Торговые названия  |  МНН  |  Производители  |  Упаковщики  |  Материалы и статьи  |  Законодательство  |  Синдромы  |  Новости
Поиск международных непатентованных названий >> Дилтиазем >> Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой

Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой


Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Дилтиазем


Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Дилтиазем

БМКК, производное бензотиазепина, обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным эффектами. Снижает внутриклеточное содержание Ca2+ в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, проявляет (не всегда) незначительный отрицательным инотропный эффект, улучшает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий. Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления ЛЖ.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта Ca2+ в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада Ca2+-каналов может препятствовать генерации импульса в синусном узле и вызывать SA блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусный ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться.

Дилтиазем для парентерального введения вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусный ритм, а также временное прекращение быстрого желудочного ритма при трепетании или фибрилляции предсердий.

Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелируется с его исходным уровнем (у "нормотоников" отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, ГОКМП, снижает агрегацию тромбоцитов.

Обладает минимальным влиянием на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови. Способен вызывать регрессию гипертрофии ЛЖ у больных с артериальной гипертензией.

Начало действия при приеме внутрь: капсулы пролонгированного действия - 2-3 ч, таблетки - 30-60 мин, при быстром в/в введении урежение ЧСС или переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии в синусный ритм отмечается в течение 3 мин.

Максимальный гипотензивный эффект при многократном применении достигается в течение 2 нед, максимальный антиаритмический эффект (снижение АД и уменьшение ЧСС) при быстром в/в введении - в течение 2-7 мин. Длительность действия при приеме внутрь: капсулы пролонгированного действия - 12-24 ч, таблетки - 4-8 ч.

Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Дилтиазем

Абсорбция - высокая (90%), биодоступность - 40% (из-за выраженного эффекта "первого прохождения" через печень; при длительном применении и в увеличивающихся дозах она может повышаться). TCmax при приеме внутрь таблеток - 2-3 ч, капсул пролонгированного действия - 6-14 ч. Связь с белками плазмы - 70-80% (с альбуминами - 35-40%).

Интенсивно метаболизируется в печени путем деацетилирования и деметилирования (при участии цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7) с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме в 5-10 раз меньшей концентрации, чем исходный препарат, и имеет в 2-4 раза меньшую активность. Терапевтическая концентрация - 20-40 нг/мл. Проникает в грудное молоко.

T1/2 при приеме внутрь таблеток - двухфазный: ранний - 20-30 мин, конечный - 3.5 ч (5-8 ч - при высоких и повторных дозах); при приеме внутрь капсул пролонгированного действия - 5-8 ч, при в/в введении - 3.4 ч. Выводится с желчью (65%) и почками (35%, в т.ч. 2-4% в неизмененном виде).

У больных с печеночной недостаточностью удлиняется T1/2 и увеличивается биодоступность. Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Дилтиазем

AV блокада I ст., тяжелый стеноз устья аорты, ХСН, кардиогенный шок, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковая тахикардия с расширением комплекса ORS, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Дилтиазем

Внутрь, в качестве гипотензивного и антиангинального ЛС - по 30 мг 3-4 раза в сутки, в зависимости от эффективности и переносимости дозу (с интервалом в 1-2 дня) постепенно увеличивают. При нарушении функции почек или печени, а также у пожилых людей начальная доза - 30 мг 2 раза в сутки (с учетом ЧСС).

Лечение пролонгированными формами начинают с 60-120 мг 2 раза в сутки либо 180-240 мг 1 раз в сутки, с последующей коррекцией режима дозирования через 2 нед, максимальная доза - 360 мг/сут. При длительном лечении с хорошим терапевтическим эффектом каждые 2-3 мес возможно уменьшение дозы. Таблетки принимают перед приемом пищи, проглатывают, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

В/в - при неотложной терапии, но при необходимости может применяться в течение нескольких дней, дозы подбирают индивидуально. При купировании наджелудочковых тахикардий в/в за 2 мин - 0.15-0.25 мг/кг под постоянным контролем ритма сердца и АД; при отсутствии адекватного эффекта возможно повторное введение через 15 мин в дозе 0.35 мг/кг. В/в капельно - 0.2-1 мг/мин (2.8-14 мкг/кг/мин), не более 300 мг/сут.

Добиться восстановления синусного ритма можно комбинацией 120 мг дилтиазема со 160 мг пропранолола. Эффект наступает в течение 20-40 мин. Для профилактики приступов наджелудочковой тахикардии - 240-360 мг/сут. При постоянной форме мерцания или трепетания предсердий дилтиазем добавляется к сердечным гликозидам в дозе до 240 мг/сут.

