Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Сертралин
Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Сертралин
Антидепрессант, специфический ингибитор обратного захвата серотонина, усиливает его эффекты, оказывает слабое влияние на обратный захват норэпинефрина и дофамина; в терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека.
Подавление активности обратного захвата серотонина повышает серотонинергическую передачу, что приводит к последующему торможению адренергической активности в голубоватом месте (locus ceruleus). Сертралин тормозит также возбуждение серотониновых нейронов в области шва (средняя линия продолговатого мозга); что приводит к первоначальному повышению активности голубоватого места с последующим снижением активности постсинаптических бета-адренорецепторов и пресинаптических альфа2-адренорецепторов.
Не вызывает лекарственную зависимость, не оказывает психоостимулирующего, седативного, м-холиноблокирующего и кардиотоксического действия, не изменяет психомоторную активность. Благодаря селективному угнетению захвата серотонина не усиливает активность симпатической нервной системы.
Не обладает сродством к м-холино-, серотониновым (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2), дофаминовым, адрено-, гистаминовым, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам; не ингибирует МАО.
В отличие от трициклических антидепрессантов при лечении депрессии или обсессивно-компульсивных расстройств (навязчивых состояний) не увеличивает массу тела.
Начальный эффект развивается в течение 7 дней, полный - через 2-4 нед.
Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Сертралин
Абсорбция - высокая (но с медленой скоростью). Биодоступность повышается во время приема пищи на 25%. TCmax при приеме внутрь 50-200 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней - 4.5-8.4 ч. Cmax и AUC пропорциональны дозе в пределах 50-200 мг сертралина 1 раз в сутки в течение 14 дней, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости. Пища увеличивает Cmax на 25% и незначительно - AUC, укорачивает TCmax.
Связь с белками плазмы - 98%.
Метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Основной метаболит - N-десметилсертралин - в 20 раз уступает в активности сертралину in vitro и фактически неактивен на моделях депрессии in vivo. Как сертралин, так и N-десметилсертралин подвергаются окислительному дезаминированию с последующим восстановлением, гидроксилированием и глюкуронидным связыванием. T1/2 сертралина - 22-36 ч, метаболита - 62-104 ч. Отмечается двукратная кумуляция препарата до наступления Css через 1 нед лечения.
У больных циррозом печени увеличиваются T1/2 препарата и AUC по сравнению с таковыми у здоровых людей. Выводится через ЖКТ, почками.
С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Сертралин
Неврологические нарушения (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, детский возраст.
Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Сертралин
Внутрь, 50 мг, 1 раз в сутки утром или вечером, независимо от приема пищи. При отсутствии эффекта возможно постепенное (в течение нескольких недель) увеличение дозы до 200 мг/сут (на 50 мг/нед). Некоторые клиницисты рекомендуют назначать вначале дозу 25 мг/сут в течение 1-2 дней.
Панические расстройства: начальная доза - 25 мг/сут с последующим увеличением до 50 мг/сут в течение 1 нед.
При проведении длительной поддерживающей терапии назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем меняют в зависимости от эффекта.
Обсессивно-компульсивные расстройства: у детей и подростков 13-17 лет начальная доза - 50 мг/сут, у детей 6-12 лет начальная доза - 25 мг/сут, с последующим увеличением в течение 1 нед до 50 мг/сут. При недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут, с интервалом не менее 1 нед.
У пожилых пациентов начальная доза - 25 мг/сут (утром или вечером) с последующим постепенным увеличением.
Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Сертралин
Гиперчувствительность, беременность; период лактации, одновременное назначение ингибиторов МАО.
Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Сертралин
Депрессивные состояния (в т.ч. сопровождающиеся чувством тревоги); профилактика инициальных или хронических эпизодов депрессии; обсессивно-компульсивные расстройства; панические расстройства.
Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Сертралин
Аллергические реакции, кровотечения (в т.ч. носовое), сердцебиение, сухость во рту, снижение аппетита.
