Лекарственная форма раствор для внутримышечного введения [масляный]
|
Описание лекарственной формы раствор для внутримышечного введения [масляный] Эстрожель
Фармакологическое действие раствор для внутримышечного введения [масляный] Эстрожель
Эстрогенный препарат - 17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу (образующемуся в организме женщин, начиная с первой менструации вплоть до менопаузы), вырабатываемому яичниками. В клетках органов, на которые направлено действие гормонов, эстрогены образуют комплекс со специфическими рецепторами (обнаружены в различных органах - в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, молочной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе), комплекс рецептор-лиганд взаимодействует с эстроген-эффекторными элементами генома и специфическими внутриклеточными протеинами, индуцирующими синтез и-РНК, протеинов и высвобождение цитокинов и факторов роста.
Оказывает феминизирующее влияние на организм. Стимулирует развитие матки, маточных труб, влагалища, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу, рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей. Способствует своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям, в больших концентрациях вызывает гиперплазию эндометрия, подавляет лактацию, угнетает резорбцию костной ткани, стимулирует синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин, транскортин, трансферрин, протеин, связывающий половые гормоны), фибриногена. Оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III.
Повышает концентрации в крови Т4, Fe, Cu2+ и др. Оказывает антиатеросклеротическое действие, увеличивает концентрацию ЛПВП, уменьшает - ЛПНП и холестерина (концентрация ТГ возрастает). Модулирует чувствительность рецепторов к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, стимулирует переход внутрисосудистой жидкости в ткани и вызывает компенсаторную задержку Na+ и воды. В больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов, конкурируя за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы.
После менопаузы в организме образуется только незначительное количество эстрадиола (из эстрона, находящегося в печени и в жировой ткани). Снижение концентрации вырабатываемого в яичниках эстрадиола сопровождается у многих женщин сосудодвигательной и терморегулирующей нестабильностью ("приливы" крови к коже лица), расстройствами сна, а также прогрессирующей атрофией органов мочеполовой системы.
Вследствие дефицита эстрогенов развивается остеопороз (главным образом позвоночника). Известно, что пероральное применение эстрогенов вызывает повышение синтеза белков (в т.ч. ренина), что приводит к повышению АД.
Эстрадиол в виде ТТС представляет собой пластырь, прикрепляемый к участку кожи. Контрольная мембрана обеспечивает постепенное и непрерывное высвобождение эстрадиола из резервуара с активным веществом через адгезивный слой на кожу. Из-за отсутствия эффекта "первого прохождения" через печень ТТС обеспечивает высокую эффективность при использовании меньших доз препарата. ТТС доставляет эстрадиол в неизмененном виде в кровоток и поддерживает его концентрацию в плазме во время терапии на постоянном уровне, адекватном уровню на ранней или средней фазе фолликула.
Фармакокинетика раствор для внутримышечного введения [масляный] Эстрожель
После приема внутрь быстро и полностью всасывается (биодоступность около 100%), большее количество эстрадиола, прежде чем попасть в кровоток, метаболизируется в просвете (микрофлорой) и стенке кишечника, а также в печени (что приводит к нефизиологически высоким концентрациям эстрона в плазме, а при длительной терапии - к кумуляции эстрона и эстрона сульфата). В крови почти полностью связывается с белком-переносчиком. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, где метаболизируется до менее активных продуктов - эстрона и эстриола. Выводится желчью в просвет тонкого кишечника и повторно абсорбируется. Окончательно теряет активность в результате окисления в печени. Выводится в основном почками в виде сульфатов и глюкуронидов, в моче обнаруживаются также небольшие количества эстрадиола, эстрона и эстриола.
После аппликации ТТС 25, 50, 75 и 100 мкг физиологическая концентрация эстрадиола в сыворотке крови достигается через 2-4 ч. Ее уровень находится в прямой зависимости от дозы. Через 8 ч после аппликации ТТС 25, 50 и 100 мкг средние Cmax эстрадиола в плазме - 28, 67 и 130 пг/мл соответственно, в последующем устанавливается постоянные значения концентрации, составляющие в среднем 23, 40 и 75 пг/мл соответственно. Соотношение эстрадиол/эстрон составляет в среднем 0.9, 1 и 1.35 соответственно, что соответствует ранней фолликулярной фазе репродуктивного периода жизни. Через 24 ч после удаления ТТС концентрация эстрадиола в плазме снижается до первоначального значения. Концентрация метаболитов эстрадиола в моче на 2 день после удаления ТТС достигает тех же значений, которые были измерены перед аппликацией. При повторной аппликации ТТС 50 мкг 2 раза в неделю в течение 3 нед (6 аппликаций) средняя концентрация эстрадиола в плазме повышается на 30 пг/мл, а эстрона - на 12 пг/мл. Среднее соотношение эстрадиол/эстрон повышается до 0.9. T1/2 эстрадиола - около 1 ч. Скорость выведения из плазмы - от 500 до 900 л/сут/кв.см. Концентрация метаболитов эстрадиола в моче на время аппликации остается постоянно повышенной и снижается через 2-3 дня после удаления ТТС до первоначального значения. Постепенное высвобождение поддерживает терапевтическую концентрацию в плазме в течение 3-7 дней.
