Лекарственная форма концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения
|
Описание лекарственной формы концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения Растоцин
Фармакологическое действие концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения Растоцин
Противоопухолевый антибиотик антрациклинового ряда. Оказывает антимитотическое и антипролиферативное действие. Механизм действия заключается во взаимодействии с ДНК, образовании свободных радикалов и прямом воздействии на мембраны клеток с подавлением синтеза нуклеиновых кислот. Клетки чувствительны к препарату в S- и G2-фазах.
Фармакокинетика концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения Растоцин
Абсорбция - высокая, распределение - относительно равномерное. Через ГЭБ не проходит. Объем распределения при Css - 20-30 л/кг. Связь с белками плазмы - 74-76%. Метаболизируется в печени (в течение 1 ч) с образованием активного метаболита доксорубицола. Ферментативное восстановление доксорубицина под действием оксидаз, редуктаз и дегидрогеназ приводит к образованию свободных радикалов, что может способствовать проявленнию кардиотоксического действия. После в/в введения быстро исчезает из крови, концентрируясь в печени, почках, миокарде, селезенке, легких. T1/2 - 20-48 ч для доксорубицина и доксорубицинола. Выведение: с желчью - 40% в неизмененном виде в течение 5 дней, с мочой - 5-12% доксорубицина и его метаболитов в течение 5 дней.
С осторожностью концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения Растоцин
Угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, предшествующая химио- или лучевая терапия), паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый) - риск развития тяжелого генерализованного заболевания; подагра (в т.ч. в анамнезе), уратный нефроуролитиаз (в т.ч. в анамнезе), заболевания сердца (кардиотоксическое действие может отмечаться при более низких суммарных дозах), печеночная недостаточность.
Режим дозирования концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения Растоцин
В/в (струйно в течение 3-5 мин - лучше через трубку системы для в/в введения во время капельного введения 5% декстрозы или 0.9% раствора NaCl), в/а, внутрь мочевого пузыря. Взрослым, в/в - по 60-75 мг/кв.м 1 раз в 3-4 нед; или 25-30 мг/кв.м/сут в течение 2-3 дней подряд каждые 3-4 нед; или 20 мг/кв.м 1 раз в неделю в течение 3-4 нед. Цикловую дозу можно разделить на несколько введений (например вводить в течение первых 3 дней подряд или в 1 и 8 день цикла). Для уменьшения токсического действия доксорубицина, особенно кардиотоксичности, применяется еженедельный режим введения в дозе 10-20 мг/кв.м.
При использовании в комбинации с др. ЛС, применяемыми в химиотерапии опухолей, - 40-60 мг/кв.м каждые 3-4 нед. Суммарная доза доксорубицина не должна превышать 550 мг/кв.м.
Детям вводят в/в в дозе 30 мг/кв.м/сут в течение 3 дней каждые 4 нед.
Больным с гепатоцеллюлярным раком для обеспечения интенсивного местного воздействия при одновременном уменьшении общего токсического действия доксорубицин может вводиться в главную печеночную артерию в дозе 30-150 мг/кв.м с интервалом от 3 нед до 3 мес. Более высокие дозы следует применять только в тех случаях, когда одновременно осуществляется экстракорпоральное выведение препарата (поскольку этот метод потенциально опасен, и при его использовании может произойти распространенный некроз ткани, в/а введение могут осуществлять только врачи, в совершенстве владеющие данной методикой).
В мочевой пузырь вводятся 30-50 мг с интервалом от 1 нед до 1 мес. Общая суммарная доза препарата не должна превышать 500-550 мг/кв.м поверхности тела. Рекомендуемая концентрация раствора (используется вода для инъекций или 0.9% раствор NaCl) - 1 мг/мл. После завершения инстилляции, для обеспечения равномерного воздействия препарата на слизистую оболочку мочевого пузыря, пациенты должны переворачиваться с боку на бок каждые 15 мин. Препарат должен находиться в мочевом пузыре в течение 1-2 ч, после чего больной должен его опорожнить. Во избежание чрезмерного разбавления препарата мочой пациентам следует воздерживаться от приема жидкости в течение 12 ч перед инстилляцией. Системная абсорбция доксорубицина при инстилляции в мочевой пузырь очень низка. При проявлениях местного токсического действия (химический цистит, который может проявляться дизурией, полиурией, никтурией, болезненным мочеиспусканием, гематурией, дискомфортом в области мочевого пузыря, некрозом стенки мочевого пузыря) дозу, предназначенную для инстилляции, следует дополнительно растворить в 50-100 мл 0.9% раствора NaCl. Особое внимание следует уделить проблемам, связанным с катетеризацией (например при обструкции мочеиспускательного канала, обусловленной массивными внутрипузырными опухолями).
