Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Изониазид
Фармакологическое действие таблетки Изониазид
Противотуберкулезное средство; действует бактерицидно, угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся важнейшим компонентом клеточной стенки микобактерий. Особенно активен в отношении быстроразмножающихся микроорганизмов (в т.ч. расположенных внутриклеточно).
Фармакокинетика таблетки Изониазид
Изониазид быстро и полно абсорбируется при приеме внутрь, пища снижает абсорбцию и биодоступность. На показатель биодоступности большое влияние имеет эффект "первого прохождения" через печень. TCmax - 1-2 ч, Cmax после приема внутрь однократной дозы 300 мг - 3-7 мкг/мл. Связь с белками незначительная - до 10%. Объем распределения - 0.57-0.76 л/кг. Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов. В печени ацетилируется N-ацетилтрансферазой с образованием N-ацетилизониазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин, оказывающий гепатотоксическое действие путем образования смешанной оксидазной системой цитохрома P450 при N-гидроксилировании активного промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована; у людей с "медленным" ацетилированием мало N-ацетилтрансферазы. Является ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2E1 в печени. T1/2 для "быстрых ацетиляторов" - 0.5-1.6 ч; для "медленных" - 2-5 ч. При почечной недостаточности T1/2 может возрастать до 6.7 ч. T1/2 для детей в возрасте от 1.5 до 15 лет - 2.3-4.9 ч, а у новорожденных - 7.8-19.8 ч (что объясняется несовершенством процессов ацетилирования у новорожденных). Несмотря на то что показатель T1/2 значительно варьирует в зависимости от индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, среднее значение T1/2 составляет 3 ч (прием внутрь 600 мг) и 5.1 ч (900 мг). При повторных назначениях T1/2 укорачивается до 2-3 ч.
Выводится в основном почками: в течение 24 ч выводится 75-95% препарата, в основном в форме неактивных метаболитов - N-ацетилизониазида и изоникотиновой кислоты. При этом у "быстрых ацетиляторов" содержание N-ацетилизониазида составляет 93%, а у "медленных" - не более 63%. Небольшие количества выводятся с фекалиями. Препарат удаляется из крови во время гемодиализа; 5 ч гемодиализ позволяет удалить из крови до 73% препарата.
С осторожностью таблетки Изониазид
Алкоголизм, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, судорожные припадки, беременность (не назначать в дозе выше 10 мг/кг), декомпенсированные заболевания ССС (ХСН, стенокардия, артериальная гипертензия), гипотиреоз.
Режим дозирования таблетки Изониазид
Внутрь, после еды, по 600-900 мг/сут в 1-3 приема, максимальная разовая доза - 600 мг, суточная - 900 мг; детям - по 5-15 мг/кг/сут, кратность приема - 1-2 раза в сутки, максимальная доза - 500 мг/сут.
В/м - по 5-12 мг/кг, 1-2 раза в сутки в течение 2-6 мес.
В/в (в течение 30-60 с) - по 10-15 мг/кг/сут в виде 10% раствора; курс - 30-150 вливаний. После введения необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч.
С целью профилактики - внутрь, по 5-10 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 мес или в/м - до 300 мг 1 раз в сутки.
В период беременности и при тяжелой форме легочно-сердечной недостаточности, выраженном атеросклерозе, ИБС и артериальной гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.
Противопоказания таблетки Изониазид
Гиперчувствительность, лекарственный гепатит и печеночная недостаточность (на фоне предшествующего лечения изониазида), заболевания печени в стадии обострения.
Показания к применению таблетки Изониазид
Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии).
Побочное действие таблетки Изониазид
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко - чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.
Со стороны ССС: сердцебиение, стенокардия, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия.
Местные реакции: раздражение в месте инъекции.
Прочие: очень редко - гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.
Передозировка таблетки Изониазид
Симптомы: головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, периферическая полиневропатия, нарушение функции печени, метаболический ацидоз, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия, судороги (через 1-3 ч после применения препарата), кома.
Лечение: периферическая полиневропатия (витамины B6, B1, B12, АТФ, глутаминовая кислота, никотинамид, массаж, физиотерапевтические процедуры); судороги (в/м витамин B6 - 200-250 мг, в/в 40% раствор декстрозы - 20 мл, в/м 25% раствор магния сульфата - 10 мл, диазепам); нарушение функции печени (метионин, липамид, АТФ, витамин B12).
Особые указания таблетки Изониазид
Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с др. противотуберкулезными ЛС.
В связи с разной скоростью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации (по динамике содержания в крови и моче). При быстрой инактивации изониазид применяют в более высоких дозах.
