Лекарственная форма Название не указано
|
Описание лекарственной формы Барбитал
Фармакологическое действие Барбитал
Снотворное средство, оказывает седативное и некоторое миорелаксирующее действие. Нарушает проницаемость мембран нейронов для Na+, активирует каналы для Cl-. В терапевтических дозах не влияет на внешнее дыхание, сердечную деятельность и сосудистый тонус.
В токсических дозах вызывает состояние длительной общей анестезии с угнетением дыхательного и сосудодвигательного центров, приводящее к гипоксии и ацидозу.
В снотворных дозах не оказывает влияния на сократимость матки, в анестетических - снижает силу и частоту сокращений. Оказывает влияние на течение "быстрого" сна: увеличивает латентный период первой фазы "быстрого" сна и уменьшает общую его продолжительность (применение как снотворного ЛС ограничено из-за отрицательного влияния на физиологическую структуру сна - нарушения естественного соотношения между его "быстрой" и "медленной" фазами). Вызывает глубокий и устойчивый сон, продолжающийся 6-8 ч.
Стимулирует микросомальные ферменты печени - изменения активности ферментов, участвующих в метаболизме ксенобиотиков, обусловлены нарушением обмена нуклеиновых кислот и белков: происходит накопление ДНК и РНК, вызванное увеличением синтеза нуклеопротеинов, угнетением их распада и увеличением их активности (скорость ферментативных реакций может возрастать в 10-12 раз).
Фармакокинетика Барбитал
Абсорбция - высокая, быстрая. Связь с белками плазмы - 20-40%, время наступления Cmax при пероральном приеме - 0.5-1 ч. T1/2 зависит от возраста больного: до 35 лет - 2.5 сут; 35-55 лет - 2.65 сут; старше 55 лет - 3.33 сут. Кумулирует (при почечной и/или печеночной недостаточности, у больных с ожирением кумулятивные свойства усиливаются). Выводится почками - 95% (в неизмененном виде). Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер - высокая. Легко проникает через плаценту и накапливается в высоких концентрациях в тканях плода (особенно в печени, мозге и плаценте); выделяется с материнским молоком.
Режим дозирования Барбитал
Внутрь, запивая 100-200 мл теплого чая или молока. В качестве снотворного ЛС - взрослым по 0.25-0.5 г за 1/2-1 ч до сна. Максимальная суточная доза - 1 г. После 3-4 дней приема рекомендуется делать перерыв на 1-2 дня.
В качестве седативного ЛС - по 0.05-0.1 г 1-2 раза в сутки.
Противопоказания Барбитал
Гиперчувствительность, острая "перемежающаяся" порфирия, печеночная и/или почечная недостаточность, печеночная кома, артериальная гипотензия, хронический алкоголизм, дыхательная недостаточность; кахексия, выраженный атеросклероз, бронхиальная астма, сахарный диабет, анемия; предрасположенность к возникновению лекарственной зависимости; гиперкинезы, тиреотоксикоз, надпочечниковая недостаточность, депрессивный синдром с суицидальными тенденциями, острая боль; беременность (повышает риск развития уродств; применение в III триместре может вызвать лекарственную зависимость у плода, проявляющуюся на 14 день после рождения припадками и раздражительностью).
Показания к применению Барбитал
Бессонница (снижение общей продолжительности сна); психотическое возбуждение (маниакальное состояние, тревожная ажитация); головная и зубная боль, невралгия, альгодисменорея (в составе комбинированной терапии).
Побочное действие Барбитал
Слабость, тошнота, рвота, головная боль, депрессия; токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), экзантема, крапивница, пурпура, эксфолиативный дерматит, лихорадка, гепатит, артралгия; агранулоцитоз; снижение АД; мегалобластная B12-дефицитная анемия, тромбоцитопения.
При длительном применении - дефицит фазы парадоксального сна, увеличение продолжительности "быстрого" сна, укорочение латентного периода сна (яркие сновидения, "кошмарные" сновидения, частые пробуждения); гиповитаминоз С, желтуха, рахит; синдром "отмены" (тревожность, раздражительность, страх, нарушение зрения, судороги, ортостатическая гипотензия). При непрерывном длительном применении через 15 дней развивается привыкание, через 1-3 мес - лекарственная зависимость.
