Лекарственная форма капсулы ректальные
|
Описание лекарственной формы капсулы ректальные Диклофенак натрия
Фармакологическое действие капсулы ректальные Диклофенак натрия
НПВП, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантную активность.
Фармакокинетика капсулы ректальные Диклофенак натрия
Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. После перорального приема 50 мг Cmax - 1.5 мкг/мл, TCmax - 2-3 ч.
Диклофенак пролонгированного действия: в результате замедленного высвобождения препарата Cmax в плазме ниже той, которая создается при введении ЛС короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Cmax - 0.5-1 мкг/мл, TCmax - 5 ч после приема 100 мг таблеток пролонгированного действия.
После в/в капельного введения 75 мг Cmax - 1.9 мкг/мл (5.9 мкмоль/л). После в/м введения Cmax - 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), TCmax - 20 мин.
При ректальном введении TCmax - 30 мин.
Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.
Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 из синовиальной жидкости - 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 ч).
50% препарата подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень; AUC в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T1/2 из плазмы - 1-2 ч. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.
С осторожностью капсулы ректальные Диклофенак натрия
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, ХПН, ХСН, артериальная гипертензия, значительное снижение ОЦК (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма (для парентерального введения - риск обострения), одновременный прием ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин, наличие инфекции Нelicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания.
Режим дозирования капсулы ректальные Диклофенак натрия
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, взрослым - по 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг.
Для детей старше 6 лет и подростков применяются таблетки обычной продолжительности действия по 25 мг; суточная доза для детей с 1 года - 0.5-2 мг/кг, разделенная на 2-3 введения.
При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, натощак, с небольшим количеством жидкости.
Диклофенак пролонгированного действия назначают по 100 мг 1 раз в сутки (при дисменорее и приступах мигрени - до 200 мг/сут). При приеме 100 мг таблеток пролонгированного действия при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг) диклофенака.
В/в капельно. Максимальная суточная доза - 150 мг. Непосредственно перед в/в введением диклофенак (содержимое 1 ампулы - 75 мг) следует развести в 100-500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы (предварительно добавив в инфузионные растворы раствор натрия гидрокарбоната - 0.5 мл 8.4% или 1 мл 4.2% раствора). В зависимости от степени выраженности болевого синдрома инфузию осуществляют в течение 30-180 мин.
С целью предотвращения послеоперационных болей проводят инфузию "ударной" дозой препарата (25-50 мг за 15-60 мин). В дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг/ч (до достижения максимальной суточной дозы 150 мг).
Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического заболевания возможно также в/м (однократное) введение, дальнейшее лечение продолжают пероральным назначением диклофенака с учетом максимальной суточной дозы - 150 мг (в т.ч. и в день инъекции). Инъекционный раствор вводится глубоко в/м в течение не более 2 нед.
Ректально, взрослым начальная доза 100-150 мг/сут, разделенная на 2-3 приема; в нетяжелых случаях и при длительной терапии - 75-100 мг/сут; в дополнение к пероральному приему суточная доза (ректально) не должна превышать 150 мг. При альгодисменорее (при появлении первых симптомов) начальная доза 50-100 мг/сут, которую, при необходимости, повышают в течение нескольких менструальных циклов до 150 мг. Приступ мигрени - 100 мг при первых признаках приступа. При необходимости - повторно 100 мг. При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза не должна превышать 150 мг в несколько введений. У детей 6-15 лет суточная доза - 0.5-2 мг/кг (разделенная на 2-3 введения), при ревматоидном артрите - максимально до 3 мг/кг/сут.
Противопоказания капсулы ректальные Диклофенак натрия
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, тяжелая почечная/печеночная и сердечная недостаточность; для ЛФ, содержащих в составе лактозу - наследственная непереносимость галактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, тяжелая недостаточность лактозы; период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 14 лет - для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой 50 мг и суппозиториев ректальных 50 мг и до 18 лет - для таблеток пролонгированного действия и суппозиториев 100 мг).
При ректальном применении: проктит.
Показания к применению капсулы ректальные Диклофенак натрия
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), остеоартроз, ревматизм, подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), артрит при болезни Рейтера. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Болевой синдром: головная (в т.ч. мигрень) и зубная боль, бурсит, тендинит, люмбаго, ишиас, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит; роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).
Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
Лихорадочный синдром при "простудных" и инфекционных заболеваниях.
Побочное действие капсулы ректальные Диклофенак натрия
Часто - 1-10%; иногда - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - менее 0.001%, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко - гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит, обострение геморроя (для ректальных суппозиториев).
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок; очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).
Со стороны ССС: очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение АД, васкулит, СН, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма (включая одышку); очень редко - пневмонит.
Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.
Прочие: часто - раздражение в месте инъекции (для инъекционных форм); очень редко - абсцесс в месте введения (для инъекционных форм); редко - отеки.
Передозировка капсулы ректальные Диклофенак натрия
Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги, при значительной передозировке - острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны ( всвязи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).
Особые указания капсулы ректальные Диклофенак натрия
С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
У пациентов с почечной недостаточностью при КК менее 10 мл/мин Css метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с желчью.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Взаимодействие капсулы ректальные Диклофенак натрия
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов Li+.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических ЛС (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ).
Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных ЛС.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов др. НПВП и ГКС (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина (за счет повышения их концентрации в плазме).
АСК снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических ЛС.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты Au повышают влияние диклофенака на синтез Pg в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
ЛС, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его эффективность и токсичность.
Антибактериальные ЛС из группы хинолона - риск развития судорог.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Диклофенак натрия
запрет питов и стаффов...,может стоить отказатся от машин...!
| 1. | Это все бред полный!!!Я могу вам выложить много статей где стаффы и питы - помогают детям, помоему на украине эти породы взяли,чтоб искать наркотики и можно продолжать еще долго!Где вы взяли эту статистику-такой нет!!!)))) Статистика по укусам так тщательно не ведется,А покусы др собак как?!!!Поймите же ВЫ,пока человек не начнет следить за собой в своем поведении,научится отвечать за свои действия,а не спихивать все на беззащитных животных и т.д. |
| 2. | херню пишешь. такие собаки не нужны в городе. а без транспорта не обойтись. правильно делают,что запрещают этих шавок. |
| 3. | я не против собак я против их безрассудного воспитания с агрессивным уклоном или если это бойцовая собака то вообще без дрессуры, за руль тачки вас без прав не допустят, и ствол без справки психиатра не продадут, а вот стаффора продадут были бы бабки, а ведь это то же оружие причем подчас неуправляемое и опасное не только для окружающих но и для хозяина |
| 4. | не обращайте внимания не кто их не запретит. в крайнем случае сделают лицензию. чтоб кто покупает проходили сначала психиатра, а в этом нечего плохого не вижу. мою девочку у меня не кто не заберет) |
| 5. | ты думаешь что их волнуют жизни людей?ты ошибаешься.лишь то сколько на этом можно заработать.ввести налог на собак-а что,эти деньги пойдут на строительство площадок собачьих или вет.клиник?нет,это даже никто не аргументирует.тоже самое и с авто.увеличение налога в 5!!!!раз!!!!видимо связанно с тем что у нас за год дороги хуже стали...как всегда тыкнут что-вот в ивропе!!!!знакомый немец платит за свои 238 л.с 230 евро.я за те же самые лошади-400.с |
| 6. | Собаки сами по себе хорошие. Верные друзья человека, в то время как можно купить права на машину, и сесть за руль не умея водить. Собаки не виноваты. А вот лучше бороться с водителями, купившими права. Они гораздо опаснее чем собаки. Ведь в аварии может погибнуть много людей. А собака одна на тысячу может убить одного человека. И это редкие случаи. А аварий в городах сотни каждый день (это я знаю ка кжурналист телекомпании хоть мне и 12 лет =) ) |
| 7. | Вы не понимаете смысла антистаффордширской компании. Машины УЖЕ облажили налогом. А собак ещё нет. Как только государство потянет с нас деньги - все сразу успокоются. |
| 8. | собаки не опасны,опасность только со стороны хозяев,их воспитавших!!а СМИ только все раздувает.был случай что овчарка навредила пожилой женщине,так собаку окрестили АСТ и только осквернили породу.Все это чушь полная.лучше бы с корупцией боролись,а не раздували скандалы из ничего!поддерживаю ваше мнение!!!никуда эти породы не денутся!!!а вот хозяев таких собак проверять действительно стоит,очень жаль видеть картину когда идет заядлый алкоголик и т |
| 9. | -ничего они не на Первом месте по нападению на человека. - их не запрещают - без машины,как теперь без собаки представить НЕ МОГУ - на соревнованиях по ПОСЛУШАНИЮ овчарки нападают на людей.ЭТО НОРМА?Какие тут стаффопиты!!!! |
| 10. | Никто не запретит. ИМХО Во всем виноваты хозяева, питы крайне добрые собаки при правильном и жестком воспитании. просто люди их балуют как каких-то тоев... |
| 11. | Машика это средство передвижения, с таким успехом откажемся и от поездов, и от самолетов, и от автобусов....Насчет собак, многое зависит от хозяев таких собак, у нас в соседнем дворе хозяева выпускают стаффа без намордника самого гулять на целый день, этот пес спелся с местной братвой, люди без палок не ходят, эта "братва" - маленькие дворняжки, которые только лают, а этот пес красавец нападает на людей, о том что с собакой не пройтись мимо них, |
| 12. | Виновата в этих слухах не собака,а ее хозяин.И страдают люди от собак в основном из-за не внимательно,глупого хозяина. А уничтожать животное - это бесполезно,вот идея,таких хозяев кастрировать,что бы больше таких уродов не было - Я ВСЕМИ РУКАМИ ЗА!!!! |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Лонзабак-12.100
|
| Дата регистрации: |
24.03.2000 |
| Производитель: |
Лонза Лтд |
| Страна: |
Швейцария |
| Дата аннуляции: |
14.04.2005 |
|
| Название: |
Эдас-106
|
| Дата регистрации: |
15.11.1995 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Диклофенак натрия
Хозяйка, дававшая накануне званный обед, встретила врача на улице и начала с ним беседу:
- Я очень сожалею, доктор, что вы вчера не смогли прийти к нам на обед. Как было бы приятно, если бы вы пришли.
- Этот обед, мадам, и так оказался для меня весьма приятным. Я вызван уже к третьему вашему гостю.
|
|
|