Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Сибутрамина гидрохлорида моногидрат
Фармакологическое действие капсулы Сибутрамина гидрохлорида моногидрат
Анорексигенное средство, усиливающее чувство насыщения. In vivo проявляет свое действие за счет метаболитов (первичные и вторичные амины), подавляющих обратный захват моноаминов (серотонина (5-HT) и норадреналина). Повышение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5HT-серотонитовых и адренергических рецепторов, что способствет снижению аппетита и увеличению термопродукции. Опосредованно возбуждая бета3-адренорецепторы, воздействует на бурую жировую ткань.
Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-HT1-, 5-HT1A-, 5-HT1B-, 5-HT2A-, 5-HT2C), адренергические (бета1-, бета2-, бета3-, альфа1-, альфа2-), дофаминовые (D1-, D2-), холино-, гистаминовые (H1-), бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы.
Фармакокинетика капсулы Сибутрамина гидрохлорида моногидрат
Абсорбция быстрая после приема внутрь. Практически полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома CYP3A4 с образованием моно- (дезметилсибутрамин) и ди-дезметил (ди-дезметилсибутрамин) форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов. TCmax сибутрамина - 1.2 ч, М1 и М2 - 3-4 ч. Cmax М1 и М2 после однократного приема сибутрамина внутрь в дозе 15 мг - 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл) и 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл) соответственно. Прием с пищей увеличивает TCmax и снижает величину Cmax дезметил-метаболитов на 3 ч и 30% соответственно; не влияет на величину AUC дезметил-метаболитов.
Быстро и хорошо распределяется в тканях. Связь с белками: сибутрамин - 97%, М1 и М2 - 94%.
T1/2 сибутрамина - 1.1 ч, М1 - 14 ч, М2 - 16 ч.
Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов. При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры (Cmax, T1/2, AUC) сибутрамина и его активных метаболитов существенно не изменяются.
С осторожностью капсулы Сибутрамина гидрохлорида моногидрат
Аритмия (в т.ч. в анамнезе), ХСН (в т.ч. в анамнезе), заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), инсульт (в т.ч. в анамнезе), злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость, холелитиаз, закрытоугольная глаукома, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе), неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), детский возраст (до 16 лет - эффективность и безопасность не установлены).
Режим дозирования капсулы Сибутрамина гидрохлорида моногидрат
Внутрь, по 10 мг утром, не разжевывая и запивая 200 мл воды; при неэффективности (снижение массы тела менее чем на 2 кг/мес) дозу увеличивают до 15 мг/сут. У пациентов, слабо реагирующих на прием 15 мг (снижение массы тела менее 2 кг за 4 нед), дальнейшее лечение следует прекратить. Курс лечения - не более 3 мес у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию (не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от первоначальной; лечение не следует продолжать, если после достигнутого снижения массы тела при дальнейшей терапии пациент вновь набирает 3 кг и более). Длительность лечения - 1 год.
Противопоказания капсулы Сибутрамина гидрохлорида моногидрат
Гиперчувствительность, психическая анорексия, неконтролируемая артериальная гипертензия, одновременый прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации.
Показания к применению капсулы Сибутрамина гидрохлорида моногидрат
Алиментарное ожирение с индексом массы тела от 30 и более; алиментарное ожирение с индексом массы тела от 27 и более, имеющих обусловленные избыточной массой тела факторы риска (сахарный диабет типа 2, дислипопротеинемия).
Побочное действие капсулы Сибутрамина гидрохлорида моногидрат
Дисменорея, отеки, грипподобный синдром, зуд кожи; тахикардия, сердцебиение, повышение АД, гиперемия кожи; боль в спине; боль в животе, повышение аппетита, жажда, извращение вкуса, запоры или диарея, тошнота, обострение геморроя; сухость слизистой оболочки полости рта, ринит; депрессия, бессонница, сонливость, головная боль, головокружение, тревожность, раздражительность, нервозность, эмоциональная лабильность; парестезии кожи; повышенное потоотделение; острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит; болезнь Шенлейна-Геноха, судороги; тромбоцитопения, кровотечения; транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Передозировка капсулы Сибутрамина гидрохлорида моногидрат
Лечение: бета-адреноблокаторы при повышении АД и тахикардии, контроль жизненно важных функций (ССС, дыхательной системы), консультация психиатра. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.
