Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Зидовудин-Ферейн
Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Зидовудин-Ферейн
Противовирусное средство, конкурентно блокируя обратную транскриптазу, избирательно подавляет репликацию вирусной ДНК. Попадая в клетку (как в инфицированную, так и в интактную), при участии соответственно клеточных тимидинкиназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы фосфорилируется с образованием моно-, ди - и трифосфатного соединения. Зидовудина трифосфат также является субстратом для действия реверсивной транскриптазы вируса; опосредует образование вирусной ДНК на матрице вирусной РНК.
Имеет структурное сходство с тимидинтрифосфатом, конкурирует с ним за встраивание в растущие цепи вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы (обратная транскриптаза), подавляя тем самым репликацию вирусной ДНК. Увеличивает количество Т4 клеток, повышает способность организма к сопротивляемости инфекции. Способность ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в 100-300 раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека.
Зидовудин активен в отношении вируса гепатита В и вируса Эпштейна-Барр in vitro; однако при использовании в качестве монотерапии у больных гепатитом В и СПИДом он незначительно подавляет репликацию вируса гепатита В.
Обнаружено, что низкие концентрации зидовудина in vitro ингибируют также многие штаммы Enterobacteriaceae, включая штаммы разных видов Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter и Citrobacter, а также Escherichia coli (при этом у бактерий быстро развивается устойчивость к зидовудину). Активность in vitro в отношении Pseudomonas aeruginosa не установлена. В очень высоких концентрациях (1.9 мкг/мл) подавляет Giardia lamblia, хотя в отношении др. простейших активность отсутствует.
Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Зидовудин-Ферейн
Абсорбция - высокая, биодоступность - 60-70%, у новорожденных в возрасте до 14 дней - 89%, старше 14 дней - 61%. Прием с жирной пищей снижает скорость и степень всасывания. Связь с белками плазмы - 34-38%; TCmax после приема внутрь: сыворотка крови - 30-90 мин, СМЖ - 1 ч после окончания 1 ч инфузии.
При назначении внутрь 200 мг 6 раз в сутки Css - 1.5 мкг/мл плазмы, Cmin - 0.1 мкг/мл плазмы; при в/в введении 5 мг/кг каждые 4 ч Cmax - 1.9 мкг/мл, Cmin - 0.1 мкг/мл. Проникает через ГЭБ, концентрация в СМЖ - 24% от содержания в плазме у детей. Проходит через плаценту (концентрация в тканях ЦНС у 13-недельного плода - 0.01 мкмоль/л, что ниже эффективных противовирусных концентраций). Объем распределения у взрослых и детей - 1.4-1.7 л/кг (42-52 л/кв.м). Накапливается в семенной жидкости, где его концентрации превышают таковые в сыворотке крови в 1.3-20.4 раза, но не влияет на выделение ВИЧ с семенной жидкостью и поэтому не может предупреждать передачу ВИЧ половым путем.
T1/2 из клеток - 3.3 ч; из сыворотки крови у взрослых - около 1 ч (0.8-1.2 ч), при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) - 1.4-2.9 ч, при циррозе - варьирует в зависимости от степени выраженной печеночной недостаточности, в среднем 2.4 ч; у новорожденных (матери которых получали зидовудин) - 13 ч, у детей в возрасте до 14 дней - 3 ч, от 2 нед до 13 лет - 1-1.8 ч. Почечный клиренс - 27.1 мл/мин/кг, у детей - 30.9 мл/мин/кг, превышает КК. В печени происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой; основной неактивный метаболит - 3'-азидо-3'-дезокси-5'-О-бета-D-глюкопирануронозилтимидина (ГАЗТ): T1/2 при нормальной функции почек - 1 ч, при почечной недостаточности - 8 ч, при анурии - 29-94 ч, при циррозе - варьирует в зависимости от степени печеночной недостаточности в среднем около 2.4 ч; выводится почками и не обладает противовирусной активностью.
В неизмененном виде выводится почками на 14-18%, у детей - 30%; в виде глюкуронидов - 60-74%, у детей - 45%. Не кумулирует; при ХПН возможно накопление метаболитов (конъюгатов с глюкуроновой кислотой), что повышает риск проявления токсического действия. У больных циррозом печени и печеночной недостаточностью возможна кумуляция вследствие снижения интенсивности связывания с глюкуроновой кислотой.
С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Зидовудин-Ферейн
Угнетение костномозгового кроветворения, дефицит цианокобаламина или фолиевой кислоты, печеночная недостаточность.
Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Зидовудин-Ферейн
Начальная доза для больных с массой тела 70-80 кг - по 200 мг 6 раз в день; оптимальная доза - 0.5-1.5 г/сут. При снижении содержания Hb на 25% от исходного содержания, числа нейтрофилов на 50% от исходного суточную дозу уменьшают в 2 раза или временно отменяют. После восстановления показателей доза может быть вновь увеличена до исходных суточных значений. Лечение прекращают, если содержание Hb меньше 7.5 г/дл или число нейтрофилов ниже 750/мкл. Средняя доза для детей определяется из расчета 150-180 мг/кв.м тела 4 раза в день. Пересчет дозы проводят по специальным таблицам (рост и масса тела), не реже 1 раза в 2 мес. При развитии анемии (снижение содержания Hb на 2 г/дл) или нейтропении, которые определяются в 2 анализах с интервалом в 24 ч, или при уменьшении количества тромбоцитов до 50 тыс./мкл дозу снижают на 30% (до 120 мг/кв.м каждые 6 ч). Дозирование сиропа производится при помощи специального перорального шприца, поставляемого с каждой бутылочкой. Прекращение лечения у детей требуется: при снижении содержания Hb ниже 8 г/дл; снижении количества нейтрофилов до 500/мкл в 2 последовательных анализах с интервалом в 24 ч; уменьшении количества тромбоцитов до 25 тыс./мкл или при прогрессирующей ХПН. После стабилизации гематологических параметров лечение возобновляют в меньших дозах.
Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Зидовудин-Ферейн
Гиперчувствительность, лейкопения (число нейтрофилов ниже 750/мкл); анемия (Hb ниже 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).
Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Зидовудин-Ферейн
ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей старше 3 мес): первичные проявления (стадия 2Б, 2В по классификации В.И. Покровского) при снижении содержания СД4 лимфоцитов ниже 400-500/мкл, стадия инкубации (стадия 1), стадия вторичных заболеваний (3А, 3Б, 3В), стадия острой инфекции (2А), дети без симптомов болезни, имеющие значительное снижение иммунного статуса. Профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при работе с загрязненным ВИЧ материалом, и трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.
Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Зидовудин-Ферейн
Анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения; повышенная утомляемость, головная боль, парестезии, астения, сонливость, извращение вкуса, кардиалгия, миалгия; гастралгия, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, метеоризм, панкреатит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, повышение активности сывороточной амилазы; лихорадка, развитие вторичной инфекции; бессонница, депрессия, учащение мочеиспускания, озноб, кашель.
Передозировка таблетки покрытые оболочкой Зидовудин-Ферейн
Симптомы: усиление проявлений описанных побочных действий.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, непрерывный гемодиализ.
Особые указания таблетки покрытые оболочкой Зидовудин-Ферейн
Во время лечения проводят контроль периферической крови: 1 раз в 2 нед в течение первых 3 мес терапии, затем - 1 раз в мес. Гематологические изменения появляются через 4-6 нед от начала терапии (анемия и нейтропения чаще развиваются при применении в высоких дозах - 1500 мг/сут у больных со снижением содержания T-хелперов (Т4), с запущенной ВИЧ-инфекцией (при сниженном резерве костного мозга до начала терапии), нейтропенией, анемией, дефицитом витамина B12). При снижении Hb более чем на 25% или уменьшении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходным анализом крови проводят чаще. У больных, получающих препарат, могут развиться оппортунистические инфекции и др. осложнения ВИЧ-инфекции, поэтому они должны оставаться под наблюдением врачей.
Антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Зидовудин-Ферейн
Парацетамол увеличивает частоту возникновения нейтропении вследствие угнетения метаболизма зидовудина (оба препарата глюкуронируются).
Ингибиторы микросомального окисления в печени (в т.ч. АСК, морфин, кодеин, индометацин, оксазепам, циметидин, клофибрат) повышают концентрацию зидовудина в плазме.
ЛС, обладающие нефротоксичным действием и подавляющие функцию костного мозга (пентамидин, амфотерицин, ганцикловир, винкристин, винбластин), лучевая терапия увеличивают риск токсического действия зидовудина.
Ингибиторы канальцевой секреции удлиняют T1/2 зидовудина.
Увеличивает концентрацию флуконазола.
Отмечается синергидное действие с др. ЛС, применяемыми против ВИЧ (особенно ламивудина), в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.
Рибавирин подавляет фосфорилирование зидовудина до трифосфата (не рекомендуется применять одновременно).
