при различных гематобластомах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в т.ч. у детей), псориазе, обширных травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена), а также при массивной терапии ГКС, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови.
Нарушения пуринового обмена у детей.
Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни (при наличии урикозурии).
Побочное действие таблетки Аллопуринол
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, редко - гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит.
Со стороны ССС: перикардит, повышение АД, брадикардия, васкулит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия.
Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость.
Со стороны органов чувств: извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, амблиопия.
Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит, редко - бронхоспазм.
Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовые кровотечения, некротическая ангина, лимфоаденопатия, гипертермия, гиперлипидемия.
Передозировка таблетки Аллопуринол
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия.
Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ.
Особые указания таблетки Аллопуринол
Асимптоматическая урикозурия не является показанием к назначению.
При адекватной терапии возможно растворение крупных уратных камней в почечных лоханках и попадание их в мочеточник (почечная колика).
Детям назначают только при злокачественных новообразованиях и врожденных нарушениях пуринового обмена.
Не следует начинать терапию до полного купирования острого приступа подагры; в течение первого месяца лечения рекомендуется профилактический прием НПВП или колхицина; в случае развития острого приступа подагры на фоне лечения дополнительно назначают противовоспалительные ЛС.
При нарушении функции почек и печени (повышается риск проявления побочных эффектов) дозу снижают. Использование азатиоприна или 6-меркаптопурина на фоне аллопуринола допускает снижение их доз в 4 раза.
С осторожностью комбинируют с видарабином.
Описание таблетки Аллопуринол
Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок, нерастворимый в воде и этаноле.
Взаимодействие таблетки Аллопуринол
Урикозурические ЛС увеличивают почечный клиренс активного метаболита оксипуринола, тиазидные диуретики замедляют (повышают токсичность).
Усиливает действие пероральных гипогликемических ЛС.
Повышает концентрацию в крови и токсичность (угнетает метаболизм) азатиоприна, меркаптопурина, метотрексата, аденина арабинозида, ксантинов (теофиллина, аминофиллина).
Колхицин, АСК повышают эффективность (салицилаты в больших дозах снижают эффективность).
Удлиняет T1/2 непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, усиливается гипопротромбинемический эффект.
Ампициллин, амоксициллин увеличивают частоту развития кожных высыпаний; циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин повышают риск развития аплазии костного мозга.
При совместном приеме с Fe-содержащими ЛС возможно накопление Fe в тканях печени.
Повышается риск токсичности при сочетании с ингибиторами АПФ, особенно каптоприлом; наиболее ярко это проявляется при почечной недостаточности. Повышает концентрации циклоспорина в плазме, что повышает риск нефротоксичности.
Тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота и тиофосфамид, пиразинамид, урикозурические ЛС снижают антигиперурикемическое действие.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Аллопуринол
Какой из меня фотошопер? См. до и после
| 1. | ты убила много инфрмации. так делать нельзя. зачем така контрастность. Фотография моного потеряла в смотрибельности. Понятно, что хотел сделать, но неудачно! Читай (смотри) уроки по фотошопу. Вот смотри: общая яркость -7; Блики +10; насыщенность +12; Резкость; плюс разладил немного кожу. Родинки, специально не убирал. Можно, конечно глаза,брови, губы.. но это не обязательно. А вот формы лица портить нелзя... Я не претендую на последнюю инстанцию, |
| 3. | ну это же просто фильтр( |
| 5. | хорошо...но стоит еще доработать)) |
| 6. | Первая фотка лучше вторая какая то огресивная. |
| 8. | То, что до было лучше :) |
| 9. | Б*ять, заводы стоят, одни фотошоперы в стране. |
| 10. | шож вы так над собой.. ну носик понятно - пластические хирурги без работы у нас не останутся.. а по коже и контрасту всё ужжасно.. выбелилли, всю текстуру убрали.. шума добавили.. на плёнку всё равно не похоже |
| 11. | Лаки! Купи розовые очки. Нафига тебе этот унылый Фотошоп? :) |
| 13. | Я б так рискнул, если оставить руку (хотя, она явно здесь лишняя :) |
| 14. | мне кажется классно,я даже такого сделать не могу))) |
| 15. | мне нравиться) а ти сможешь мне тоже отфотошопировать? |
| 16. | Пока отвратительно, вы только убили кожу, сделали её пурпурной, с пересветами..глаза тёмные, тяжнлые...в общем не так агрессивно нужно этим заниматься) У вас всё впереди. |
| 17. | Если вторая - исходник, а первая - результат, то Вы гений!!! Если наоборот - ломать - не строить... |
| 18. | если чесно - посредственный) |
| 19. | Тыкать в меню с фильтрами много ума не надо. |
| 20. | а из меня ?)))) творчество...оно уже само по себе похвально...удачи...Это ты ? красивая... |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Аллопуринол
Папа с сыном зашли в аптеку. Сын остановился возле полки с презервативами и удивленно рассматривает их.
Сын: Папа, а что это такое?
Папа : Сынок, это презервативы, их используют для безопасного секса.
Сын (берет с полки упаковку с 3 презервативами и спрашивает): Папа, а почему тут 3 такие штучки?
Папа: Сынок, эта упаковка для свободных людей - на пятницу, субботу и воскресенье.
Сын (беря в руки упаковку с 6 презервативами): А эти 6 для кого?
Папа: Эти, сынок, для влюбленных - 2 на пятницу, 2 на субботу и 2 на воскресенье.
Сын (найдя упаковку с 12 презервативами): А эти тогда кому?
Папа: а это для супружеской пары - 1 на январь, 1 на февраль, 1 на март...
|
|
|