При гипертензии в "малом" круге кровообращения назначают до 720 мг/сут.

Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Дилтиазем

Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.), выраженная брадикардия; СССУ, AV блокада II-III ст. и SA блокада (за исключением пациентов с кардиостимулятором), синдром WPW или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации.

Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Дилтиазем

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с др. гипотензивными ЛС).

Хроническая стабильная стенокардия.

Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Дилтиазем

Наиболее часто наблюдающиеся (во многих случаях связь с приемом препарата не установлена): отеки (2.4%), головная боль (2.1%), тошнота (1.9%), головокружение (1.5%), сыпь (1.3%), астения (1.2%).

С частотой менее 1%: со стороны ССС - стенокардия, аритмия, брадикардия (менее 50/мин) или тахикардия, AV блокада, блокада ножки пучка Гиса, развитие или усугубление СН, изменения на ЭКГ, "приливы" крови, выраженное снижение АД, сердцебиение, обморок, желудочковая экстрасистолия.

Со стороны нервной системы: нарушение сна, амнезия, депрессия, нарушение походки, галлюцинации, бессонница, нервозность, парестезия, изменения личности, сонливость, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, запор или диарея, нарушение вкуса, диспепсия, умеренное повышение активности ЩФ, АСТ, АЛТ, ЛДГ, жажда, рвота, повышение массы тела.

Со стороны кожных покровов и придатков кожи: петехии, фотосенсибилизация, зуд, крапивница.

Прочие: амблиопия, повышение активности КФК, одышка, носовое кровотечение, раздражение глаз, гипергликемия, гиперурикемия, импотенция, судороги мышц, заложенность носа, никтурия, костно-суставная боль, полиурия, сексуальная дисфункция, звон в ушах.

Посмаркетинговый опыт: аллергические реакции, алопеция, ангионевротический отек (включая отек лица и периорбитальный отек), мультиформная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, экстрапирамидный синдром, гиперплазия десен, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения, лейкопения, пурпура, ретинопатия, миопатия, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит.

Наблюдались случаи генерализованной сыпи, которая в некоторых случаях была проявлением лейкоцитокластического васкулита; сообщалось о случаях инфаркта миокарда, который не всегда легко отличить от проявлений имеющегося заболевания.

Передозировка таблетки покрытые оболочкой Дилтиазем

Симптомы: тяжелая брадикардия и снижение АД, нарушение AV проводимости, ХСН, кардиогенный шок, асистолия.

Лечение: промывание желудка, искусственная рвота, активированный уголь. При брадикардии - атропин (0.6-1 мг), изопреналин, водитель ритма; при СН - допамин, добутамин, диуретики; при снижении АД - вазопрессоры; в случае тяжелой брадикардии можно применять электростимуляцию; симптоматическая терапия (контроль за состоянием жизненно важных функций организма). Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Особые указания таблетки покрытые оболочкой Дилтиазем

С особой осторожностью требуется подбор режима дозирования пожилым больным, страдающим брадикардией.

При продолжительном в/в введении необходим постоянный контроль за ЭКГ, АД, ЧСС, функцией печени и почек. Не рекомендуются инфузии продолжительностью более 24 ч или скорость введения более 15 мг/ч.

Удлиняет интервал P-Q на ЭКГ. Рекомендуется постепенное уменьшение дозы при прекращении применения.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2.

В терапевтических дозах не влияет на смертность при заболеваниях ССС; у больных с признаками левожелудочковой недостаточности частота осложнений со стороны ССС увеличивается на 40%; у больных с острым инфарктом миокарда при сочетании с тромболитической терапией активаторами профибринолизина (плазминогена) частота геморрагических осложнений повышается в 5 раз.

Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Дилтиазем

Потенциально опасными являются комбинации с бета-адреноблокаторами, хинидином и др. антиаритмическими ЛС Ia класса, сердечными гликозидами (чрезмерная брадикардия, замедление AV проводимости, снижение сократимости миокарда с развитием признаков СН).

Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения.

Может повышать биодоступность пропранолола.

Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и др. ЛС, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.

Циметидин увеличивает концентрацию дилтиазема в крови; фенобарбитал, диазепам, рифампицин - снижают.

Повышает концентрацию в крови циклоспорина, карбамазепина, теофиллина, хинидина, вальпроевой кислоты и дигоксина (может потребоваться снижение дозы).