Особые указания капсулы Сибутрамина гидрохлорида моногидрат
Пациентам необходимо в рамках лекарственной терапии изменить свой жизненный уклад и привычки т.о. (диета и увеличение физической активности), чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела.
Лечение проводят только в тех случаях, когда все иные мероприятия, направленные на снижение массы тела, малоэффективны.
Женщины детородного возраста должны использовать контрацептивные ЛС.
В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола.
В период лечения необходимо контролировать уровень АД, ЧСС в первые 2 мес лечения (каждые 14 дней), а затем ежемесячно; концентрацию липидов сыворотки крови, мочевой кислоты, показатели функции печени.
В случае пропуска приема препарата далее продолжают прием по предписанной схеме.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие капсулы Сибутрамина гидрохлорида моногидрат
Повышение концентрации и токсичности сибутрамина (замедление метаболизма) при одновременном применении ингибиторов микросомального окисления (кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин, циклоспорин, циметидин).
Индукторы микросомального окисления снижают эффективность.
ЛС, повышающие концентрацию серотонина в крови (суматриптан, дигидроэрготамин, пентазоцин, фентанил, декстрометорфан), увеличивают риск развития "серотонинового синдрома" (вследствие селективного блокирования обратного захвата серотонина).
ЛС, повышающие АД и/или ЧСС (эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин, а также комбинированные ЛС для лечения "простудных" заболеваний, содержащие эти ЛС), увеличивают риск повышения АД и ЧСС.
Интервал между приемом ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина) и сибутрамина должен составлять не менее 2 нед.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Сибутрамина гидрохлорида моногидрат
С вами бывало такое: нравится определенный человек, но в силу стеснительности (или чего-нибудь еще)...
| 1. | у меня тоже самое, это у всех так, только не пойму почему и что с этим делать, мне помогло такое, я сама придумала когда видела его так прямо это чувство в груди концентрировалось, так я научилась эту концентрацию распределять по своему телу, ну просто мысленно представляешь как растекается, легче стало не слушайте никого, все разные, вы имеете право чувстовать то что чувствуете, попробуйте просто поработать с собой, затем снимайте ее значимость |
| 2. | это для девушки нормально!!! а не для парня!!!!Вы должны быть по смелее, ото ее кто нибудь увидет! |
| 3. | Ваша проблема называется иначе , РОБОСТЬ , т.е. Гипертрофированная скромность , отрицательное качество. |
| 4. | нет ты не один такой, но надо с этим боротся, надо пересилить себя и заговорить не смотря на то что даже коленки трясутся, но если ты заговорил то не должно случится чтоб тебе нечего было сказать.... |
| 5. | Не нервничайте, вам ничего не "светит". Сразу поезжайте в поликлинику, начните с терапевта. Вот многие бы посоветовали к невропатологу, а я - добрая - советую с терапевта... |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Абактал
|
| МНН: |
Пефлоксацин
|
| Дата регистрации: |
29.11.1991 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Симпатил
|
| Дата регистрации: |
22.12.2006 |
| Производитель: |
Иннотера Шузи |
| Страна: |
Франция |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Сибутрамина гидрохлорида моногидрат
Новому врачу послали приглашение на обед. В ответ хозяйка дома получила совершенно неразборчивое письмо.
- Но ведь мне надо знать, придет он или нет, - сказала она.
- На твоем месте, - посоветовал муж, - я бы пошел в аптеку: фармацевты хорошо разбираются в почерках врачей.
Аптекарь взглянул на листок бумаги, который вручила ему женщина, и, ни слова не говоря, ушел в другую комнату. Через несколько минут он вышел оттуда с каким-то пузырьком.
- Пожалуйста, получите, мадам, - сказал он. - С вас 50 пенсов.
|
|
|