Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Р-цин
Фармакологическое действие капсулы Р-цин
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулезное ЛС I ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях - на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллиназообразующих и многих штаммов метициллиноустойчивых), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; грамотрицательных коков: менингококков, гонококков. На грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях. Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу микроорганизмов. При монотерапии препаратом относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрестная резистентность с др. антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.
Фармакокинетика капсулы Р-цин
Абсорбция - быстрая, прием пищи уменьшает абсорбцию препарата. При приеме внутрь натощак 600 мг Cmax - 10 мкг/мл, TCmax - 2-3 ч. При в/в введении терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8-12 ч. Связь с белками плазмы - 84-91%.
Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне - 20% от плазменной. Кажущийся объем распределения - 1.6 л/кг у взрослых и 1.1 л/кг - у детей.
Через ГЭБ проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода - 33% от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1% от терапевтической дозы препарата).
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита - 25-О-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором - ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего системный клиренс - 6 л/ч после приема первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приема. При приеме внутрь вероятна также индукция и ферментов стенки кишечника.
T1/2 после приема внутрь 300 мг - 2.5 ч, 600 мг - 3-4 ч, 900 мг - 5 ч. Через несколько дней повторного приема биодоступность уменьшается, и T1/2 после многократного приема 600 мг укорачивается до 1-2 ч.
Выводится преимущественно с желчью, 80% - в виде метаболита; почками - 20%. После приема 150-900 мг препарата количество рифампицина, выводящегося почками в неизмененном виде, зависит от величины принятой дозы и составляет 4-20%.
У пациентов с нарушениями выделительной функции почек T1/2 удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение T1/2.
С осторожностью капсулы Р-цин
Беременность (только по "жизненным" показаниям).
Режим дозирования капсулы Р-цин
Внутрь, в/в капельно.
Внутрь, натощак, за 30 мин до еды. Для лечения туберкулеза комбинируют с одним противотуберкулезным ЛС (изониазид, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин). Взрослым с массой тела менее 50 кг - 450 мг/сут; 50 кг и более - 600 мг/сут. Детям и новорожденным - 10-20 мг/кг/сут; максимальная суточная доза - 600 мг.
При туберкулезном менингите, диссеминированном туберкулезе, поражении позвоночника с неврологическими проявлениями, при сочетании туберкулеза с ВИЧ-инфекцией общая продолжительность лечения - 9 мес, препарат применяется ежедневно, первые 2 мес в сочетании с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином), 7 мес - в сочетании с изониазидом.
В случае легочного туберкулеза и обнаружения микобактерий в мокроте применяют одну из следующих 3 схем (все продолжительностью 6 мес):
1. Первые 2 мес - как указано выше; 4 мес - ежедневно, в сочетании с изониазидом.
2. Первые 2 мес - как указано выше; 4 мес - в сочетании с изониазидом, 2-3 раза в течение каждой недели.
3. На протяжении всего курса - прием в сочетании с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином) 3 раза в течение каждой недели. В тех случаях, когда противотуберкулезные ЛС применяют 2-3 раза в неделю (а также в случае обострений заболевания или неэффективности терапии), прием их должен осуществляться под контролем медицинского персонала.
Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного, пограничного, лепроматозного и пограничного) взрослым - 600 мг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (100 мг 1 раз в сутки) и клофазимином (50 мг 1 раз в сутки + 300 мг 1 раз в месяц); детям - 10 мг/кг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (1-2 мг/кг/сут) и клофазимином (50 мг через день + 200 мг 1 раз в месяц). Минимальная продолжительность лечения - 2 года.
Для лечения паусибациллярных типов лепры (туберкулоидного и пограничного туберкулоидного) взрослым - 600 мг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном - 100 мг (1-2 мг/кг) 1 раз в сутки; детям - 10 мг/кг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном - 1-2 мг/кг/сут. Продолжительность лечения - 6 мес.
Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, назначают в комбинации с др. противомикробными ЛС. Суточная доза для взрослых - 0.6-1.2 г; для детей и новорожденных - 10-20 мг/кг. Кратность приема - 2 раза в сутки.
Для лечения бруцеллеза - 900 мг/сут однократно, утром натощак, в комбинации с доксициклином; средняя продолжительность лечения - 45 дней.