Противопоказания концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения Растоцин
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. компонентам препарата, а также к др. антрациклинам и антрацендионам), беременность, период лактации.
Введение в мочевой пузырь: инфекции и воспаление мочевого пузыря и мочевыводящих путей.
Показания к применению концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения Растоцин
Саркома мягких тканей, остеогенная саркома, саркома Юинга, рак молочной железы, мелкоклеточный рак легкого, рак щитовидной железы, злокачественная тимома, рак пищевода, гепатобластома, первичный гепатоцеллюлярный рак, рак желудка, рак поджелудочной железы, карциноид, рак мочевого пузыря (лечение и профилактика рецидивов после оперативного вмешательства), герминогенная опухоль яичка, рак яичников, трофобластические опухоли, опухоль Вильмса, нейробластома, рак эндометрия, рак шейки матки, рак предстательной железы, острый лимфобластный лейкоз, острый миелобластный лейкоз, хронический лимфолейкоз, миеломная болезнь, лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома, саркома Капоши при СПИДе, рак надпочечников, ретинобластома.
Побочное действие концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения Растоцин
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения (самый низкий уровень лейкоцитов отмечается через 10-14 сут после введения и восстанавливается в течение 21 сут после введения), анемия.
Со стороны ССС: аритмии (в т.ч. угрожающие жизни во время введения или в течение нескольких часов после него), развитие или усугубление СН, КМП (сопровождается стойким снижением вольтажа комплекса QRS, удлинением систолического интервала и снижением УОК). Кардиотоксическое действие проявляется обычно в течение 1-6 мес после начала лечения.
Со стороны пищеварительной системы: стоматит или эзофагит (через 5-10 сут после введения), рвота, тошнота, снижение аппетита, диарея; воспаление слизистой оболочки, изъязвление и некроз толстой кишки (у пациентов с острым миелобластным лейкозом на фоне 3-дневного курса доксорубицина в комбинации с цитарабином).
Со стороны нервной системы: периферическая невропатия (при в/а введении доксорубицина, обычно в комбинации с цисплатином); судороги и кома (в комбинации с цисплатином или винкристином).
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, лихорадка, озноб, анафилактоидные реакции.
Прочие: гиперурикемия или нефропатия, связанная с повышенным образованием мочевой кислоты, гиперпигментация кожи (подошв, ладоней) и ногтей, рецидив лучевой эритемы (в случае предшествующей лучевой терапии), конъюнктивит, слезотечение, алопеция, инфекции, "прилив" крови к коже лица (при быстром в/в введении).
Местные реакции: при экстравазации - некроз подкожной клетчатки, флебосклероз; при внутрипузырном введении - цистит, окрашивание мочи в красный цвет.
Передозировка концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения Растоцин
Симптомы: тяжелая миелосупрессия (преимущественно лейкопения и тромбоцитопения), токсические эффекты со стороны ЖКТ, острая кардиотоксичность. Антидот к доксорубицину неизвестен, проводится симптоматическая терапия.
Особые указания концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения Растоцин
В период лечения необходимо проводить регулярный контроль картины периферической крови, печени, ЭКГ, ЭхоКГ. При числе лейкоцитов менее 3.3-3.5 тыс./мкл и тромбоцитов менее 100-149 тыс./мкл дозу уменьшают на 50%. Повторный курс можно начинать после нормализации клеточного состава крови. Если содержание билирубина повышено в 2-3 раза, то дозу уменьшают на 50-75% соответственно.
Риск развития СН оценивают в 1-2% при общей кумулятивной дозе 300 мг/кв.м, 3-5% - при дозе 400 мг/кв.м, 5-8% - при дозе 450 мг/кв.м и 6-20% - при дозе 500 мг/кв.м.
При экстравазации необходимо немедленно удалить инъекционную иглу, обколоть раствором гидрокортизона в дозе 100 мг, оросить хлорэтилом или положить лед, затем наложить спиртовую повязку. При появлении признаков кардиотоксичности лечение немедленно прекращают. Кардиотоксическое действие более часто отмечается у пациентов, получающих общую дозу более 550 мг/кв.м (400 мг/кв.м у пациентов, которым ранее облучали область грудной клетки или которые получали кардиотоксические ЛС), у пациентов с заболеванием сердца или облучением области средостения в анамнезе, а также у детей в возрасте до 2 лет и у пожилых пациентов.
По возможности следует избегать введения в вены над суставами или в вены конечностей с нарушенным венозным или лимфатическим дренированием.
Развитие нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой килосты, у больных лейкозом или лимфомой можно предотвратить путем адекватного потребления жидкости и в некоторых случаях применением аллопуринола. При гиперурикемии может быть необходимо подщелачивание мочи.
