Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
|
Описание лекарственной формы лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Рифампицин
Фармакологическое действие лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Рифампицин
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулезное ЛС I ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях - на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллиназообразующих и многих штаммов метициллиноустойчивых), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; грамотрицательных коков: менингококков, гонококков. На грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях. Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу микроорганизмов. При монотерапии препаратом относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрестная резистентность с др. антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.
Фармакокинетика лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Рифампицин
Абсорбция - быстрая, прием пищи уменьшает абсорбцию препарата. При приеме внутрь натощак 600 мг Cmax - 10 мкг/мл, TCmax - 2-3 ч. При в/в введении терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8-12 ч. Связь с белками плазмы - 84-91%.
Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне - 20% от плазменной. Кажущийся объем распределения - 1.6 л/кг у взрослых и 1.1 л/кг - у детей.
Через ГЭБ проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода - 33% от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1% от терапевтической дозы препарата).
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита - 25-О-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором - ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего системный клиренс - 6 л/ч после приема первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приема. При приеме внутрь вероятна также индукция и ферментов стенки кишечника.
T1/2 после приема внутрь 300 мг - 2.5 ч, 600 мг - 3-4 ч, 900 мг - 5 ч. Через несколько дней повторного приема биодоступность уменьшается, и T1/2 после многократного приема 600 мг укорачивается до 1-2 ч.
Выводится преимущественно с желчью, 80% - в виде метаболита; почками - 20%. После приема 150-900 мг препарата количество рифампицина, выводящегося почками в неизмененном виде, зависит от величины принятой дозы и составляет 4-20%.
У пациентов с нарушениями выделительной функции почек T1/2 удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение T1/2.
С осторожностью лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Рифампицин
Беременность (только по "жизненным" показаниям).
Режим дозирования лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Рифампицин
Внутрь, в/в капельно.
Внутрь, натощак, за 30 мин до еды. Для лечения туберкулеза комбинируют с одним противотуберкулезным ЛС (изониазид, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин). Взрослым с массой тела менее 50 кг - 450 мг/сут; 50 кг и более - 600 мг/сут. Детям и новорожденным - 10-20 мг/кг/сут; максимальная суточная доза - 600 мг.
При туберкулезном менингите, диссеминированном туберкулезе, поражении позвоночника с неврологическими проявлениями, при сочетании туберкулеза с ВИЧ-инфекцией общая продолжительность лечения - 9 мес, препарат применяется ежедневно, первые 2 мес в сочетании с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином), 7 мес - в сочетании с изониазидом.
В случае легочного туберкулеза и обнаружения микобактерий в мокроте применяют одну из следующих 3 схем (все продолжительностью 6 мес):
1. Первые 2 мес - как указано выше; 4 мес - ежедневно, в сочетании с изониазидом.
2. Первые 2 мес - как указано выше; 4 мес - в сочетании с изониазидом, 2-3 раза в течение каждой недели.
3. На протяжении всего курса - прием в сочетании с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином) 3 раза в течение каждой недели. В тех случаях, когда противотуберкулезные ЛС применяют 2-3 раза в неделю (а также в случае обострений заболевания или неэффективности терапии), прием их должен осуществляться под контролем медицинского персонала.
Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного, пограничного, лепроматозного и пограничного) взрослым - 600 мг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (100 мг 1 раз в сутки) и клофазимином (50 мг 1 раз в сутки + 300 мг 1 раз в месяц); детям - 10 мг/кг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (1-2 мг/кг/сут) и клофазимином (50 мг через день + 200 мг 1 раз в месяц). Минимальная продолжительность лечения - 2 года.
Для лечения паусибациллярных типов лепры (туберкулоидного и пограничного туберкулоидного) взрослым - 600 мг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном - 100 мг (1-2 мг/кг) 1 раз в сутки; детям - 10 мг/кг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном - 1-2 мг/кг/сут. Продолжительность лечения - 6 мес.
Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, назначают в комбинации с др. противомикробными ЛС. Суточная доза для взрослых - 0.6-1.2 г; для детей и новорожденных - 10-20 мг/кг. Кратность приема - 2 раза в сутки.
Для лечения бруцеллеза - 900 мг/сут однократно, утром натощак, в комбинации с доксициклином; средняя продолжительность лечения - 45 дней.
