Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Опакордэн
Фармакологическое действие таблетки Опакордэн
Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим и гипотензивным действием.
Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде.
Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы ССС (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, тонус коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена). Снижает ОПСС и системное АД (при в/в введении).
Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы в миокарде; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.
Блокируя инактивированные "быстрые" натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических ЛС I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусного узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса).
По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его мол. массы. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляет превращение Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.
Начало действия (даже при использовании "нагрузочных" доз) - от 2-3 дней до 2-3 мес, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме на протяжении 9 мес после прекращения его приема).
Фармакокинетика таблетки Опакордэн
Абсорбция медленная и вариабельная, биодоступность - 35-65%. TCmax - 3-7 ч. Диапазон терапевтической плазменной концентрации - 1-2.5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). TCss - от одного до нескольких месяцев (в зависимости от индивидуальных особенностей). Объем распределения - 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в ткани. Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме соответственно в 300, 200, 50 и 34 раза). Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через ГЭБ и плаценту (10-50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы - 95% (62% - с альбумином, 33.5% - с бета-липопротеинами).
Метаболизируется в печени. Основной метаболит - дезэтиламиодарон фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, метаболизируется также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентрации амиодарона. Является ингибитором изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в печени.
Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по T1/2 противоречивы. Выведение амиодарона после перорального приема осуществляется в 2 фазы: начальный период - 4-21 ч, во второй фазе T1/2 - 25-110 дней (в среднем 20-100 дней). После продолжительного перорального приема средний T1/2 - 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, т.к., возможно, необходим по крайней мере 1 мес для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 мес).
Выводится с желчью (85-95%), почками выводится менее 1% принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.
С осторожностью таблетки Опакордэн
ХСН (III-IV ФК по классификации NYHA), AV блокада I ст., печеночная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст (высокий риск развития тяжелой брадикардии).
Режим дозирования таблетки Опакордэн
Внутрь, до приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Нагрузочная ("насыщающая") доза: в стационаре - начальная доза (разделенная на несколько приемов) - 600-800 мг/сут, максимальная - 1200 мг/сут до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней); амбулаторно - начальная доза (разделенная на несколько приемов) 600-800 мг/сут - до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).
Поддерживающая доза - 100-400 мг/сут. Следует использовать минимальную эффективную дозу.
Вследствие длительного T1/2 препарат можно принимать через день или делать перерыв в приеме препарата - 2 дня в неделю.
Средняя терапевтическая разовая доза - 200 мг.
Средняя терапевтическая суточная доза - 400 мг.
Максимальная разовая доза - 400 мг.
Максимальная суточная доза - 1200 мг.
Противопоказания таблетки Опакордэн
Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), СССУ (синусовая брадикардия, SA блокада), при отсутствии искусственного водителя ритма (риск остановки синусового узла), AV блокада II-III ст. и двух- и трехпучковые блокады (без использования кардиостимулятора), гипокалиемия, гипомагниемия, гипотиреоз, гипертиреоз, интерстициальные болезни легких, врожденное или приобретенное удлинение интервала Q-T, одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал Q-T и вызывающих пароксизмальную тахикардию (в т.ч. полиморфную желудочковую типа "пируэт"), прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки Опакордэн
Профилактика рецидивов пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмии (в т.ч. желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков), суправентрикулярные аритмии (в т.ч. при органических заболеваниях сердца, а также при неэффективности или невозможности др. антиаритмической терапии, связанные с WPW-синдромом), мерцание и трепетание предсердий.
Профилактика внезапной смерти вследствие аритмиии у пациентов из группы высокого риска: пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда с количеством желудочковых экстрасистол более 10/ч, клинические признаки ХСН и фракцией выброса ЛЖ менее 40%.
Побочное действие таблетки Опакордэн
Частота: очень часто (10% и более), часто (1% и более; менее 10%), нечасто (0.1% и более; менее 1%), редко (0.01% и более; менее 0.1%), очень редко (менее 0.01%, включая отдельные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны ССС: часто - умеренная брадикардия (дозозависима); нечасто - SA и AV блокада различных степеней, проаритмогенное действие (возникновение новых или усугубление имеющихся аритмий, в т.ч. с остановокй сердца); очень редко - выраженная брадикардия, остановка синусового узла (у пациентов с дисфункцией синусового узла и пожилых пациентов); частота неизвестна - прогрессирование ХСН (при длительном применении).
