Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Ген-Тамоксифен
Фармакологическое действие таблетки Ген-Тамоксифен
Противоопухолевое антиэстрогенное средство. Конкурентно ингибирует рецепторы эстрогенов в органах-мишенях и опухолях, происходящих из этих органов. В результате возникает комплекс (препарат-рецептор-кофактор переноса), который после транслокации в клеточное ядро предотвращает гипертрофию клеток, зависящих от эстрогенного регулирования. Обладает антигонадотропными свойствами, подавляет синтез Pg в опухолевой ткани. Тормозит прогрессирование опухолевого процесса, стимулируемого эстрогенами.
Способность блокировать эстрогены может сохраняться в течение нескольких недель после однократной дозы.
Кроме того, тамоксифен может вызывать овуляцию у женщин при ее отсутствии, стимулируя высвобождение из гипоталамуса ГРФ, стимулирующий высвобождение гонадотропных гормонов гипофиза. У мужчин с олигоспермией повышает концентрацию ЛГ и ФСГ, тестостерона и эстрогенов в сыворотке крови. Тамоксифен и некоторые его метаболиты (N-дезметилтамоксифен, 4-гидрокситамоксифен) являются сильными ингибиторами оксидаз смешанной функции системы цитохрома P450 печени, однако клиническое значение этих эффектов не определено.
Фармакокинетика таблетки Ген-Тамоксифен
Абсорбция - высокая, TCmax - 4-7 ч после приема внутрь, время достижения Css - 4 нед. Связь с белками плазмы - 99%.
Метаболизируется путем гидроксилирования и деметилирования в печени. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Выведение носит двухфазный характер с начальным T1/2 - 7-14 ч и с последующим медленным конечным T1/2 - 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов; незначительное количество - почками.
С осторожностью таблетки Ген-Тамоксифен
Заболевания глаз (в т.ч. катаракта), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, выраженный тромбофлебит, тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе).
Режим дозирования таблетки Ген-Тамоксифен
Обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний.
Внутрь, при раке молочной железы, почек - по 20-40 мг 1-2 раза в день (утром и вечером), эндометрия - 20-30 мг 1-2 раза в день. На курс - 2.4-9.6 г. Лечение проводят длительно (до появления признаков прогрессирования заболевания), т.к. эффект сохраняется только на фоне постоянного применения; при необходимости используют в комбинации с лучевой и цитостатической терапией.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром или разделяя необходимую дозу на 2 приема, утром и вечером.
Противопоказания таблетки Ген-Тамоксифен
Гиперчувствительность, беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки Ген-Тамоксифен
Рак молочной железы (особенно в менопаузе); рак грудной железы (в т.ч. у мужчин после кастрации); рак почки; меланома и саркома мягких тканей, содержащие эстрогенные рецепторы; рак яичников, рак эндометрия.
Рак предстательной железы (при резистентности к др. ЛС).
Побочное действие таблетки Ген-Тамоксифен
Оссалгия, боль в очагах поражения, повышение температуры тела; снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, в единичных случаях - жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит; гиперемия кожи с ощущением жара; лейкопения, тромбоцитопения, тромбоз, тромбоэмболия, тромбофлебит; кожная сыпь, сухость кожи, увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей (обычно проходит в течение 2 нед); гиперкальциемия, периферические отеки (связанные с задержкой жидкости), алопеция, увеличение массы тела; депрессия, головная боль, головокружение, миастения, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания; потеря остроты зрения, помутнение роговицы, катаракта, ретинопатия, ретробульбарный неврит.
У женщин - гиперплазия эндометрия, обратимое развитие кистозных опухолей, вагинальные выделения, метроррагия, дисменорея, зуд половых органов, аменорея.
Передозировка таблетки Ген-Тамоксифен
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Особые указания таблетки Ген-Тамоксифен
До начала лечения женщины должны пройти тщательное гинекологическое (исключение беременности) и терапевтическое обследование.
Тамоксифен вызывает овуляцию, что повышает риск беременности, поэтому женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 мес после окончания лечения.
В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, концентрацию Ca2+ в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста - каждые 3 мес, гинекологическое обследование (при появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить).
У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию Ca2+ в сыворотке крови (в случае выраженной гиперкальциемии прием тамоксифена следует временно прекратить). Малоэффективен при лечении больных с метастазами (особенно в печень).