Для профилактики менингококкового менингита - 2 раза в сутки каждые 12 ч в течение 2 сут. Разовые дозы для взрослых - 600 мг; для детей - 10 мг/кг; для новорожденных - 5 мг/кг.
Пациентам с нарушениями выделительной функции почек и сохранной функцией печени коррекция дозы требуется только в том случае, когда она превышает 600 мг/сут.
Парентерально - в/в капельно. В/в - при остропрогрессирующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойно-септических процессах, при необходимости быстрого создания высоких концентраций препарата в крови и в очаге инфекции, в случаях, когда прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больными. При в/в введении суточная доза для взрослых - 0.45 г, при тяжелых, быстро прогрессирующих формах - 0.6 г, вводится в 1 прием. Длительность в/в введения зависит от переносимости и составляет 1 мес и более (с последующим переходом на пероральный прием). Общая продолжительность применения при туберкулезе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 г.
При инфекциях нетуберкулезной этиологии суточная доза - 0.3-0.9 г (максимальная - 1.2 г). Суточную дозу делят на 2-3 введения. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, зависит от эффективности и может составлять 7-10 дней. В/в введение следует прекратить, как только появится возможность для приема внутрь.
Для приготовления раствора для в/в введения лиофилизата (600 мг рифампицина) растворяют в 10 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения; полученный раствор смешивают с 500 мл 5% раствора декстрозы. Скорость введения - 60-80 кап/мин.
Противопоказания лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Рифампицин
Гиперчувствительность, желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, период лактации, ХПН, тяжелая легочно-сердечная недостаточность, грудной возраст.
Показания к применению лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Рифампицин
Туберкулез (все формы) - в составе комбинированной терапии.
Лепра (в комбинации с дапсоном - мультибациллярные типы заболевания).
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случаях резистентности к др. антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулеза и лепры).
Бруцеллез - в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином).
Менингококковый менингит (профилактика у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).
Побочное действие лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Рифампицин
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит.
Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.
Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация.
Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит.
Прочие: лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры.
При нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.
Передозировка лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Рифампицин
Симптомы: отек легких, летаргия, спутанность сознания, судороги.
Лечение: симптоматическое; промывание желудка, назначение активированного угля; форсированный диурез.
Особые указания лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Рифампицин
На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.
В/в инфузию проводят под контролем АД; при длительном введении возможно развитие флебита.
Для предотвращения развития резистентности микроорганизмов необходимо применять в комбинации с др. противомикробными ЛС.
В случае развития гриппоподобного синдрома, не осложненного тромбоцитопенией, гемолитической анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной недостаточностью, у больных, получающих препарат по интермиттирующей схеме, следует рассмотреть возможность перехода на ежедневный прием. В этих случаях дозу увеличивают медленно: в первый день назначают 75-150 мг, а нужной терапевтической дозы достигают за 3-4 дня. В случае, если отмечены указанные выше серьезные осложнения, рифампицин отменяют. Необходимо контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.
Терапия в период беременности (особенно в I триместре) возможна только по жизненным показаниям. При назначении в последние недели беременности может наблюдаться послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного. В этом случае назначают витамин К.
Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).
В случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим строгий контроль за пациентами для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.
При длительном применении показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени. В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина B12 в сыворотке крови.
Взаимодействие лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Рифампицин
Снижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических ЛС, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических ЛС (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), ГКС, дапсона, фенитоина, гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, БМКК, эналаприла, циметидина (рифампицин вызывает индукцию некоторых ферментных систем печени, ускоряет метаболизм). Антациды, опиаты, антихолинергические ЛС и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифампицина. Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим заболеванием печени. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема препарата, т.к. возможно нарушение абсорбции.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Рифампицин
вы видите конфликт интересов или по-другому - системную ошибку во всем фармацефтическом бизнесе и системе здравоохр-ия?
