Лекарственная форма раствор для внутривенного и подкожного введения
|
Описание лекарственной формы раствор для внутривенного и подкожного введения Гепарин
Фармакологическое действие раствор для внутривенного и подкожного введения Гепарин
Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после в/в применения.
Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III - ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXa, Xa, XIa, XIIa (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор X).
Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.
Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.
У больных с ИБС (в комбинации с АСК) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда.
В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.
При в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м - через 15-30 мин, при п/к - через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта - через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно - 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед, терапевтический эффект - предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше.
Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.
Фармакокинетика раствор для внутривенного и подкожного введения Гепарин
После п/к введения TCmax - 4-5 ч. Связь с белками плазмы - до 95%, объем распределения очень маленький - 0.06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы). Не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками РЭС), концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая необходимую концентрацию в плазме.
Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. T1/2 - 1-6 ч (в среднем - 1.5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях.
Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50%) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.
С осторожностью раствор для внутривенного и подкожного введения Гепарин
Лицам, страдающим поливалентной аллергией (в т.ч. бронхиальная астма), артериальная гипертензия, стоматологические манипуляции, сахарный диабет, эндокардит, перикардит, ВМК, активный туберкулез, лучевая терапия, печеночная недостаточность, ХПН, пожилой возраст (старше 60 лет, особенно женщины).
Режим дозирования раствор для внутривенного и подкожного введения Гепарин
Гепарин назначают в виде непрерывной в/в инфузии или в виде регулярных в/в инъекций, а также п/к (в область живота).
С профилактической целью - п/к, по 5 тыс.МЕ/сут, с интервалами в 8-12 ч. Обычным местом для п/к инъекций является передне-латеральная стенка живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы). Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости - более длительное время.
Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5 тыс.МЕ и вводится в/в, после чего лечение продолжают, используя в/в инфузии.
Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:
- при непрерывной в/в инфузии назначают по 1-2 тыс.МЕ/ч (24-48 тыс.МЕ/сут), разводя гепарин в 0.9% растворе NaCl;
- при периодических в/в инъекциях назначают по 5-10 тыс.МЕ гепарина каждые 4 ч.
Дозы гепарина при в/в введении подбирают так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было - 1.5-2.5 раза больше контрольного. При п/к введении малых доз (5 тыс.МЕ 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, т.к. оно увеличивается незначительно.
Непрерывная в/в инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, т.к. обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.
При проведении экстракорпорального кровообращения вводят в дозе 140-400 МЕ/кг или по 1.5-2 тыс.МЕ на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят в/в 10 тыс.МЕ, затем в середине процедуры - еще 30-50 тыс.МЕ. Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.
Детям препарат вводят в/в капельно: в возрасте 1-3 мес - 800 МЕ/кг/сут, 4-12 мес - 700 МЕ/кг/сут, старше 6 лет - 500 МЕ/кг/сут под контролем АЧТВ.
Противопоказания раствор для внутривенного и подкожного введения Гепарин
Гиперчувствительность к гепарину, заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью (гемофилия, тромбоцитопения, васкулит и др.), кровотечение, аневризма сосудов головного мозга, расслаивающая аневризма аорты, геморрагический инсульт, антифосфолипидный синдром, травма (особенно черпно-мозговая), неконтролируемая артериальная гипертензия, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода; менструальный период, угрожающий выкидыш, роды (в т.ч. недавние), недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях, состояние после пункции спинного мозга, беременность, период лактации.
Показания к применению раствор для внутривенного и подкожного введения Гепарин
Лечение и профилактика: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий, тромбофлебиты, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции, тромбоз почечных вен, гемолитикоуремический синдром, митральный порок сердца (профилактика тромбообразования), бактериальный эндокардит, гломерулонефрит, волчаночный нефрит.
Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа, гемосорбции, перитонеального диализа, цитафереза, форсированного диуреза, при промывании венозных катетеров.
Побочное действие раствор для внутривенного и подкожного введения Гепарин
Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок.
Головокружение, головные боли, тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея.
Тромбоцитопения (6% больных), в редких случаях с летальным исходом.
На фоне гепарин-индуцированной тромбоцитопении: некроз кожи, артериальный тромбоз, сопровождающйся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта. При развитии тяжелой тромбоцитопении (в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 тыс./мкл) срочно прекращают введение гепарина.
При длительном применении: остеопороз, спонтанные переломы костей, кальцификация мягких тканей, гипоальдостеронизм, преходящая алопеция, увеличение активности "печеночных" трансаминаз.
Местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение.
Кровотечения: типичные - из ЖКТ и мочевых путей, в месте введения препарата, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран; кровоизлияния в различные органах (в т.ч. надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство).
Передозировка раствор для внутривенного и подкожного введения Гепарин
Симптомы: признаки кровотечения.
Лечение: при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение. При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 МЕ гепарина). Надо иметь в виду, что гепарин быстро выводится, и если протамина сульфат назначен через 30 мин после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы; максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания раствор для внутривенного и подкожного введения Гепарин
Гепарин нельзя вводить в/м, т.к. возможно образование гематом в месте введения.
