Лекарственная форма порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
|
Описание лекарственной формы порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Хлорамфеникол
Фармакологическое действие порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Хлорамфеникол
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.
Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных, кишечных инфекций, менингококковой инфекции: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.
Не действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы.
Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
Фармакокинетика порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Хлорамфеникол
Абсорбция - 90% (быстрая и почти полная). Биодоступность - 80% после приема внутрь и 70% - после в/м введения. Связь с белками плазмы - 50-60%, у недоношенных новорожденных - 32%. TCmax после перорального приема - 1-3 ч, после в/в введения - 1-1.5 ч. Объем распределения - 0.6-1 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема, при применении в таблетках с продленным действием - в течение 12 ч.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30% от введенной дозы. Cmax в СМЖ определяется через 4-5 ч после однократного введения внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50% от Cmax в плазме и 45-89% - при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80% от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко.
Основное количество (90%) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.
Выводится в течение 24 ч почками - 90% (путем клубочковой фильтрации - 5-10% в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов - 80%), через кишечник - 1-3%. T1/2 у взрослых - 1.5-3.5 ч, при нарушении функции почек - 3-11 ч. T1/2 у детей от 1 мес до 16 лет - 3-6.5 ч, у новорожденных от 1 до 2 дней - 24 ч и более (особенно варьирует у детей с малой массой тела при рождении), 10-16 дней - 10 ч. Слабо выводится в ходе гемодиализа.
С осторожностью порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Хлорамфеникол
Период новорожденности (до 4 нед) и ранний детский возраст.
Режим дозирования порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Хлорамфеникол
В/м, в/в или внутрь (за 30 мин до еды, а при развитии тошноты и рвоты - через 1 ч после еды), таблетки и капсулы - 3-4 раза в сутки.
Разовая доза для взрослых - 0.25-0.5 г, суточная - 2 г. При тяжелых формах инфекций (в т.ч. при брюшном тифе, перитоните) в условиях стационара возможно повышение дозы до 3-4 г/сут.
При невозможности применения внутрь (упорная рвота) назначают ректально, 4 раза в день в дозе, превышающей в 1.5 раза дозу, показанную данному больному для приема внутрь.
Детям назначают под контролем концентрации препарата в сыворотке крови в зависимости от возраста: недоношенным и доношенным новорожденным в возрасте до 2 нед - по 6.25 мг/кг (основание) каждые 6 ч; грудным детям 2 нед и старше - по 12.5 мг/кг (основание) каждые 6 ч или по 25 мг/кг (основание) каждые 12 ч, при тяжелом течении инфекций (бактериемия, менингит) - до 75-100 мг/кг(основание)/сут.
Средняя продолжительность лечения - 8-10 дней.
Противопоказания порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Хлорамфеникол
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации.
Показания к применению порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Хлорамфеникол
Для пероральных ЛФ: инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами.
Для парентеральных ЛФ: заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. абсцесс мозга, брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (главным образом генерализованные формы), дизентерия, бруцеллез, туляремия, лихорадка Ку, менингококковая инфекция, риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор), паховая лимфогранулема, хламидиозы, иерсиниозы, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей.
Побочное действие порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Хлорамфеникол
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит (в т.ч. перианальный - при ректальном применении), дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).
Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко - апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: вторичная грибковая инфекция, коллапс (у детей до 1 года).
Передозировка порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Хлорамфеникол
Симптомы: "серый синдром" (кардиоваскулярный синдром) у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами (причиной развития являются накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард) - голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность. Летальность - до 40%.
Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.
Особые указания порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Хлорамфеникол
Применение хлорамфеникола в неонатальной практике возможно только при крайне тяжелых инфекциях, не поддающихся терапии др. антибактериальными препаратами, и только с согласия родителей, при этом он должен рассматриваться только как антибиотик резерва при резистентных формах.
Взаимодействие порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения Хлорамфеникол
Подавляет ферментную систему цитохрома P450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих ЛС, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме. Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов. При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти ЛС из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом. Одновременное назначение с ЛС, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия. При назначении с пероральными гипогликемическими ЛС отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Хлорамфеникол
Подскажите кто нибудь посещал центр снижения веса Доктор Борменталь,стоит ли?Эффект есть?
| 1. | Я похудела в борментеле не плохо но и не надолго, особенно угнетает подсчет и завес колорий. Многое что они говорят правда, но не все. Ну и вообще предстевь сидиш в гостях и считаешь сколько каловий в ложке аливье или куске рыбы пока посчитал прикинул гости про тебя забыли короче маразм и выкачивание денег. Ну если нечим занятся и есть лишие бабки сходи будет что вспомнить. |
| 2. | Идите лучше к профессору Преображенскому. |
| 3. | У меня есть знакомая, которая там исхудала практически на нет, но стала какой-то дерганой, и держалось все это где-то полгода... Слава богу, сейчас она психически оздоровилась, правда и в весе не только вернулась к начальному, но даже еще набрала. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Хлорамфеникол
Хозяйка, дававшая накануне званный обед, встретила врача на улице и начала с ним беседу:
- Я очень сожалею, доктор, что вы вчера не смогли прийти к нам на обед. Как было бы приятно, если бы вы пришли.
- Этот обед, мадам, и так оказался для меня весьма приятным. Я вызван уже к третьему вашему гостю.
|
|
|