| 1. | В нашем здоровье не только фармацевтика,но и медицина не заинтересована Приходишь в аптеку,а там лекарства от всего, но ничего не лечат,только слегка симптомы снимают,чтоб ходили и ходили в эту аптеку до конца жизни |
| 2. | Гениальное открытие ! А теперь проанализируйте похоронный бизнес. |
| 3. | И ты это все только что поняла? Ну понятно, что гробовщик мечтает, чтобы все ковбои перестреляли друг друга....Так что ни в коем случае не делай прививок и не давай делать их твоим детям(если таковые имеются) |
| 4. | самое опасное положение с сердечно-сосудистыми заболеваниями!!!!до начала 90-х годов гипертонию лечили препаратами ростительного происхождения а теперь химией которая просто временно понижает давление и после временного облегчения симптомы усиливаются!!!если интересно проследите статистику смертности от заболеваний сердца в 80-е и 2008г!!!прошло 20 лет медицина "шагнула в перёд"а смертность от забоеваний сердца увеличелась в 2 раза!!!а всё изза т |
| 5. | бизнес в чистов виде добрым быть не может(( |
| 6. | Очень мудрая мысль если ещё учесть что на Украине огромную роль в этом процессе играет Радиация то картина проглядывается очень не хорошая! |
| 7. | хм, и это еще еще не все. найдите историю 20, как будущие короли империи бытовой химии прививали идею что мыться нужно ежедневно. вроде благое дело, только если мыться их продукцией, то защитная, мощнейшая антибактериальная пленка с кожи смывается и на ее восстановление нужно в среднем три дня. и еще много чего вокруг извращеного против естественной природы человека. те же прививки-угу. от инфекций типа избавились, зато аутоиммуные болячки в отме |
| 8. | Любой бизнес, в том числе и фармацевтический, это только бизнес. |
| 9. | А почему интересует только этот вид бизнеса?-Остальные виды составляют исключение? |
| 10. | к сожалению ты права!!!!и именно потому я агитирую всех к "бабушкиным" рецептам!!!!)))) удачи!) |
| 11. | Всё верно! Медицина должна быть всецело под контролем общества. Любой труд является результатом взаимодействия людей. В обществе, где есть разделение людей на господствующие и угнетённые слои (по-любому признаку), господствующие, если они не праведники, стремятся увеличить своё личное благо за счёт угнетения угнетённых. То есть, за счёт несправедливого распределения результатов общего труда. И современная капиталистическая Россия - не исключение. |
| 12. | Знаете этот анекдот? Династия врачей... Сын- отцу (гордо) "Папа я сегодня вылечил больного которого ты лечил 20 лет" Отец (хмуро) "Сынок , а за что же мы будем жить?" Так вот. Это НЕ анекдот. Источник: А производители одежды зантерисованы в том чтобы она быстрее изнашивалась, а ещё лучше - была одноразовой |
| 13. | за все заплатит и переплатит потребитель. |
| 14. | не нужно забывать о собственном интересе смежных звеньев в данной цепи с последующими отсюда торговыми проблемами, ценами, отношения к больным и т.п. |
| 15. | Только не надо путать медицину и фармакалогию! Как раз врачи, в том числе-платные, заинтересованы в низких ценах на лекарства.У врача всегда будет работа ,ему не в радость увеличение заболеваемости! И доход его зависит не от колличества больных-сдесь совсем другие критерии! Подход к проблеме у Вас делитантский, вы не понимаете о чем говорите.В одном согласна-фарм.промышленность выдумывает проблемы, пугает ими население и тем самым увеличивает про |
| 16. | Есть ещё 3-й путь - увеличение ассортимента выпускаемой продукции... И вот теперь видна системная ошибка... Правда, системы нет уж... |
| 18. | и машины теперь служат три года, и холодильники и стиральные машины... мы - одноразовое общество просто медицина - социальная сфера и не просто так куриный грипп, уходящий в никуда, а потом появляющийся в виде свиного, и непонятный спид, и рак и черт знает что еще... |
| 19. | Здоровье населения, это важнейший стратегический ресурс любого государства. В тоже же время, частная медицина и производство лекарств, это высокодоходный многомиллиардный бизнес, интересы которого вступают в противоречие с интересами социума.Поэтому необходим государственный контроль и регулирование его деятельности, это поняли в развитых странах, и даже в США, где Абама собирается вводить достаточно жесткие меры регулирования. |
| 20. | Главное, надо чтобы лекарства были настоящими! А то я никак не могу "Мезим" настоящий купить, одни подделки! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Рифампицин
Маленькая девочка сидит в травмае. К ней подходит бабушка:
- Девочка, уступи место бабульке. У меня ножки старые ...
- Бабуля, а ты когда была молодой, всегда место уступала?
- Ага, а что?
- А не хрен было уступать, сейчас бы ноги не болели...
|
|
|