Ставудин оказывает антагонистическое действие при соотношении молярных концентраций ставудина и зидовудина 20:1 (не рекомендуется одновременный прием).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Зидовудин-Ферейн
у девочки сегодня врач был, определил грип, сейчас температура была 40,5, вроде нурафен сбил, если опять поднимится
| 1. | Подкисленной уксусом водой протирать тело. Гораздо лучше всякой химии. |
| 2. | антигриппин лучше выпитьв таблетках растворяющихся в воде |
| 3. | в реанимацию а то еще судороги начнутся |
| 4. | Скорая помощь может сделать жаропонижающий укол и отправить в больницу!!Сделайте сами литическую смесь!!Анальгин,димедрол,папаверин в дозировке - 0,1 на год жизни!!Пример ребенку 5 лет-набрать в один шприц по 0,5 каждого вещества!! |
| 5. | Жаопонижающее можно давать через 3час min, а если раньше только обтирать водой на 2 град ниже температуры тела. особенно обильно шею, сгибы в локтях коленях. в паху.Обтирать через 15минут.после обтирания накрыть пеленкой. Это снижает температуру на 1 градус.помогает точно проверено не раз |
| 6. | самое хорошее жаропонижающее средство - клизма. для взрослого объем не менее 3 литров. Делаете клизму, напиваетесь морса клюквенного с медом и ложитесь в кровать. Часа через 2 температура с 39 падает до 37. Проверено на себе неоднократно. И никакой химии. |
| 7. | Если сами не справляетесь, вызывайте скорую. Лучше не рисковать. |
| 8. | ну если был врач , он выписал Вам ещё , что-нибудь кроме Нурафена ? и конечно не надо дожидаться такой температуры сбивайте . |
| 9. | При температуре выше 38,5 уже начинаем снижать температуру.Если ребенок до 6 лет, то лучше амбулаторно, если постарше, то можно сделать литичку, ее можно и в/м и можно через рот, Анальги, супрастин(тк димедрол можете не достать), папаверин. Папаверин не имеет значения, а вот вот супрастин и анальгин 0,1 на год жизни. В водику и дать выпить, а так же в/м уколоть. Затем побольше питья в виде морсов, компотиков, свежих соков.Большое кол-во вит С, пр |
| 10. | Вы блин с ума сошли?врача вызывайте.. |
| 11. | Имейте в виду,что Арбидол нельзя одновременно принимать с Анафероном,Вифероном или Интерфероном-что нибудь одно! Лучше Арбидол,если ребёнку есть 3 года.Давайте неделю три раза Супрастин или любое противоаллергическое(т.к.отёки в пазухах носа,и во избежание судорог).Существует много методов не медикаментозного снижения температуры тела. С этой целью используют уксусные и спирто - водочные обтирания. Берут равное количество воды и спирта или водки, |
| 12. | Опять будете сбивать нурофеном,но его чаще 4 раз в сутки нельзя,я еще чередовала с Панадолом,обтирания, обильное питье,и противовирусное, чувствуете, что ситуация выходит из-под контроля-скорую. |
| 13. | При такой температуре обязательно нужно звонить в неотложку или скорую! У меня дочка только поправилась после гриппа нам врач назначал арбидол, эриспал на третий день пришлось добавлять антибиотик из-за сильных проблем в горле. Через2 дня температура снизилась. Протирайте девочку водкой или спиртом область шеи, пах, ноги, особенно подколенками и ручки локтевые сгибы и вдоль вен. Температура спадает довольно быстро. Если нет водки вода 100 уксус с |
| 14. | звоните в неотложку!такая температура опасна! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Таежный
|
| МНН: |
Диэтилтолуамид
|
| Дата регистрации: |
06.03.1996 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
14.06.2002 |
|
Анектод в тему
Зидовудин-Ферейн
Собирается купец за три моря. Спрашивает дочерей:
- Каких гостинцев привезти вам, дочери мои любезные?
"Привези мне, батюшка, лекало". - молвила старшая.
- Дохтура что ли?
" Да нет, батюшка, Лекало. Овалы чтобы рисовать. И линейку логарифмическую."
- На сколько сантиметров, доченька?
" Без разницы, батюшка, Запомнишь ли?"
- Запомню, старшенькая. А тебе чего привезти, средняя дочь моя?
" А мне, батюшка, тестер привези."
- Хлеб до сухаря дожаривать чтобы?
" Да не тостер, батюшка, а тестер. Прибор такой. Измерительный. С концами чтобы, зажимами, в чехольчике чтобы. До килоома чтобы. И электронный не бери, Старый хочу. Привычней он мне."
- Оххх. - вздохнул отец - А тебе что привезти, младшенькая,
" А мне, батюшка, привези станок фрезерный, А еще - элетролобзик, болгарку, перфоратор бошовский и электросварку компактную. А электродов не вези, батюшка, я их тут на стройке натырю."
- Вашу мать! - закручинился отец - Вы же женщины!!! Вы же на выданье!!!
- Фиг вам, а не электролобзик!!! Тебе помаду, тебе помаду, а тебе, младшенькая - помаду, лак для ногтей и журнал "Космополитен"!!! И пока меня не будет - чтоб вышивали крестиком!!! Ясно??? Заборы не строить, канавы не копать, дрова не рубить!!! Дал же бог дочерей......блин......
|
|
|