При риске развития периферического неврита (пациентам старше 65 лет, больным сахарным диабетом, беременным женщинам, больным с ХПН, больным алкоголизмом, при нарушении питания, сопутствующей противосудорожной терапии) рекомендуется назначение 10-25 мг/сут пиридоксина.
Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности МАО и диаминоксидазы и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре.
Следует иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной глюкозурией; тесты с восстановлением Cu2+ могут быть ложноположительными, а на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет.
Лабораторные показатели - АЛТ, АСТ, концентрация билирубина в сыворотке крови могут транзиторно повышаться без клинических проявлений.
При появлении признаков токсического гепатита препарат отменяют.
Описание таблетки Изониазид
Кристаллический порошок красновато-коричневого цвета. Мало растворим в воде, хорошо - в хлороформе, этилацетате и метаноле.
Взаимодействие таблетки Изониазид
При комбинировании с парацетамолом возрастает гепатото- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома P450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.
Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.
Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови.
Снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила.
Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида.
Повышает гепатотоксичность рифампина.
Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.
С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными ЛС из-за опасности усиления побочного действия.
Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома P450.
ГКС ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови.
Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).
Антацидные ЛС (особенно Al3+-содержащие) замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 ч после приема изониазида).
При одновременном применении с энфлураном изониазид может увеличивать образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием.
Снижает концентрацию кетоконазола в крови.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Изониазид
Кормящей при гриппе как лечиться ?
| 1. | Простая профилактика - частые проветривания квартиры, употребление поливитаминов, продуктов пчеловодства (мёд, прополис, перга, пыльца), чеснока, лука, лимонов в пищу, частые прогулки на свежем воздухе, общее закаливание - и Вы и Ваша семья будете под надёжной защитой, поверьте - проверено на своей семье и всех своих родных и близких. |
| 3. | лучше не таблетками. Температура большая? |
| 4. | лечиться только по назначению терапевта,самолечение может привести к необратимым последствиям,что для матери,что для ребенка. |
| 5. | грипп лечится только антибиотиками,скорее всего надо временно перейти на смесь быстро пролечиться и вернуться к прежнему режиму грудного вскармливания(только придется сцеживать молоко ,что не прекратилась лактация) |
| 6. | Если простуда, то малина, мед, молоко, обильное питье. А если грипп, то лучше консультироваться у врача. Могут быть очень тяжелые последствия не только у вас, но и у ребенка. |
| 7. | Без химии, если важно здоровье своё и ребёнка. Эффективны и безопасны программы на основе Корал-Майн, Микрогидрина, Коллоидного серебра, Коры муравьиного дерева. Источник: Медицинская аптечка из натуральных продуктов |
| 8. | У меня была темп.39 и я кормила ребенка, пила морс, детский нурофен (сироп) больше ничего не принимала....на ребенке ничего не отразилось....можно компресс сделать уксус с водой и положить на лоб, на запястья рук...вообще больше пить....при темпер. малину и мед с чаем нельзя.... |
| 9. | Любые таблетки НЕЛЬЗЯ! Вот отличный вариант - http://www.google.com.ua/url?q=http://no... и если ребёнок заболееет, без таблеток можно вылечить и себя подлечить.... |
| 10. | грипп-инфекция,передающаяся воздушно-капельным путём,в первую очередь обезопасить ребёнка от вируса-кормить в маске,домашние средства при переносимости-мёд,малина,лимон,в носки-горчицу,из препаратов- иммуномодуляторы-деринат,эхиноцея,арбидол |
| 11. | До настоящего времени не создано эффективного препарата против вирусной инфекции верхних дыхательных путей. Такие средства, как РЕМАНТАДИН, РИБОВИРИН, АРБИДОЛ, подавляющие размножение практически всех вирусов, эффективны лишь в качестве профилактики или в первые часы заболевания. Но они обладают побочными действиями, которые могут проявиться и у ребенка: нарушают работу желудочно-кишечного тракта, взывая боль в животе и жидкий стул; повышают нерв |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Аминазин
|
| МНН: |
Хлорпромазин
|
| Дата регистрации: |
30.04.1964 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Овес посевной
|
| Дата регистрации: |
29.11.1995 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Урорегулан
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Производитель: |
Алкой ООО |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
12.03.2008 |
|
| Название: |
Циннабарис
|
| Дата регистрации: |
25.01.2005 |
| Производитель: |
Доктор Н ООО |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Изониазид
- Доктор! Я хочу похудеть. Предложите мне диету.
- Ну, съедайте ежедневно кусок чёрного хлеба с маргарином, яблоко и чай без сахара.
- А это до еды или после?
|
|
|