Описание лекарственной формы таблетки Актапароксетин
Фармакологическое действие таблетки Актапароксетин
Антидепрессивное средство, селективно подавляет обратный захват серотонина (5-HT) в ЦНС, усиливает серотонинергическую передачу в ЦНС. Действие проявляется через 7-14 дней. Уменьшает состояние тревоги, депрессии.
Фармакокинетика таблетки Актапароксетин
Абсорбция - высокая. TCss при пероральном приеме 30 мг - 7-14 дней; TCmax - 5.2 ч, Cmax - 61.7 нг/мл, T1/2 - 21 ч.
Связь с белками плазмы - 95%.
При увеличении дозы и/или продолжительности лечения - нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы.
Метаболизм - в печени с образованием неактивных метаболитов. Является ингибитором изофермента CYP2D6.
Выводится почками - 64% (в неизмененном виде - 2%); через ЖКТ - 36% (в неизмененном виде - 1%).
С осторожностью таблетки Актапароксетин
Печеночная недостаточность, ХПН, пожилой возраст; закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы.
Режим дозирования таблетки Актапароксетин
Внутрь, 1 раз в сутки утром, таблетку проглатывают целиком, запивая водой.
При депрессиях - 20 мг 1 раз в сутки; при необходимости - постепенное увеличение дозы на 10 мг/сут, с интервалом не менее 1 нед, максимальная суточная доза - 50 мг. Курс лечения длительный. Эффективность оценивают через 6-8 нед.
При почечной и/или печеночной недостаточности, у пожилых и ослабленных больных начальная суточная доза - 10 мг, максимальная суточная доза - 40 мг.
Обсессивно-компульсивные расстройства: средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут, при необходимости - 60 мг/сут.
При паническом расстройстве начальная доза - 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут. Максимальная доза - 60 мг/сут.
Противопоказания таблетки Актапароксетин
Гиперчувствительность, прием ингибиторов МАО и 2 нед после их отмены, беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки Актапароксетин
Депрессия различной этиологии (в т.ч. тревожная, реактивная, рекуррентная, атипичная и постпсихотическая, депрессивные эпизоды биполярного расстройства, дистимия, депрессии на фоне шизофрении, органических заболеваний ЦНС и алкоголизма).
Обсессивно-компульсивные и панические расстройства.
Побочное действие таблетки Актапароксетин
Со стороны нервной системы: бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор, нервозность, ажитация, астения, снижение способности к концентрации внимания, тревожность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миастения, миоклония, миопатический синдром.
Со стороны органов чувств: изменение вкуса, нарушение зрения.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания, нарушения половой функции (в т.ч. снижение потенции, нарушение эякуляции), снижение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: изменение аппетита (повышение или снижение), тошнота, сухость во рту, запоры или диарея.
Прочие: ринит, повышенное потоотделение, кожная сыпь.
По данным фирмы "ГлаксоСмитКляйн", наблюдаются следующие побочные эффекты: редко (при использовании в дозах более 20 мг/сут) - тошнота, сонливость, повышенное потоотделение, тремор, астения, сухость во рту, бессонница, нарушения эякуляции; крайне редко - запоры, сонливость.
Передозировка таблетки Актапароксетин
Симптомы: тошнота, рвота, тремор, мидриаз, сухость во рту, раздражительность, нистагм, ажитация, потливость, сонливость, кома, синусовая тахикардия, судороги, брадикардия, повышение АД, узловой ритм. При тяжелой передозировке - "серотониновый" синдром, редко - рабдомиолиз.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости - симптоматическая терапия.
Особые указания таблетки Актапароксетин
Совместный прием ЛС Li+ проводится под контролем их концентрации в крови.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие таблетки Актапароксетин
Несовместим с ингибиторами МАО (интервал между назначением - 14 дней).
При одновременном назначении с триптофаном может вызвать "серотониновый синдром": ажитация, тревожность, диарея.
Увеличивает концентрацию проциклидина.
Увеличивает время кровотечения на фоне приема непрямых антикоагулянтов при неизмененном протромбиновом времени.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) снижают концентрацию и эффективность; ингибиторы микросомального окисления - увеличивают.
Антидепрессанты (нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), производные фенотиазина (тиоридазин), антиаритмические ЛС I С класса (в т.ч. пропафенон) повышают риск развития побочных эффектов.
|