Торговые названия  |  МНН  |  Производители  |  Упаковщики  |  Материалы и статьи  |  Законодательство  |  Синдромы  |  Новости
Поиск торговых наименований >> Зидовудин-Ферейн >> Лекарственная форма раствор для приема внутрь

Лекарственная форма раствор для приема внутрь


Описание лекарственной формы раствор для приема внутрь Зидовудин-Ферейн


Фармакологическое действие раствор для приема внутрь Зидовудин-Ферейн

Противовирусное средство, конкурентно блокируя обратную транскриптазу, избирательно подавляет репликацию вирусной ДНК. Попадая в клетку (как в инфицированную, так и в интактную), при участии соответственно клеточных тимидинкиназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы фосфорилируется с образованием моно-, ди - и трифосфатного соединения. Зидовудина трифосфат также является субстратом для действия реверсивной транскриптазы вируса; опосредует образование вирусной ДНК на матрице вирусной РНК.

Имеет структурное сходство с тимидинтрифосфатом, конкурирует с ним за встраивание в растущие цепи вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы (обратная транскриптаза), подавляя тем самым репликацию вирусной ДНК. Увеличивает количество Т4 клеток, повышает способность организма к сопротивляемости инфекции. Способность ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в 100-300 раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека.

Зидовудин активен в отношении вируса гепатита В и вируса Эпштейна-Барр in vitro; однако при использовании в качестве монотерапии у больных гепатитом В и СПИДом он незначительно подавляет репликацию вируса гепатита В.

Обнаружено, что низкие концентрации зидовудина in vitro ингибируют также многие штаммы Enterobacteriaceae, включая штаммы разных видов Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter и Citrobacter, а также Escherichia coli (при этом у бактерий быстро развивается устойчивость к зидовудину). Активность in vitro в отношении Pseudomonas aeruginosa не установлена. В очень высоких концентрациях (1.9 мкг/мл) подавляет Giardia lamblia, хотя в отношении др. простейших активность отсутствует.

Фармакокинетика раствор для приема внутрь Зидовудин-Ферейн

Абсорбция - высокая, биодоступность - 60-70%, у новорожденных в возрасте до 14 дней - 89%, старше 14 дней - 61%. Прием с жирной пищей снижает скорость и степень всасывания. Связь с белками плазмы - 34-38%; TCmax после приема внутрь: сыворотка крови - 30-90 мин, СМЖ - 1 ч после окончания 1 ч инфузии.

При назначении внутрь 200 мг 6 раз в сутки Css - 1.5 мкг/мл плазмы, Cmin - 0.1 мкг/мл плазмы; при в/в введении 5 мг/кг каждые 4 ч Cmax - 1.9 мкг/мл, Cmin - 0.1 мкг/мл. Проникает через ГЭБ, концентрация в СМЖ - 24% от содержания в плазме у детей. Проходит через плаценту (концентрация в тканях ЦНС у 13-недельного плода - 0.01 мкмоль/л, что ниже эффективных противовирусных концентраций). Объем распределения у взрослых и детей - 1.4-1.7 л/кг (42-52 л/кв.м). Накапливается в семенной жидкости, где его концентрации превышают таковые в сыворотке крови в 1.3-20.4 раза, но не влияет на выделение ВИЧ с семенной жидкостью и поэтому не может предупреждать передачу ВИЧ половым путем.

T1/2 из клеток - 3.3 ч; из сыворотки крови у взрослых - около 1 ч (0.8-1.2 ч), при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) - 1.4-2.9 ч, при циррозе - варьирует в зависимости от степени выраженной печеночной недостаточности, в среднем 2.4 ч; у новорожденных (матери которых получали зидовудин) - 13 ч, у детей в возрасте до 14 дней - 3 ч, от 2 нед до 13 лет - 1-1.8 ч. Почечный клиренс - 27.1 мл/мин/кг, у детей - 30.9 мл/мин/кг, превышает КК. В печени происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой; основной неактивный метаболит - 3'-азидо-3'-дезокси-5'-О-бета-D-глюкопирануронозилтимидина (ГАЗТ): T1/2 при нормальной функции почек - 1 ч, при почечной недостаточности - 8 ч, при анурии - 29-94 ч, при циррозе - варьирует в зависимости от степени печеночной недостаточности в среднем около 2.4 ч; выводится почками и не обладает противовирусной активностью.