Возможно одновременное назначение нитратов (в т.ч. пролонгированных форм).

Усиливает кардиодепрессивное действие общих анестетиков.

Препараты Li+ могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

Индометацин (и др. НПВП), ГКС и эстрогены, а также симпатомиметические ЛС снижают гипотензивный эффект.

Растворы дилтиазема фармацевтически несовместимы с раствором фуросемида.

Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство Дилтиазем

Раньше, в "80-е, при температуре давали аспирин, сегодня назначают парацетомол, а аспирин категорически запрещают?
1.аспирин, нурофен, колдрекс, анальгин

2.Аспирин вреден. Когда то и кокаин в аптеках продавали, знаете ли.

3.аспирин не советуют тем, у кого проблемы с желудком.

4.парацетамол и больше ничего хоть на кровь не влияет

5.Парацетамол дают при простуде. А от температуры выпейте по одной таблетке анальгина и аспирина. И с чего вы взяли, что аспирин под запретом?

6.Аспирин+анальгин+супрастин. И не верьте тому, кто говорит, что аспирин нельзя. А вот парацетамол малоэффективен при высокой температуре. Источник: Рекомендация очень хорошего доктора и личный опчт

7.Аспирин под запретом только для детей до 15 лет! Для взрослых он более эффективен, чем другие средства! Он еще и иммунитет повышает, и с вирусом борется! Аспирин - это препарат компании Байер, именно о нем я и говорю. Что касается отечественной ацетилсалициловой кислоты (равно как и парацетамола) - там куча примесей и низкая степень очистки.

8.В Америке и Европе аспирин официально в последнее 10-тилетие является запрещенным препаратом так как по их исследованиям он плохо влияет на организм и у него много противопоказаний, но самое интересное, что официально в России его никто не запрещал и его до сих пор используют. А что пить при температуре!? Можно попробовать колдрекс, фервекс, тот же парацитамол, хотя я люблю по старинке - горячий чай с медом или малиновым вареньем. Удачи Вам и не

9.в странах европы и других цивиизованных странах аспирин,анальгин,цитрамон давно запрещены.Анальгин например,изменяет состав крови.

10.аспирин как раз сейчас переживает свое второе рождение, у него масса достоинств, кроме жаропонижающего. я применяю НАШ, ОТЕЧЕСТВЕННЫЙ и ничего, кроме пользы он мне не принес, несмотря на то, что с моим хр. гастритом его, вроде бы и принимать нельзя. И как антипиретик аспирин хорош при крайне КОРОТКОМ курсе (день=два). короче - пара таблеток аспирина (т.е. 1 грамм) однократно, запить молочком горяченьким и в люльку. утром встаешь как новенеькая. Н



Такие торговые названия как


Название: Бальзам плюс протеин шампу
Дата регистрации: 16.03.1994
Производитель: Тана
Страна: США
Дата аннуляции: 09.11.2000

Название: Диклофенак
МНН: Диклофенак
Дата регистрации: 22.04.2005
Производитель: Фармстандарт-Октябрь ОАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 10.09.2007

Название: Карбамазепин
МНН: Карбамазепин
Дата регистрации: 26.02.2002
Производитель: Ремедика Лтд
Страна: Кипр
Дата аннуляции: 11.04.2007

Название: Кардиоксан
МНН: Дексразоксан
Дата регистрации: 22.05.2008
Производитель: Тиссен Лабораториз С.А.
Страна: Бельгия
Упаковщик: Тиссен Лабораториз С.А.
Страна: Бельгияk
Дата аннуляции: ~

Название: Мать-и-мачехи листья
МНН: Мать-и-мачехи листья
Дата регистрации: 10.03.1971
Производитель: Калининградская фармфабрика ФГУП
Страна: Россия
Дата аннуляции: 14.02.2007

Название: Пантогам
МНН: Гопантеновая кислота
Дата регистрации: 07.06.2004
Производитель: Центральное научно-конструкторское бюро ФГУП [г.Москва]
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Строфант щетинистый
Дата регистрации: 29.11.1995
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Церебролизат
МНН: Мозга крупного рогатого скота гидролизат
Дата регистрации: 16.08.1993
Производитель: Ферейн ФАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 30.07.2004

Название: Эналаприл-ICN
МНН: Эналаприл
Дата регистрации: 03.10.1997
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Анектод в тему Дилтиазем

Cтуденческая свадьба:

- А что это невеста у нас - не пьет, не ест?

- А она не скидывалась...

2009 (c) 4Doktor.ru