Лекарственная форма капсулы пролонгированного действия
|
Описание лекарственной формы капсулы пролонгированного действия Изосорбида мононитрат
Фармакологическое действие капсулы пролонгированного действия Изосорбида мононитрат
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает КДО ЛЖ и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в "малом" круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к др. нитратам, развивается перекрестная толерантность. После перерыва в применнии чувствительность к нему быстро восстанавливается.
Антиангиальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.
Фармакокинетика капсулы пролонгированного действия Изосорбида мононитрат
Абсорбция - высокая, биодоступность - 100%. Время достижения терапевтической концентрации (100 нг/мл) - 30 мин. TCmax - 1-1.5 ч, для ретард форм - 8 ч. Связь с белками плазмы - менее 4%. Подвергается денитрированию с образованием изосорбида или соединяется с глюкуронидом. T1/2 - 5 ч. Выводится почками в виде глюкуронидов.
С осторожностью капсулы пролонгированного действия Изосорбида мононитрат
Для всех ЛФ: состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления, острый инфаркт миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), ХСН, митральный/аортальный стеноз с тенденцией к ортостатическому нарушению регуляции, глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГКМП (возможно учащения приступов стенокардии), констриктивный перикардит, тампонада сердца, тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, детский возраст (безопасность применения не установлена).
Для пролонгированных ЛФ для приема внутрь (дополнительно) - повышенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции.
Режим дозирования капсулы пролонгированного действия Изосорбида мононитрат
Внутрь (таблетки, капсулы), за 1 ч до или через 2 ч после еды. Капсулы принимать, не разжевывая, запивая стаканом воды. Начальная доза - 10-20 мг 2 раза в день (для ЛС средней продолжительности действия) или по 40-60 мг 1 раз в сутки (для капсул и таблеток пролонгированного действия). Начиная с 3-4 дня дозу можно увеличить до 20-40 мг 2 раза в сутки (для ЛС средней продолжительности действия), увеличивая дозу при необходимости до 60 мг/сут (для таблеток 20 мг) и до 80 мг/сут (для таблеток 40 мг). Максимальная суточная доза для обычных ЛФ - 60-80 мг, ЛФ пролонгированного действия - 120 мг.
Противопоказания капсулы пролонгированного действия Изосорбида мононитрат
Гиперчувствительность, одновременный прием с ингибиторами ФЭД-5, для ЛФ, содержащих лактозу - наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы.
Показания к применению капсулы пролонгированного действия Изосорбида мононитрат
Стенокардия (профилактика).
ХСН, гипертензия в "малом" круге кровообращения, "легочное" сердце (лечение в составе комбинированной терапии).
Спазм периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит).
Побочное действие капсулы пролонгированного действия Изосорбида мононитрат
Со стороны ССС: головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция) и коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения).
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др. нитратам), эксфолиативный дерматит.
Передозировка капсулы пролонгированного действия Изосорбида мононитрат
Симптомы: коллапс, обморочные состояния, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия - обычно при хронической передозировке), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.
Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются в/в аскорбиновая кислота в форме натриевой соли (ранее применялся метилтиониния хлорид (метиленовый синий) 0.1-0.15 мл/кг 1% раствора до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Симптоматическая терапия при выраженном снижении АД (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).
Особые указания капсулы пролонгированного действия Изосорбида мононитрат
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.
В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить ЛС, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения.
Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч или после 3-6 нед регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время изосорбид мононитрат др. антиангинальными ЛС.
Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие капсулы пролонгированного действия Изосорбида мононитрат
Повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме.
Снижает эффект вазопрессоров.
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
При совместном применении изосорбида мононитрата с гипотензивными ЛС, вазодилататорами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, БМКК, дигидроэрготамином, ингибиторами ФЭД-5 (силденафилом, варденафилом, тадалафилом) возможно усиление гипотензивного эффекта.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).
При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие ЛС уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Изосорбида мононитрат
Существовали ли на само деле древнегреческие Боги?
| 1. | Существовали и существуют до сих пор. Они среди нас, они в нас от рождения все присутствуют, в нас их качества заложены, от всех Богов по немногу.В мифах - всё правда, хотя и приукрашенная.***Олег Матвеюк, что значит мертвые боги, они все существуют в тонком мире и никто их не умертвлял, они все присутствуют в одной энергоструктуре.Вот например Гермес Трисмегис и сегодня выходит на контакт со многими, в частности с людьми и с проектами, которые н |
| 2. | я думаю,что нет.люди искали объяснения погоде,от куда берётся дождь,гроза и т. д.,поэтому они придумали Богов,что бы всё в этом мире было объяснимо |
| 3. | Жрецы существовали точно, а какой они пиум толкали своему народу - это на их совести. |
| 4. | наверное нет... а как хотелось бы верить.... |
| 5. | А я читала, что на самом-то деле это были инопланетяне, которые правили людьми в то далёкое время. |
| 7. | почему то мне кажется, что были. поскольку их много и им легче было бы осуществлять правление миром, чем одному богу. да и одному богу скучно наверное было бы... а их было много)) |
| 8. | Да нет конечно!!!!Это же мифы!!!!В древнегреческих письменных творениях даже намёки на это есть,почитай! |
| 9. | А мне кажется, что да. ))))) Они и сейчас временами нам попадаются (красив как Аполлон, силён как Геракл, прекрасна как Афродита - согласны?)))))))В каждом историческом моменте существуют свои Боги - такое высокое звание дают людям, которые чем-то отличились, и их действия считаются знаменательными. |
| 10. | Я думаю что существовали, но это мкртвые боги. Был Есть и всегда Будет, Тот Бог, который сотвлрил небо и землю. Он жив вовеки |
| 11. | Все вы говорите, нет, нет! А вот через 1000 лет, предположем у людей будет другая вера...и будет такой вопрос!И они будут говорить нет!Значит Бог не существует??? |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Изосорбида мононитрат
– Чем ты себе палец порезал?
- Ножи то вечно же тупые как лоб мамонта. А потом какой-нибудь идиот возьмет и
заточит!
|
|
|