При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.
У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие таблетки Ген-Тамоксифен
Усиливает эффект антикоагулянтов непрямого действия (требуется тщательное наблюдение для коррекции дозы антикоагулянтов).
Цитостатики повышают риск тромбообразования.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может вызывать активный хронический гепатит и цирроз печени.
Одновременное применение тамоксифена с др. гормональными ЛС (особенно эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих ЛС.
ЛС, снижающие выведение Ca2+ (например диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.
Антациды, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и др.ЛС, снижающие кислотность желудочного сока, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих ЛС должен составлять 1-2 ч.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Ген-Тамоксифен
Помогают ли реально маски против гриппа?
1. | Маска на лице – не панацея от гриппа Многие с негодованием спрашивают работников аптечных прилавков, продавцов в магазинах и кондукторов в транспорте: почему не в маске?! И требуют от работающих в местах массового скопления людей повышенных мер безопасности. Между тем, использование оксолиновой мази является более эффективной защитой от гриппа, чем ношение марлевой повязки на лице, утверждают эпидемиологи. "На расстоянии 1-1,5 метра маски задержи |
3. | Я хожу в респераторе, все ржут но зато защита, скоро куплю противогаз как у снорка! |
6. | На 2 часа. А потом это источник заразы. |
7. | Только три часа потом впитывают все вирусы и болше вреда чем пользы |
8. | кто-то говорит, что первые 15 минут, кто-то - что первые 2 часа. маски уменьшают количество всяких бактерий, которые могут попасть в организм воздушно-капельным путём. |
9. | Если менять каждые два часа, новерное и помогут, только от него не 100%ная защита. |
10. | менять через 2 часа , иначе ещё хуже |
11. | Чушь это, размеры вирусов таковы, что им эта маска - что воробью решётка слоновьего вольера... Да и от противогаза толку - не больше. Поможет разве что акваланг или противогаз изолирующего типа (в комплекте с ОЗК). |
12. | да в ней дырки (перфорация) в несколько тысяч раз больше вируса. как она может защитить? и вообще, вроде как маски придумали чтоб УЖЕ больные люди их носили и не заражали здоровых (чихали в маску) хотя, если веришь, то наверно защищает))) даже от спида)) |
13. | Уж сколько раз твердили миру... Вот подумайте, почему хирурги и медсестры на операциях в масках? Они боятся заражения из стерильных внутренностей человека? Да нет же! Они предохраняют пациента от случайного заражения! Маски НЕ защищают! Кроме того, в марле создается теплая и влажная среда , самая любимая не только для вирусов, но и для бактерий. Маску невозможно снять без того, чтобы не растрясти накопившееся в ней. Часть микробов попадает в возд |
14. | маску через каждые 3 часа надо или менять (одноразовую) или гладить утюгом и стирать 1 раз в день (марлевую 4-слойную). защита от заражения - 90 % |
15. | То, что в маске дырки ни чего не значит, видете ли вирус во много раз мельче дырок в маске, но вирусы сами по себе в воздухе нек находятся ини вылитают в составе нивидемых (мелких) капель влаги (при дыхании) и слизи (при чихе или кашле, что опаснее). Тк вот эти капли достаточно крупные и не проходят через ткань масок. а впитываются ей и удерживаются. Так происхоит пока маска не впитает доствточно много влаги, что и происходит спустя 2-3 часа пост |
16. | Помогают, если их мелко порезать и съесть с вакциной от гриппа и запить аскорбиновой кислотой и арбидолом! |
17. | Практически, нет. Поэтому у нас в больнице их никто не носит. «Что необходимо знать о грипе H1N1» по этой ссылке: (http://blogs.mail.ru/mail/academyhf/) |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Название: |
Нан
|
Дата регистрации: |
29.08.1989 |
Производитель: |
Нестле |
Страна: |
Швейцария |
Дата аннуляции: |
31.12.1997 |
|
Название: |
Рингер-Локка таблетки
|
Дата регистрации: |
11.07.1967 |
Производитель: |
~ |
Страна: |
Россия |
Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Ген-Тамоксифен
Врач осматривает пострадавшего:
- Так, кости все на месте... разве что, порядок другой...
|
|
|