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, изолированное повышение активности "печеночных" трансаминаз (в 1.5-3 раза выше нормы); часто - острый токсический гепатит с повышением ативности "печеночных" трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, в т.ч. фатальной; очень редко - хроническая печеночная недостаточность (псевдоалькогольный гепатит, цирроз), в т.ч. фатальная.
Со стороны дыхательной системы: часто - интерстициальный или альвеолярный пневмонит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией, в т.ч. с летальным исходом, плеврит, легочный фиброз; очень редко - бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный синдром, в т.ч. с летальным исходом; частота неизвестна - легочное кровотечение.
Со стороны органов чувств: очень часто - микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин (жалобы на появление цветного ореола или нечеткости контуров предметов при ярком освещении); очень редко - неврит зрительного нерва/зрительная нейропатия.
Со стороны обмена веществ: часто - гипотиреоз, гипертиреоз; очень редко - синдром нарушения секреции АДГ.
Со стороны кожных покровов: очень часто - фотосенсибилизация; часто - сероватая или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении; исчезает после прекращения приема препарата); очень редко - эритема (при одновременной лучевой терапии), кожная сыпь, эксфолиативный дерматит (связь с приемом препарата не установлена), алопеция.
Со стороны нервной системы: часто - тремор и др. экстрапирамидные симптомы, нарушения сна, в т.ч. "кошмарные" сновидения; редко - периферическая нейропатия (сенсомоторная, моторная, смешанная) и/или миопатия; очень редко - мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга), головная боль.
Прочие: очень редко - васкулит, эпидидимит, импотенция (связь с приемом препарата не установлена), тромбоцитопения , гемолитическая и апластическая анемия.
Передозировка таблетки Опакордэн
Симптомы: брадикардия, AV блокада, желудочковая тахикардия, пароксизмальная тахикардия типа "пируэт", усугубление имеющейся ХСН, нарушение функции печени, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия (при брадикардии - бета-адреностимуляторы или установка кардиостимулятора; при тахикардии типа "пируэт" - в/в введение солей Mg2+, кардиостимуляция). Гемодиализ неэффективен.
Особые указания таблетки Опакордэн
Перед началом терапии рекомендуется провести ЭКГ-исследование, оценить функцию щитовидной железы (концентрация гормонов), и концентрацию калия в плазме. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала лечения. Во время лечения необходимо регулярно контролировать ЭКГ (каждые 3 мес) и активность "печеночных" трансаминаз и др. показатели функции печени, а также функцию щитовидной железы (в т.ч. и в течение нескольких месяцев после его отмены), рентгенологическое исследование легких (каждые 6 мес) и функциональные легочные пробы.
При возникновении в процессе лечения одышки и сухого кашля с или без ухудшения общего состояния (повышенная утомляемость, повышение температуры тела) необходимо проведение рентгенологического исследования грудной клетки на предмет возможного развития интерстициального пневмонита. В случае его развития препарат отменяют. При ранней отмене (с или без лечения ГКС) эти явления, как правило, обратимы. Клинические проявления обычно исчезают через 3-4 нед, восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (несколько месяцев).
При введении амиодарона на фоне ИВЛ (в т.ч. при проведении хирургических вмешательств) отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома, в т.ч. с летальным исходом (вероятность взаимодействия с высокими дозами кислорода), поэтому рекомендуется осуществлять строгий контроль состояния таких пациентов.
Перед проведением хирургического вмешательства необходимо поставить в известность врача-анестезиолога о приеме амиодарона (риск усиления гемодинамического эффекта общих и местных анестетиков).
У пациентов длительно получающих лечение по поводу нарушений ритма сообщалось о случаях повышения частоты фибрилляции желудочков и/или увеличения порога срабатывания кардиостимулятора или имплантированного дефибриллятора, что может снижать их эффективность. Поэтому перед началом и во время лечения амиодароном следует регулярно проверять правильность их функционирования.
Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие амиодарона вызывает определнные изменения на ЭКГ: удлинение интервала Q-T, Q-Tс (корригированного), возможно появление U-волн. Допустимое удлинение интервала Q-T - не более 450 мс или не более чем на 25% от исходной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия перпарата, однако, требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия.
При развитии AV блокады II-III ст., SA блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады, лечение должно быть прекращено. При возникновении AV блокады I ст. необходимо усилить наблюдение за пациентом.
При возникновении нарушения зрения (нечеткость зрительного восприятия, снижение остроты зрения) необходимо провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна. При развитии нейропатии или неврита зрительного нерва, лечение прекращают (риск развития слепоты).
Применение при беременности и лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности др. антиаритмической терапии (вызывает у новорожденных гипотиреоз, зоб, брадикардию и задержку умственного развития). Безопасность и эффективность применения у детей не определены, начало и продолжительность эффекта у них могут быть меньше, чем у взрослых.
Препарат содержит йод, поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.
В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Описание таблетки Опакордэн
Кристаллический порошок, белого или кремового цвета. Малорастворим в воде, растворим в этаноле, хорошо растворим в хлороформе.
Взаимодействие таблетки Опакордэн
Противопоказанные комбинации (риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт"): антиаритмические ЛС Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол; бепридил, винкамин, фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты, цизаприд, макролиды (эритромицин в/в, спирамицин), азолы, противомалярийные ЛС (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерально), дифеманила метилсульфат, мизоластин, астемизол, терфенадин, фторхинолоны (в т.ч. моксифлоксацин).
Нерекомендуемые комбинации: бета-адреноблокаторы, БМКК (верапамил, дилтиазем) - риск нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и проводимости; слабительные ЛС, стимулирующие перистальтику кишечника - риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт" на фоне гипокалиемии, вызываемой слабительными ЛС.
Комбинации, требующие применения с осторожностью: диуретики, вызывающие гипокалиемию, амфотерицин В (в/в), системные ГКС, тетракозактид - риск развития желудочковых нарушений ритма, в т.ч. желудочковой тахикардии типа "пируэт";
прокаинамид - риск развития побочных эффектов прокаинамида (амиодарон повышает плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида);
антикоагулянты непрямого действия (варфарин) - амиодарон повышает концентрацию варфарина (риск развития кровотечений) за счет ингибирования CYP2C9; сердечные гликозиды - нарушение автоматизма (выраженная брадикардия) и AV проводимости (повышение концентрации дигоксина);
эсмолол - нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы);
фенитоин, фосфенитоин - риск развития неврологических нарушений (амиодаррон повышает концентрацию фенитоина за счет ингибирования CYP2C9);
флекаинид - амиодарон повышает его концентрацию (за счет ингибирования CYP2D6);
ЛС, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (циклоспорин, фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, статины, в т.ч. симвастатин) - амиодарон повышает их концентрацию (риск развития их токсичности и/или усиления фармакодинамических эффектов);
орлистат снижает концентрацию амиодарона и его активного метаболита;
клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин - риск развития выраженной брадикардии;
циметидин, грейпфрутовый сок замедляют метаболизм амиодарона и повышаеют его плазменную концентрацию;
ЛС для ингаляционного наркоза - риск развития брадикардии (резистентной к введению атропина), снижения АД, нарушения проводимости, снижения сердечного выброса, острого дыхательного дистресс-синдрома, в т.ч. фатального, развитие которого связывают с высокими концентрациями кислорода;
радиоактивный йод - амиодарон (содержит в своем составе йод) может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы;
рифампицин и препараты зверобоя (мощные индукторы CYP3A4) снижают концентрацию амиодарона в плазме;
ингибиторы ВИЧ-протеазы (ингибиторы CYP3A4) могут повышать плазменные концентрации амиодарона;
клиподогрел - возможно снижение его плазменной концентрации;
декстрометорфан (субстрат CYP3A4 и CYP2D6) - возможно повышение его концентрации (амиодарон ингибирует CYP2D6).
