Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Индапамид
Фармакологическое действие капсулы Индапамид
Гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции Na+ в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выведение с мочой Na+, Cl- и в меньшей степени K+ и Mg2+. Обладая способностью селективно блокировать "медленные" кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает ОПСС. Способствует уменьшению гипертрофии ЛЖ сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме (ТГ, ЛПНП, ЛПВП); не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез PgE2 и простациклина PgI2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. При назначении в высоких дозах не влияет на степень снижения АД, несмотря на увеличение диуреза.
После многократного приема терапевтический эффект отмечается через 1-2 нед, достигает максимума к 8-12 нед и сохраняется до 8 нед; после приема однократной дозы максимальный эффект отмечается через 24 ч.
Фармакокинетика капсулы Индапамид
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ; биодоступность - высокая. Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на итоговое количество всосавшегося препарата. TCmax - 1-2 ч после приема обычной лекарственной формы и 12 ч после приема таблеток ретард. Cmax после приема внутрь в дозе 5 мг - 260 нг/мл. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме в интервале между приемами 2 доз уменьшаются. Css устанавливается через 7 дней регулярного приема. Связь с белками плазмы - 71-79%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный).
Метаболизируется в печени. T1/2 - 14 ч, конечный T1/2 - 26 ч. Почками выводится 60-70% в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится около 5-7%), через кишечник - 20-23%. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.
С осторожностью капсулы Индапамид
Нарушения водно-электролитного обмена, печеночная и/или почечная недостаточность, удлинение интервала Q-T или одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал Q-T, беременность, гиперурикемия (особенно проявляющаяся подагрой или уратным нефролитиазом), гиперпаратиреоз.
Режим дозирования капсулы Индапамид
Внутрь, предпочтительнее в утренние часы. При артериальной гипертензии в начальной дозе - по 1.25-2.5 мг (непролонгированная форма) 1 раз в сутки или 1.5 мг (таблетка ретард) утром. При недостаточной эффективность через 4-8 нед целесообразно к терапии добавить ЛС с иным механизмом действия (увеличение дозы нецелесообразно - при отсутствии существенного увеличения эффекта отмечается рост побочных эффектов).
Противопоказания капсулы Индапамид
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. с энцефалопатией), гипокалиемия, период лактации, детский возраст до 18 лет.
Непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы - для ЛФ, содержащих лактозу.
Показания к применению капсулы Индапамид
Артериальная гипертензия.
Побочное действие капсулы Индапамид
Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ (как проявления гипокалиемии), аритмия, сердцебиение.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, астения, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия, повышенная утомляемость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревожность.
Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота), сухость во рту, анорексия, абдоминальная боль, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности), панкреатит.
Со стороны мочеполовой системы: инфекции, никтурия, полиурия.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит, ринит.
Аллергические реакции: кожный зуд, пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, геморрагический васкулит.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия.
Лабораторные показатели: гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гипергликемия, гипокалиемия, повышение азота мочевины крови, гиперкреатининемия, глюкозурия.
Прочие: обострение СКВ.
Передозировка капсулы Индапамид
Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции ЖКТ, водно-электролитные нарушения, в некоторых случаях - чрезмерное снижение АД, угнетение дыхания. У пациентов с циррозом печени возможно развитие печеночной комы.
Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Особые указания капсулы Индапамид
У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные ЛС, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан тщательный контроль содержания K+ и креатинина.
На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию K+, Na+, Mg2+ в плазме (могут развиться электролитные нарушения), pH, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.
Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом - риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ИБС, ХСН, а также у лиц пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом Q-T на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).
Первое измерение концентрации K+ в крови следует провести в течение 1 нед лечения.
Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.
У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.
Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.
Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов АПФ прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже) либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ.
Может обострять течение СКВ.
Эффективность и безопасность у детей не установлены.
Описание капсулы Индапамид
Белый или желтовато-белый кристаллический порошок, растворимый в водных растворах сильных щелочей.
Взаимодействие капсулы Индапамид
Повышает концентрацию Li+ в плазме (снижение выведения с мочой), литий оказывает нефротоксическое действие.
Увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодсодержащих контрастных ЛС в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных ЛС больным необходимо восстановить потерю жидкости.
Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения ОЦК и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).
Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.
Салуретики (петлевые, тиазидные), сердечные гликозиды, ГКС и МКС, тетракозактид, амфотерицин В (в/в), слабительные ЛС повышают риск развития гипокалиемии.
При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами Ca2+ - гиперкальциемии; с метформином возможно усугубление молочнокислого ацидоза.
Астемизол, эритромицин в/в, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические ЛС Ia класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилия тозилат, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу "пируэт" за счет синергидного влияния (удлинение) на длительность интервала Q-T.
НПВП, ГКС, тетракозактид, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект, баклофен усиливает.
Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).
Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические ЛС (нейролептики) усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.
Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Индапамид
Богиня фармацевтики ---что это означает?
| 1. | Панацея, или Панакея, - "всеизлечиваящая", богиня в древнегреческой мифологии, дочь Асклепия (Эскулапа), бога врачевания. |
| 2. | значит постоянно лечиться:) |
| 3. | Клизьма. Все болезни вылечит. |
| 4. | это значит то постоянно на колесах...и лет ей 70...а выглядит на 30:-) |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Индапамид
Папа с сыном зашли в аптеку. Сын остановился возле полки с презервативами и удивленно рассматривает их.
Сын: Папа, а что это такое?
Папа : Сынок, это презервативы, их используют для безопасного секса.
Сын (берет с полки упаковку с 3 презервативами и спрашивает): Папа, а почему тут 3 такие штучки?
Папа: Сынок, эта упаковка для свободных людей - на пятницу, субботу и воскресенье.
Сын (беря в руки упаковку с 6 презервативами): А эти 6 для кого?
Папа: Эти, сынок, для влюбленных - 2 на пятницу, 2 на субботу и 2 на воскресенье.
Сын (найдя упаковку с 12 презервативами): А эти тогда кому?
Папа: а это для супружеской пары - 1 на январь, 1 на февраль, 1 на март...
|
|
|