Раствор гепарина может приобрести желтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости.
При назначении гепарина в лечебных целях его доза подбирается в зависимости от значения АЧТВ.
Во время применения гепарина не следует вводить в/м др. ЛС и проводить биопсию органов.
Для разведения гепарина используют только 0.9% раствор NaCl.
Хотя гепарин не проникает в грудное молоко, назначение его кормящим матерям в отдельных случаях вызывало быстрое (в течение 2-4 нед) развитие остеопороза и повреждение позвоночника.
Описание раствор для внутривенного и подкожного введения Гепарин
Аморфный порошок белого цвета с желтоватым оттенком, без запаха. Растворим в воде и 0.9% растворе NaCl, pH 1% водного раствора 6-7.5. Раствор гепарина - бесцветная или светло-желтого цвета прозрачная жидкость.
Активность определяют биологическим методом по способности удлинения времени свертывания крови и выражают в ЕД.
Взаимодействие раствор для внутривенного и подкожного введения Гепарин
Действие гепарина усиливают некоторые антибиотики (снижают образование витамина К кишечной микрофлорой), АСК, дипиридамол, НПВП и др. ЛС, снижающие агрегацию тромбоцитов (остающихся основным механизмом гемостаза у больных на фоне лечения гепарином), непрямые антикоагулянты, ЛС, блокирующие канальцевую секрецию.
Ослабляют - антигистаминные ЛС, фенотиазины, сердечные гликозиды, никотиновая кислота, этакриновая кислота, тетрациклины, алкалоиды спорыньи, никотин, нитроглицерин (в/в введение), тироксин, АКТГ, щелочные аминокислоты и полипептиды, протамин.
Нельзя смешивать в одном шприце с др. ЛС.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Гепарин
Любят ли ветеринары животных? То есть своих пациентов?
| 1. | Все понимают, что ДОЛЖНЫ, и когда идут к ветеринару искренне на это надеяться. Меня больше интересует насколько ветеринар к которому я обращаюсь - хороший специалист. Пусть он не любит мою собаку, но он сделает для нее все возможное и даже больше. А если специалист никудышный, но очень любит животных - толку мало от его любви. Вопрос к кому вы пойдете лечить свое животное: к тому - кто любит животных, с большим энтузиазмом лечит животных, но это |
| 4. | Наш да, искренне любит животных!!! А есть и такие, которые не любят (встречала не раз)... Всё от человека зависит... |
| 5. | мои веты все обожают собак и кошек и прочую живность |
| 6. | ну как сказать... люди разные бывают |
| 7. | Ветеринар будет любить своих пациентов только в том случае, если будет любить свою работу. И так в каждой профессии |
| 8. | бывает такое что идут не на любимую работу,тогда может и ненавидят-работа есть работа. НО МНЕ КАЖЕТСЯ ДОЛЖНЫ!!!! |
| 9. | Ваш вопрос напомнил бородатый анекдот. Чем отличается педагог от педофила? - Тем, что у последнего любовь искренняя! У ветеринара любовь ни при чём, это бизнес! |
| 10. | Идут в эту профессию люди любящие (в основном, но бывают исключения), только в процессе работы у многих эта любовь куда-то пропадает. Думаю, что страсть к материальным благам перевешивает и затмевает первончальные позывы... В принципе, как и у врачей человеческих. Но не так уж все плохо, встречаются действительно хорошие люди и хорошие специалисты. |
| 11. | Разные веты бывают. У нас в клинике подобрался коллектив так, что все искренне любят животных. Переживают, беспокоятся, если что не так. Это политика главврача. Другие у нас просто не задерживаются. И я не понимаю, зачем идти в ветеринарию, если не любишь животных. Ну, закончил по ошибке ВУЗ - иди корма распространяй или препараты. Или в ветконтроль... |
| 12. | моя сестра поэтому и пошла в ветеринары потому что любит животных |
| 13. | Это огорчает ,но не все. некоторые делают наоборот только хуже,не знаю специально или нет... это ужасно,но у моей тети чуть не умер котик,очень добрый и хороший,умный,этот гад(ветврач)вколол ему лошадиную дозу наркозу,когда ему одного куба вполне будет нормально,а котик отходил от наркоза два дня,и то если бы его не откачали в другом городе,он бы умер...мало того что тетя отдала деньги тому врачу 150 грн за лечение,так потом за операцию на мочево |
| 14. | Должны!)))))))))))))))))))))))А там,кто их знает!)))))))) |
| 15. | Конечно, в идеале было бы хорошо, чтобы любили. У всех моих врачей дома есть питомец. У некоторых несколько. Но на работе они профессионалы, потому что на одной любви, далеко не уедешь. Часто приходится выключать эмоции, потому что иначе работать нельзя. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Гепарин
Врач слушает легкие больного и приговаривает:
- Хорошо... Хорошо... Очень хорошо...
- А что же хорошего?
- Хорошо, что у меня такого нет!
|
|
|