Не рекомендуется смешивать в одном шприце или капельнице в др. ЛС.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Опакордэн
СРОЧНО ПОМОГИТЕ!!! 5-я неделя беременности, простуда.. Боюсь потерять ребеночка :((( См. ещё внутри
| 1. | Маргарита, не переживайте, все у Вас будет хорошо, я на таком же сроке перенесла простуду (по симтомам как и у Вас), а потом еще раз - через 3 недели. И все нормально - растет здоровый ребенок и нам почти 2 годика :)Просто предупредите Вашего доктора и продолжайте принимать народные средства, можно попробовать таблетки с шалфеем от кашля помогают. Главное - не запустить простуду. Выздоравливайте и се у Вас будет отлично :) |
| 2. | ппц, 36.8..давно ли от простуды детей терять стали?мда, что ж дальше-то будет |
| 3. | сходите к врачу в ЖК. там направят куда нужно. Все делаете правильно. Не волнуйтесь, я тоже так переболела на маленьком сроке. Все нормально с дочкой и со мной. |
| 4. | вот и лечитесь народными методами, что вы зря нервничаете - на вашем сроке это опаснее чем легкая простуда |
| 5. | Обращайтесь срочно к своего гинекологу,он вас проконсультирует,на таком сроке есть риск.... |
| 6. | Лучше, конечно, врачу показаться, чтобы горло посмотрел, послушал...А так, вроде ничего страшного...Главное, не волнуйся и слушай врача! Все будет хорошо! а молочко с медом - это то что надо, не только при простуде, но и как хорошее успокаивающее. Удачи!!! Источник: Личный опыт. (две дочки: 13 лет и 1,4 годик) |
| 7. | Если температура будет повышаться, то сбивайте детским панадолом.А вообще вызовите врача или доберитесь до терапевта в консультации |
| 8. | а вы в курсе, что температура 36,9 считается тоже нормальной. за исключением тех случаев для кого нормальная, стабильная 35 с копейками |
| 9. | все будет чики пуки... наберите в поиске "беременность и простуда" - успокоит в миг... Я за всю беременность 2 раза переболела, второй раз вообще очень сильно (((, сейчас все в порядке и на УЗИ и по анализам... Главное себя не накручивать, ну и конечно сходить к врачу... а еще нужно инсти чай пить, при ваших симтомах он быстро должен помочь )))) Здоровья!!!! |
| 10. | я на 6 неделе только узнала что беременна, была тоже небольшая простуда, а потом все началось хуже.. сейчас 9 недель и до сих пор ребенка сохраняю, так что лучше обратись к врачу терапевту.и не забудь сказать что беременна, т.к. некоторые лекарства нельзя принимать во время беременности |
| 11. | Всё будет хорошо! Нет серьёзного повода расстраиваться, но ваши опасения абсолютно понятны))) Я тоже перенесла маленькую простуду в начале беременности, плохо то, что никаких лекарств пить нельзя. Можно выпить таблетки "от кашля", я пила леденцы от боли в горле (хотя тоже нельзя, но немного я думаю можно), мукалтин, чай с лимоном и клюквой очень помогает. Развивайтесь и формируйтесь, всё в ваших руках!))) |
| 12. | http://www.rodi.ru/consult/list/2/61.htm...вот почитайте, там куча страниц |
| 13. | Конечно, надо проконсультироваться у врача. У меня тоже была похожая ис тория и тоже на пятой неделе. Правда был грипп, заразилась от старшего сына. Тоже переживала, а потом - ничего страшного не произошло, родила дочку, сейчас уже 13 лет. Верьте, что все будет хорошо. Так оно и будет! |
| 14. | скажите обязательно об этом своему гинекологу, и лечитесь народными средствами. |
| 15. | мне врач сказала пить чай с малиной,или лимоном, молоко с медом (не злоупотребляя медом), остальное не желательно! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Гела-альфа
|
| МНН: |
Альфаметрин
|
| Дата регистрации: |
26.04.2000 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
14.04.2005 |
|
| Название: |
Неотонзилар
|
| Дата регистрации: |
~ |
| Производитель: |
Алкой ООО |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
16.03.2002 |
|
Анектод в тему
Опакордэн
- Доктор! Я хочу похудеть. Предложите мне диету.
- Ну, съедайте ежедневно кусок чёрного хлеба с маргарином, яблоко и чай без сахара.
- А это до еды или после?
|
|
|