При нанесении геля этанол быстро испаряется и эстрадиол проникает через кожу, при этом его большая часть попадает в системный кровоток сразу, а некоторое количество задерживается в подкожно-жировой клетчатке и высвобождается в системный кровоток постепенно. Cmax достигается через 3-4 ч. Биодоступность - 82%. Не подвергается эффекту "первого прохождения", что в некоторой степени уменьшает выраженность колебаний концентраций эстрогена в плазме. Метаболизм и выведение при применении геля и ТТС соответствует метаболизму и выведению естественных эстрогенов. Не кумулирует.
С осторожностью раствор для внутримышечного введения [масляный] Эстрожель
Тромбофлебиты, тромбозы или тромбоэмболии (на фоне приема эстрогенов в анамнезе); семейная гиперлипопротеинемия, панкреатит, эндометриоз, заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), тяжелая печеночная недостаточность, желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночная порфирия, лейомиома, гиперкальциемия, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы.
Только для лечения рака молочной и предстательной железы: заболевания коронарных или церебральных сосудов, активный тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания (высокие дозы эстрогенов, использующиеся для лечения, повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов, тромбофлебита).
Режим дозирования раствор для внутримышечного введения [масляный] Эстрожель
Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, по 2 мг/сут, в течение 21 дня, с последующим перерывом на 7 дней, после чего продолжают лечение. Длительность лечения до 6 мес, после чего проводится обследование для решения вопроса о целесообразности продолжения заместительной эстрогенной терапии. У женщин с удаленной маткой или у женщин в менопаузе лечение можно начинать в любой день. При сохраненном менструальном цикле прием первой таблетки начинают с 5 дня цикла (1 день цикла = 1 день менструации).
В/м, в виде 0.1% раствора эстрадиола дипропионата в масле: при первичной аменорее с недоразвитием половых органов и вторичных половых признаков - по 1-2 мг ежедневно или через день в течение 1-2 мес и более, до пальпируемого увеличения матки; после этого - прогестерон в/м, по 5 мг ежедневно в течение 6-8 дней. В случае необходимости проводят повторные курсы гормонотерапии. При вторичной аменорее - по 1 мг ежедневно в течение 15-16 дней, с последующим назначением прогестерона или прегнина в течение 6-8 дней. Если стойкий клинический эффект отсутствует, курс лечения повторяют. При гипо- и олигоменорее, дисменорее, бесплодии в связи с гипофункцией яичников и недоразвитием матки - по 0.5-1 мг в течение 15-16 дней после окончания менструации и затем, при наличии показаний, - прогестерон или прегнин в течение 6-8 дней. Курс лечения можно повторять несколько раз в те же сроки, после окончания менструации. При патологических явлениях, связанных с наступлением климактерического периода и с хирургическим удалением яичников, - по 0.5-1 мг ежедневно или через 1-2 дня, курсами по 10-15 инъекций. При возобновлении симптомов курс лечения повторяют. Дозы должны подбираться строго индивидуально в зависимости от фазы климактерического периода, тяжести заболевания. При слабости родовой деятельности и переношенной беременности - в/м, по 4-5 мг за 2-3 ч перед введением родостимулирующих ЛС. В качестве гемостимулирующего ЛС при снижении количества лейкоцитов ниже 2 тыс./мкл крови (обычно с 10-20 дня после облучения при тяжелых поражениях и с 15-18 дня - при более легких поражениях) - по 1 мг через 1-2 дня. Курс лечения составляет 10 инъекций (при необходимости - до 15 инъекций).
ТТС прикрепляется к чистому, сухому и интактному участку кожи тела (поясничная область, живот) 2 раза в неделю. Лечение начинают с ТТС 50 мкг, с последующим индивидуальным подбором дозы (появление чувства напряжения в молочной железе или промежуточные кровотечения являются признаком повышенной дозировки, которую необходимо снизить). Если через 2-3 нед признаки и симптомы дефицита эстрогенов не купируются, следует повысить дозу. ТТС применяется циклически: после 3 нед лечения (6 аппликаций) - интервал в 7 дней, в течение которого возможна метроррагия. Непрерывную, нециклическую терапию назначают женщинам после гистерэктомии или в случаях, когда симптомы дефицита эстрогенов вновь сильно проявляются во время 7-дневного интервала. Последующую терапию гестагенами следует проводить по следующей схеме: при непрерывном применении ТТС рекомендуется дополнительно назначать гестаген (10 мг медроксипрогестерона ацетата, 5 мг норэтистерона, 5 мг норэтистерона ацетата или 20 мг дидрогестерона в первые 10-12 дней каждого месяца). При циклическом применении ТТС рекомендуется дополнительно, в последние 10-12 дней терапии эстрадиолом, принимать гестаген так, чтобы четвертая неделя каждого цикла оставалась свободной от терапии любым гормоном. В обоих случаях после окончания 10-12-дневной терапии гестагеном наступает кровотечение.