Больных с развившейся лейкопенией следует тщательно наблюдать для выявления признаков возникновения инфекции.
При остром лейкозе доксорубицин можно применять, несмотря на наличие тромбоцитопении и кровотечений; в некоторых случаях в процессе лечения происходило прекращение кровотечения и повышение числа тромбоцитов, в др. случаях целесообразны переливания тромбоцитов.
Отказ от иммунизации, если она не одобрена врачом в интервале от 3 до 12 мес после приема препарата; др. членам семьи больного, проживающим с ним, следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита; избегать контактов с людьми, получавшими вакцину против полиомиелита, или носить защитную маску, закрывающую нос и рот.
Взаимодействие концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения Растоцин
Фармацевтически несовместим с гепарином, дексаметазоном, фторурацилом, гидрокортизоном, натрия сукцинатом, аминофиллином, цефалотином, др. противоопухолевыми ЛС.
Повышает риск развития геморрагического цистита, вызываемого циклофосфамидом.
Урикозурические противоподагрические ЛС увеличивают риск развития нефропатии, поэтому предпочтительным препаратом для предотвращения или устранения связанной с использованием доксорубицина гиперурикемии может быть аллопуринол.
При лечении гиперурикемии и подагры может потребоваться коррекция режима дозирования противоподагрических ЛС в результате повышения концентрации мочевой кислоты на фоне лечения препаратом.
ЛС, вызывающие угнетение функции костного мозга, лучевая терапия - аддитивное угнетение функции костного мозга.
Даунорубицин, циклофосфамид, дактиномицин, митомицин, облучение области средостения повышают риск развития кардиотоксического действия; рекомендуемая доза доксорубицина - не более 400 мг/кв.м. Применение доксорубицина у больных, получавших полные кумулятивные дозы даунорубицина или доксорубицина (в анамнезе), не рекомендуется.
Стрептозоцин увеличивает T1/2 доксорубицина.
Гепатотоксические ЛС, ухудшая функцию печени, могут приводит к повышению токсичности доксорубицина.
При одновременном приеме с живыми вирусными вакцинами возможна интенсификация процесса репликации вакцинного вируса, усиление его побочных/неблагоприятных эффектов и/или снижение выработки антител в организме больного в ответ на введение вакцины, поэтому интервал между прекращением применения препарата и вакцинацией варьирует от 3 до 12 мес.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Растоцин
ВРАЧИ на службе у ФАРМАЦЕВТОВ
| 1. | Я работала фармацевтом, ничего мы врачам не платили. Это компания производитель приходит к врачам и рассказывает о преимуществах своих препаратом. А что вы хотите, чтоб вам выписывали препараты изобретенные в прошлом веке? медицина должна идти в ногу со временем.На счет питья аналогов. В принципе можно заменить дорогой препарат на другой более дешевый, но тут надо учесть разницу, если дейстующее вещество одно и тоже и разница только в том, что эт |
| 2. | что врачи связаны с аптеками это давно известно, не все конечно, но такое бывает. а мне вообще врач предлагала купить нужный мне препарат прямо у нее в кабинете, достала из стола и начала впаривать. И так бывает. Все от человека зависит. |
| 3. | первый раз ою этом слышу, но догадывалась давно. Когда все врачи масово стали прописывать ярину |
| 4. | Если лекарство дешевле, это не значит, что оно менее эффективное. Многое зависит от страны изготовителя. А если врач отправляет Вас в определенную аптеку, то он, имеет от этого свою выгоду. |
| 5. | Да постоянно такое. И по моему это централизовано. У нас в поликлинике все без исключения назначают аугментин, хотя есть аналог подешвле - амоксил. Соседка два курса аугментина пропила - ничего не помогает, начала пить амоксил - сразу стало легче. Это или от начальника поликлиники идет или еще повыше, т. к . рецептов на это они не пишут, но без вариантов настаивают только на этом лекарстве. |
| 6. | бисептол- не антибиотик., он не может быть его аналогом. Результат м.б. сходным. Не верите врачу - лечитесь по интернету. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Мирика восконосная
|
| Дата регистрации: |
29.11.1995 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Нитро Мак
|
| МНН: |
Нитроглицерин
|
| Дата регистрации: |
27.07.1992 |
| Производитель: |
Мак |
| Страна: |
Германия |
| Дата аннуляции: |
12.03.2008 |
|
| Название: |
Русбрикар
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Производитель: |
Алкой ООО |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
05.02.2008 |
|
Анектод в тему
Растоцин
- Доктор, сколько можно прожить без мозга?
- А сколько Вам лет?
|
|
|