Передозировка Барбитал
Симптомы: усиление терапевтических эффектов, парадоксальное возбуждение; гипорефлексия, миастения, тремор, озноб, брадикардия, брадипноэ, неразборчивая речь, неустойчивость; буллезный дерматит, некротический дерматомиозит с быстрым развитием пролежней (тяжелые отравления). При дальнейшем нарастании интоксикации - коматозное состояние (характерна специфическая стадийность). I стадия - оглушенность, глубокий сон, сопор (легкие отравления), II стадия - поверхностная кома, повышение или снижение рефлексов и реакции зрачков на свет (отравления средней тяжести), III стадия - глубокая кома: арефлексия, отсутствие реакции на болевое раздражение, нарушения функции внешнего дыхания и ССС. Нарушения функции внешнего дыхания: асфиксия (гиперсаливация, западение языка, бронхорея, ларингобронхоспазм, аспирация рвотных масс). Центральные нарушения дыхания обусловливают центральную гиповентиляцию при свободной или восстановленной проходимости дыхательных путей и вызваны прямым угнетающим действием барбитуратов на продолговатый мозг. Нарушения внешнего дыхания ведут к развитию ацидоза. Нарушения функций ССС - тахикардия, снижение АД, приглушенность тонов сердца, систолический шум. На ЭКГ регистрируются синусовая тахикардия, изменения конечной части желудочкового комплекса, снижение S-T ниже изолинии, инверсия зубца Т (признаки токсической дистрофии миокарда).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, гемосорбция, форсированный осмотический диурез (сначала компенсируют гиповолемию введением плазмозаменителей, затем вводят 15-20% раствор мочевины или маннитола в/в струйно в количестве 1-1.5 г/кг в течение 10-15 мин, далее вводят плазмозаменители со скоростью, равной скорости диуреза. Высокий диуретический эффект (500-800 мл/ч) сохраняется в течение 3-4 ч, затем осмотическое равновесие восстанавливается и, при необходимости весь цикл повторяется снова; дополнительное введение фуросемида позволяет увеличить диурез еще в 1.5 раза). Аналептики (камфора, кордиамин, бемегрид, кофеин, эфедрин) можно применять только в терапевтических дозах. Интенсивная стимулирующая терапия аналептиками противопоказана при глубокой осложненной коме в условиях длительного поступления барбитуратов из ЖКТ или депо, ввиду опасности утяжеления дыхательных расстройств или появления судорог. При длительности комы более 36 ч - ИВЛ, инфузионная терапия плазмой, плазмозаменителями, Гемодезом, растворами глюкозы и солей, гемо- и перитонеальный диализ; при снижении АД - норэпинефрин, дофамин, ГКС. При гипоксическом повреждении ЦНС - витамины (5% раствор витаминов B1 и B6 до 10 мл/сут, B12 до 800 мкг, 5% раствор аскорбиновой кислоты до 10 мл/сут).
Особые указания Барбитал
В период лечения необходимо контролировать состояние гемопоэза, функцию печени и почек; осуществлять рентгеновский контроль плотности костной ткани; проводить контроль концентрации барбитала в крови. Изменяет диагностические тесты с цианокобаламином, с метирапоном, фентоламином (ложноположительный тест). Концентрация билирубина в сыворотке крови может снижаться у новорожденных, у пациентов с врожденной негемолитической неконъюгирующей гипербилирубинемией и у больных эпилепсией. Люди, матери которых принимали барбитураты во время беременности, имеют повышенный риск развития опухолей мозга.
Взаимодействие Барбитал
Амфетамин замедляет абсорбцию, ингибиторы МАО замедляют метаболизм барбитала.
Усиливает эффекты ГАМК.