Гель применяют 1 раз в сутки, утром или вечером, по 1.5 мг (2.5 г геля или 1-2 дозы) - наносят тонким слоем на чистую кожу живота, поясничной области, плеч и предплечий. Площадь нанесения должна быть равна по величине 1-2 ладоням. Гель должен впитаться менее чем за 2-3 мин. Если же он сохраняется на поверхности кожи более 5 мин, значит препарат был нанесен на слишком маленькую поверхность кожи. Гель назначают непрерывно или циклами. Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.
Противопоказания раствор для внутримышечного введения [масляный] Эстрожель
Гиперчувствительность, беременность, эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них, необычное или недиагностированное генитальное или маточное кровотечение, тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания в активной фазе (за исключением лечения рака молочной и предстательной желез).
Показания к применению раствор для внутримышечного введения [масляный] Эстрожель
Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе по поводу незлокачественных новообразований, после лучевой кастрации; первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея, вторичная эстрогенная недостаточность.
Гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, вагинит (у девочек и в старческом возрасте), гипогенитализм, бесплодие, слабость родовой деятельности, переношенная беременность, для угнетения лактации, вирильный гипертрихоз у женщин.
Постменопаузный остеопороз.
Рак молочной и грудной железы, рак предстательной железы, урогенитальные расстройства (диспареуния, атрофический вульвовагинит, уретрит, тригонит), алопеция при гиперандрогенемии.
В качестве ЛС, стимулирующего гемопоэз у мужчин при остром радиационном поражении.
Побочное действие раствор для внутримышечного введения [масляный] Эстрожель
У женщин: болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменорея, кровотечения "прорыва", меноррагия, межменструальные "мажущие" влагалищные выделения, опухоль молочных желез, повышение либидо.
У мужчин болезненность и чувствительность грудных желез, гинекомастия, снижение либидо.
Периферические отеки, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит. Кишечная или желчная колика, метеоризм, анорексия, тошнота, диарея, головокружение, головная боль (в т.ч. мигрень), непереносимость контактных линз, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении больших доз).
При лечении рака молочной и предстательной железы (дополнительно): тромбоэмболия, тромбоз.
При использовании ТТС: раздражение и гиперемия кожи.
Передозировка раствор для внутримышечного введения [масляный] Эстрожель
Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях - метроррагия.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.
Особые указания раствор для внутримышечного введения [масляный] Эстрожель
Лечению должно предшествовать тщательное гинекологическое обследование, которое при длительной терапии следует повторять по меньшей мере 1 раз в год.
В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и АД, а у больных сахарным диабетом - за концентрацией глюкозы в крови.
Терапию эстрадиолом обязательно следует сочетать с применением гестагенов.
Длительное лечение эстрадиолом увеличивает риск развития рака молочной железы и эндометрия (зависит от продолжительности лечения и дозы эстрогена).
Гиперплазия (атипическая или железистая) часто предшествует раку эндометрия. Комбинация эстрогенов с гестагеном оказывает защитное действие на эндометрий. Лечение следует прекратить за 4-6 нед до планируемого хирургического лечения.
Не является контрацептивом и не предохраняет от беременности.
При появлении нерегулярных менструальных выделений на фоне лечения (у женщин с интактной маткой) необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.
Применение эстрадиола следует немедленно прекратить в случае тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии др. локализации, появления желтухи, усиления или появления ранее не существовавших мигренеподобных болей, внезапного нарушения зрения, значительного повышения АД.
ТТС нельзя прикреплять к коже молочных желез и 2 раза подряд на один и тот же участок кожи. На прикрепленную ТТС не должны попадать солнечные лучи.
Следует избегать попадания геля на молочные железы и слизистые оболочки вульвы и влагалища.
Взаимодействие раствор для внутримышечного введения [масляный] Эстрожель
Повышает эффективность гиполипидемических ЛС. Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, гипогликемических, диуретических, гипотензивных ЛС и антикоагулянтов. Снижает толерантность к глюкозе (может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС).
Барбитураты, анксиолитические ЛС (транквилизаторы), наркотические анальгетики, ЛС для общей анестезии, некоторые противоэпилептические ЛС (карбамазепин, фенитоин), индукторы микросомальных ферментов печени ускоряют метаболизм эстрадиола.