В неизмененном виде выводится почками на 14-18%, у детей - 30%; в виде глюкуронидов - 60-74%, у детей - 45%. Не кумулирует; при ХПН возможно накопление метаболитов (конъюгатов с глюкуроновой кислотой), что повышает риск проявления токсического действия. У больных циррозом печени и печеночной недостаточностью возможна кумуляция вследствие снижения интенсивности связывания с глюкуроновой кислотой.

С осторожностью раствор для приема внутрь Зидовудин-Ферейн

Угнетение костномозгового кроветворения, дефицит цианокобаламина или фолиевой кислоты, печеночная недостаточность.

Режим дозирования раствор для приема внутрь Зидовудин-Ферейн

Начальная доза для больных с массой тела 70-80 кг - по 200 мг 6 раз в день; оптимальная доза - 0.5-1.5 г/сут. При снижении содержания Hb на 25% от исходного содержания, числа нейтрофилов на 50% от исходного суточную дозу уменьшают в 2 раза или временно отменяют. После восстановления показателей доза может быть вновь увеличена до исходных суточных значений. Лечение прекращают, если содержание Hb меньше 7.5 г/дл или число нейтрофилов ниже 750/мкл. Средняя доза для детей определяется из расчета 150-180 мг/кв.м тела 4 раза в день. Пересчет дозы проводят по специальным таблицам (рост и масса тела), не реже 1 раза в 2 мес. При развитии анемии (снижение содержания Hb на 2 г/дл) или нейтропении, которые определяются в 2 анализах с интервалом в 24 ч, или при уменьшении количества тромбоцитов до 50 тыс./мкл дозу снижают на 30% (до 120 мг/кв.м каждые 6 ч). Дозирование сиропа производится при помощи специального перорального шприца, поставляемого с каждой бутылочкой. Прекращение лечения у детей требуется: при снижении содержания Hb ниже 8 г/дл; снижении количества нейтрофилов до 500/мкл в 2 последовательных анализах с интервалом в 24 ч; уменьшении количества тромбоцитов до 25 тыс./мкл или при прогрессирующей ХПН. После стабилизации гематологических параметров лечение возобновляют в меньших дозах.

Противопоказания раствор для приема внутрь Зидовудин-Ферейн

Гиперчувствительность, лейкопения (число нейтрофилов ниже 750/мкл); анемия (Hb ниже 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).

Показания к применению раствор для приема внутрь Зидовудин-Ферейн

ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей старше 3 мес): первичные проявления (стадия 2Б, 2В по классификации В.И. Покровского) при снижении содержания СД4 лимфоцитов ниже 400-500/мкл, стадия инкубации (стадия 1), стадия вторичных заболеваний (3А, 3Б, 3В), стадия острой инфекции (2А), дети без симптомов болезни, имеющие значительное снижение иммунного статуса. Профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при работе с загрязненным ВИЧ материалом, и трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.

Побочное действие раствор для приема внутрь Зидовудин-Ферейн

Анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения; повышенная утомляемость, головная боль, парестезии, астения, сонливость, извращение вкуса, кардиалгия, миалгия; гастралгия, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, метеоризм, панкреатит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, повышение активности сывороточной амилазы; лихорадка, развитие вторичной инфекции; бессонница, депрессия, учащение мочеиспускания, озноб, кашель.

Передозировка раствор для приема внутрь Зидовудин-Ферейн

Симптомы: усиление проявлений описанных побочных действий.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, непрерывный гемодиализ.

Особые указания раствор для приема внутрь Зидовудин-Ферейн

Во время лечения проводят контроль периферической крови: 1 раз в 2 нед в течение первых 3 мес терапии, затем - 1 раз в мес. Гематологические изменения появляются через 4-6 нед от начала терапии (анемия и нейтропения чаще развиваются при применении в высоких дозах - 1500 мг/сут у больных со снижением содержания T-хелперов (Т4), с запущенной ВИЧ-инфекцией (при сниженном резерве костного мозга до начала терапии), нейтропенией, анемией, дефицитом витамина B12). При снижении Hb более чем на 25% или уменьшении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходным анализом крови проводят чаще. У больных, получающих препарат, могут развиться оппортунистические инфекции и др. осложнения ВИЧ-инфекции, поэтому они должны оставаться под наблюдением врачей.

Антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие раствор для приема внутрь Зидовудин-Ферейн

Парацетамол увеличивает частоту возникновения нейтропении вследствие угнетения метаболизма зидовудина (оба препарата глюкуронируются).

Ингибиторы микросомального окисления в печени (в т.ч. АСК, морфин, кодеин, индометацин, оксазепам, циметидин, клофибрат) повышают концентрацию зидовудина в плазме.

ЛС, обладающие нефротоксичным действием и подавляющие функцию костного мозга (пентамидин, амфотерицин, ганцикловир, винкристин, винбластин), лучевая терапия увеличивают риск токсического действия зидовудина.

Ингибиторы канальцевой секреции удлиняют T1/2 зидовудина.

Увеличивает концентрацию флуконазола.

Отмечается синергидное действие с др. ЛС, применяемыми против ВИЧ (особенно ламивудина), в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.

Рибавирин подавляет фосфорилирование зидовудина до трифосфата (не рекомендуется применять одновременно).

Ставудин оказывает антагонистическое действие при соотношении молярных концентраций ставудина и зидовудина 20:1 (не рекомендуется одновременный прием).

Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство Зидовудин-Ферейн

угадайте страну!
1.Швейцария - 100%.

2.Андора

3.Швейцария

4.Люксембург?

5.Швейцария

6.И, еще самый стабильный Банк!!! Чистота на улицах....Ужасно дорогой алкоголь!!!!

7.[ссылка появится после проверки модератором] тест 13 взяла отсюда???сама додумайся!!!

8.Швейцария, столица - Берн

9.Швейцария - Берн



Такие торговые названия как


Название: Бисептол
МНН: Ко-тримоксазол [сульфаметоксазол + триметоприм]
Дата регистрации: 12.11.1996
Производитель: Терполь фармацевтический завод АО
Страна: Польша
Дата аннуляции: 05.02.2008

Название: Галоперидол деканоат
МНН: Галоперидол
Дата регистрации: 20.06.2003
Производитель: Гедеон Рихтер А.О.
Страна: Венгрия
Дата аннуляции: 05.02.2008

Название: Димедрол
МНН: Дифенгидрамин
Дата регистрации: 30.04.1964
Производитель: Фармакон ОАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 05.02.2008

Название: Календулы цветков брикет круглый
МНН: Календулы лекарственной цветки
Дата регистрации: 13.02.1989
Производитель: Эвалар ЗАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 12.03.2008

Название: Калия йодид
МНН: Калия йодид
Дата регистрации: 06.02.2002
Производитель: Троицкий йодный завод ГУП
Страна: Россия
Дата аннуляции: 12.03.2008

Название: Метуракол
МНН: Диоксометилтетрагидропиримидин
Дата регистрации: 19.11.2008
Производитель: Белкозин - Лужский завод ОАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Пертофран
МНН: Дезипрамин
Дата регистрации: 11.02.1970
Производитель: Сиба-Гейги
Страна: Швейцария
Дата аннуляции: 31.12.1984

Название: Составной натрия лактат
МНН: Натрия лактата раствор сложный [Калия хлорид + Кальция хлорид + Натрия хлорид + Натрия лактат]
Дата регистрации: 27.02.1996
Производитель: Кор Парентералс Лтд
Страна: Индия
Дата аннуляции: 12.03.2001

Название: Тамоксифена цитрат
МНН: Тамоксифен
Дата регистрации: 14.10.1994
Производитель: Русан Фарма
Страна: Индия
Дата аннуляции: 06.11.1999

Название: Тидомет ЛС
МНН: Леводопа + [Карбидопа]
Дата регистрации: 16.06.1994
Производитель: Торрент Экспортс Лтд
Страна: Индия
Дата аннуляции: 03.03.2001

Анектод в тему Зидовудин-Ферейн

Кто весит 3 тонны утром, 40 кг в обед и 5 кг ближе к ночи?

Ответ: женатый мужчина.

Утром:

- Вставай, бегемот! (3 тонны)

В обед:

- Жри, собака! (40 кг)

На ночь глядя:

- Иди сюда, котик... (5 кг)

2009 (c) 4Doktor.ru