Индуктор микросомальных ферментов печени: снижает концентрацию в крови, эффективность, выраженность побочных эффектов антибиотиков, сульфаниламидных ЛС, ПАСК, гризеофульвина, ГКС и МКС, диуретиков, сердечных гликозидов, парацетамола, циклоспорина, дакарбазина, левотироксина, хинидина; ЛС для общей анестезии, подвергающихся печеночному метаболизму; непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, трициклических антидепрессантов, аскорбиновой кислоты, эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, циклофосфамида, дизопирамида, вальпроевой кислоты, доксициклина, фенопрофена, гуанетидина, мексилетина, фенилбутазона, витамина D, кофеина, теофиллина, аминофиллина, окстрифиллина.
Метамизол и бромиды усиливают седативное, снотворное и анальгезирующее действие.
При одновременном применении с антидепрессантами, анксиолитическим ЛС (транквилизаторами), этанолом повышается активность и токсичность всех ЛС; при сочетании с аналептиками и психостимуляторами - ослабление эффектов.
Атропин, экстракт красавки, декстроза, тиамин и никотиновая кислота уменьшают снотворное действие.
Галоперидол может непредсказуемо изменять силу и выраженность эпилептических припадков; др. антипсихотические ЛС снижают силу припадков.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Барбитал
чем отличается анальгин от баралгина??
| 1. | Анальгин и баралгин М - это одно и тоже вещество Метамизо́л на́трия. Разные торговые названия. Обычный баралгин, в котором 3 компонента в РФ нету сейчас, состоял из метамизола натрия, питофенона ифенпивериния бромидаю. |
| 2. | В состав баралгина еще спазмолитики входят, это комплексный препарат.. |
| 3. | анальгин только обезбаливает, а баралгин снимает спазмы, а вообще в каком случае? |
| 5. | В некоторые варианты баралгина входит еще и спазмолитик. Источник: хирург |
| 6. | химическое название одно--- метамизол натрия ,различия незначительными добавками. |
| 7. | Главным образом, названием. И то, и другое - гадость, и запрещено в цивилизованных странах, т.к. часто вызывает агранулоцитоз, рак, анафилактический шок, смерть и всё такое. http://ru.wikipedia.org/wiki/Метамизол_н... |
| 8. | 1, таблетка покрытая оболочкой (что меньше влияет на желудок) 2, в состав Баралгин М входит спазмолитик 3. Качество препарата все таки немного выше А вообще лучше принимать препараты в которых более 2 компонентов входит в состав обезбаливающих. типа Пенталгин, Новиган, и т,д |
| 9. | А я пользуюсь только аналгином .Все компоненты которые входят в то, или иное лекарство имеют побочные действия на тот или иной орган.И чем больше компонентов входит в лекарство,тем больше оно несет вред. Лучше уж анальгин. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Барбитал
Собирается купец за три моря. Спрашивает дочерей:
- Каких гостинцев привезти вам, дочери мои любезные?
"Привези мне, батюшка, лекало". - молвила старшая.
- Дохтура что ли?
" Да нет, батюшка, Лекало. Овалы чтобы рисовать. И линейку логарифмическую."
- На сколько сантиметров, доченька?
" Без разницы, батюшка, Запомнишь ли?"
- Запомню, старшенькая. А тебе чего привезти, средняя дочь моя?
" А мне, батюшка, тестер привези."
- Хлеб до сухаря дожаривать чтобы?
" Да не тостер, батюшка, а тестер. Прибор такой. Измерительный. С концами чтобы, зажимами, в чехольчике чтобы. До килоома чтобы. И электронный не бери, Старый хочу. Привычней он мне."
- Оххх. - вздохнул отец - А тебе что привезти, младшенькая,
" А мне, батюшка, привези станок фрезерный, А еще - элетролобзик, болгарку, перфоратор бошовский и электросварку компактную. А электродов не вези, батюшка, я их тут на стройке натырю."
- Вашу мать! - закручинился отец - Вы же женщины!!! Вы же на выданье!!!
- Фиг вам, а не электролобзик!!! Тебе помаду, тебе помаду, а тебе, младшенькая - помаду, лак для ногтей и журнал "Космополитен"!!! И пока меня не будет - чтоб вышивали крестиком!!! Ясно??? Заборы не строить, канавы не копать, дрова не рубить!!! Дал же бог дочерей......блин......
|
|
|