Концентрация в плазме уменьшается при одновременном использовании фенилбутазона и некоторых антибиотиков (ампициллин, рифампицин), что связано с изменением микрофлоры в кишечнике.
Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстрадиола.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Эстрожель
мамочки!как ещё можно сбить температуру 3-4 летнему ребёнку?кроме лекарственных средств...
| 1. | Водичкой с уксусом или с водкой оботрите и дайте раздетым полежать минут 15.Трудно,но 15 минут всего и начнет спадать |
| 2. | Надеть носочки пропитанные уксусом (4-9%) |
| 3. | Поставить в ванну,облить водкой,чтобы тело покрылось мурашками,не вытирать,одеть ребенка и положить в кровать. |
| 4. | обтирать тело ребенка1. полотенцем смоченным водой2. спиртом в пропорции 1:13. водкойно если температура больше 38 |
| 5. | обтерать уксусом всего и есть свечи вибуркол(гомеопат.препарат)он отлично помогает |
| 6. | Взять полотенце и намочить его в холодной воде и обмотать ступни ног. Как тольно оно нагреется поменять его на другое. Таки образом холод вытягивает температуру. Достаточно 6-7 обвертываний. |
| 7. | Обтирание водой с уксусом |
| 8. | попробуйте держать свои губы на его правой щеке в течении 40 минут.... у меня так быор.помогло. желаю удачи вам и выздоровления малышу |
| 9. | уксус разведи до3 процентов и протри все тело не вытирай и пить давай побольше (вода+ лимон+ сахар, или клюквенный морс) а то обезвоживание будет |
| 10. | Липовый чай с малиной. обтирать уксусом(3%) или водкой. |
| 11. | Я все время сбивала температуру холодной водой(когда-то вычитала рецепт народной медицины).Набираешь ведро холодной воды,ставишь ребенка в ванную и выливаешь на него воду,начиная с головы резко,вытираешь и ложишь в кроватку.Через минут 20 температуры не будет.Первый раз боялась,но когда температура 39 и ничего не помогало,попробовала и сразу увидела результат. |
| 12. | Сводите его в душ, он должен быть приятным, голову обязательно повяжите платком, чтобы не намокла. Поливайте спину и грудь, избегая области сердца. Душ надо принимать минут 10-15, потом вытереть ребенка насухо и другим сухим полотенцем растереть всего, включая подошву ног. Затем одеть пижамку, носочки и укутать одеялом. затем растереть лоб. ребенок минут через 5 начнет интенсивно потеть. Дать пропотеть минут 10-15 и затем в душ, пот нужно обязате |
| 13. | Уксук развести водой. Постоянно обтирать. Не кутать под одеялом. |
| 14. | Чай с малиной и под одьяло |
| 15. | А моему вообще ничего из лекарственных средств не помогает от температуры, даже литическая смесь. А температура у него до 41 поднимается, когда болеть начинает. Я его водкой натирала и чаем горячим поила с малиной и медом, причем чем чаще, тем лучше. Еще клизму делали с прохладной водой. Только не заматывайте в одеяло, температура от этого только больше становится. |
| 16. | 3% уксусом до тех пор, пока кожа перестанет впитывать( только не трите,а прикладывайте по всему телу),водку разбавить пополам. и тельце должно быть раскрытым во время процедуры. Еще обкладывать листьями свежей капусты или лопуха, пока не подсхнут,а потом опять менять.Я так вырастила 3 детей,так лекарственные формы почти не помогали. Надеюсь Вам поможет. |
| 17. | протиреть ребенка спиртом или водкой обязательно разбавить пополам.ничем не накрывать и раздеть до трусиков. Источник: сома так лечу своих деией у меня 5 |
| 18. | гомеопатические свечи вибуркол,оч.нравятся |
| 19. | Берете 500 г творога комнатной температуры, на спинку ребенку кладете тонкую пеленку или марлю, сверху - творог, и обертываете полотенцем (сухим). Через 20-30 минут - повторяете на грудке.То же самое можно проделывать, если вместо творога взять отваренное без соли и масла на воде пшено, остуженное также до комнатной температуры. Пользуюсь этими способами, потому что у дочери (5 лет) температура во время болезней всегда высокая и ничем не сбиваетс |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Очный цвет полевой
|
| Дата регистрации: |
29.11.1995 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Ранисан
|
| МНН: |
Ранитидин
|
| Дата регистрации: |
20.08.1990 |
| Производитель: |
Здравле |
| Страна: |
СФРЮ |
| Дата аннуляции: |
05.02.2008 |
|
| Название: |
Хумулин M3
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Эстрожель
Приходит маленький мальчик с мамой к врачу на осмотр. Врач его осматривает и спрашивает:
- Мальчик, мальчик, а сколько тебе лет?
- В этом году будет семь!
- Какие мы оптимисты!!!!!
|
|
|