Редко - повышение аппетита (возможно как следствие устранения депрессии), тошнота, рвота, неустойчивый стул, диарея, спазмы в желудке или животе, метеоризм или боли, снижение массы тела; головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, тремор, нарушения движения (экстрапирамидные симптомы, изменение походки), акатизия, судороги, парестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивность, возбуждение, тревожность, психоз, гиперемия кожи или "приливы" крови к лицу, нарушение зрение (включая нечеткость зрения), зевота, повышенное потоотделение, нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции и/или либидо, аноргазмия), дисменорея, галакторея, гипомания, мания, гипонатриемия (синдром неадекватной секреции АДГ), гиперпролактинемия, синдром "отмены", мультиформная экссудативная эритема, кожная сыпь и зуд.
Передозировка таблетки покрытые оболочкой Сертралин
Симптомы: тревожность, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тошнота, рвота, тахикардия.
Лечение: обеспечение нормальной проходимости дыхательных путей (оксигенация и вентиляция легких), промывание желудка, назначение рвотных ЛС, активированного угля с сорбитолом. Необходим контроль функции сердца и печени. Малоэффективны форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови (учитывая большой объем распределения).
Особые указания таблетки покрытые оболочкой Сертралин
В период лечения необходимо осуществлять строгий контроль поведения больных в состоянии депрессии (риск суицидальных попыток) до тех пор, пока не наступит значительного улучшения в результате проводимого лечения.
Сертралин назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Описание таблетки покрытые оболочкой Сертралин
Белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде и изопропиловом спирте, растворим в этаноле.
Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Сертралин
Способен вытеснять из связи с белками плазмы др. ЛС.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (увеличение протромбинового времени), блокирует цитохром CYP2D6, повышая концентрацию в плазме одновременно применяемых ЛС, в метаболизме которых принимает участие этот фермент (трициклические антидепрессанты, антиаритмические ЛС Ic класса - пропафенон, флекаинид).
Снижает клиренс толбутамида (необходим контроль глюкозы в крови при одновременном применении).
Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов (гипертермия, ригидность, судороги, изменения психического состояния, спутанность сознания, раздражительность, чрезмерное возбуждение с развитием делирия и комы).
Несовместим с этанолом.
Циметидин снижает AUC, Cmax и T1/2 сертралина на 50, 24 и 26% соответственно.
При одновременном применении с препаратами Li+ повышается риск развития тремора.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Сертралин
чем вреден анальгин? как часто его следует применять.
| 1. | Анальгин - штука очень опасная, длительный или регулярный приём вполне может привести к очень тяжёлому заболеванию - агранулоцитозу - т. е. очень серьёзному угнетению иммунитета, часто со смретельным исходом. Также его приём может приводить к апластической анемии.Анальгин таккже увеличивает вероятность развития онкологических заболеваний, в частности, лейкемии.Остальные поблчные эффекты - по сравнению с агранулоцитозом и лейкемией - ерунда.От гол |
| 2. | он влияет на работу сердца |
| 3. | Анальгин при часто употреблении может изменит состав крови |
| 5. | плохо влияет на желудок,язвы там потом всякие...но это при длительном применении. |
| 6. | Анальгин разжижает кровь. При головн.боли есть куча других препаратов: цитрамон,солпадеин,баралгин,но-шпа.... |
| 7. | он долго выводится из организма, часто может вызывать аллергические реакции. вообще, в европе он только по рецепту врача. попробуйте заменить на ибупрофен ( в россии, чаще всего это нурофен) |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Альгимаф-М
|
| Дата регистрации: |
09.07.2002 |
| Производитель: |
Пальма ООО |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
20.09.2007 |
|
| Название: |
Макропен
|
| МНН: |
Мидекамицин
|
| Дата регистрации: |
20.07.1998 |
| Производитель: |
КРКА |
| Страна: |
Словения |
| Дата аннуляции: |
05.02.2008 |
|
| Название: |
Эризимозид
|
| Дата регистрации: |
31.12.1969 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
31.12.1977 |
|
Анектод в тему
Сертралин
- Доктор, как прожить до ста лет?
- Очень просто: выпивайте каждое утро по чашке горячего чая в течение шестьдесят двух тысяч и 400 неделек.
|
|
|