Для профилактики менингококкового менингита - 2 раза в сутки каждые 12 ч в течение 2 сут. Разовые дозы для взрослых - 600 мг; для детей - 10 мг/кг; для новорожденных - 5 мг/кг.
Пациентам с нарушениями выделительной функции почек и сохранной функцией печени коррекция дозы требуется только в том случае, когда она превышает 600 мг/сут.
Парентерально - в/в капельно. В/в - при остропрогрессирующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойно-септических процессах, при необходимости быстрого создания высоких концентраций препарата в крови и в очаге инфекции, в случаях, когда прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больными. При в/в введении суточная доза для взрослых - 0.45 г, при тяжелых, быстро прогрессирующих формах - 0.6 г, вводится в 1 прием. Длительность в/в введения зависит от переносимости и составляет 1 мес и более (с последующим переходом на пероральный прием). Общая продолжительность применения при туберкулезе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 г.
При инфекциях нетуберкулезной этиологии суточная доза - 0.3-0.9 г (максимальная - 1.2 г). Суточную дозу делят на 2-3 введения. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, зависит от эффективности и может составлять 7-10 дней. В/в введение следует прекратить, как только появится возможность для приема внутрь.
Для приготовления раствора для в/в введения лиофилизата (600 мг рифампицина) растворяют в 10 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения; полученный раствор смешивают с 500 мл 5% раствора декстрозы. Скорость введения - 60-80 кап/мин.
Противопоказания капсулы Р-цин
Гиперчувствительность, желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, период лактации, ХПН, тяжелая легочно-сердечная недостаточность, грудной возраст.
Показания к применению капсулы Р-цин
Туберкулез (все формы) - в составе комбинированной терапии.
Лепра (в комбинации с дапсоном - мультибациллярные типы заболевания).
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случаях резистентности к др. антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулеза и лепры).
Бруцеллез - в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином).
Менингококковый менингит (профилактика у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).
Побочное действие капсулы Р-цин
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит.
Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.
Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация.
Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит.
Прочие: лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры.
При нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.
Передозировка капсулы Р-цин
Симптомы: отек легких, летаргия, спутанность сознания, судороги.
Лечение: симптоматическое; промывание желудка, назначение активированного угля; форсированный диурез.
Особые указания капсулы Р-цин
На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.
В/в инфузию проводят под контролем АД; при длительном введении возможно развитие флебита.
Для предотвращения развития резистентности микроорганизмов необходимо применять в комбинации с др. противомикробными ЛС.
В случае развития гриппоподобного синдрома, не осложненного тромбоцитопенией, гемолитической анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной недостаточностью, у больных, получающих препарат по интермиттирующей схеме, следует рассмотреть возможность перехода на ежедневный прием. В этих случаях дозу увеличивают медленно: в первый день назначают 75-150 мг, а нужной терапевтической дозы достигают за 3-4 дня. В случае, если отмечены указанные выше серьезные осложнения, рифампицин отменяют. Необходимо контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.
Терапия в период беременности (особенно в I триместре) возможна только по жизненным показаниям. При назначении в последние недели беременности может наблюдаться послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного. В этом случае назначают витамин К.
Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).
В случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим строгий контроль за пациентами для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.
При длительном применении показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени. В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина B12 в сыворотке крови.
Взаимодействие капсулы Р-цин
Снижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических ЛС, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических ЛС (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), ГКС, дапсона, фенитоина, гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, БМКК, эналаприла, циметидина (рифампицин вызывает индукцию некоторых ферментных систем печени, ускоряет метаболизм). Антациды, опиаты, антихолинергические ЛС и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифампицина. Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим заболеванием печени. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема препарата, т.к. возможно нарушение абсорбции.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Р-цин
Помогите избавиться от кашля!
| 1. | Подхватить простуду легко. Выпили что-нибудь холодненькое, попали под дождь, и вот уже в горле неприятные ощущения. А скоро и кашель не заставит себя долго ждать. Можно, конечно, бороться с ним с помощью всяких таблеток и микстур, но, если вам по душе больше натуральные средства, то вот несколько проверенных рецептов. Первый рецепт самый вкусный. Быстро справиться с кашлем поможет знакомый всем с детства гоголь-моголь. Возьмите 2 яичных желтка, п |
| 2. | попробуй сосать таблетки от кашля |
| 3. | Лазалван, вроде такое название |
| 4. | грудной сбор (травы), щелочное питье, сироп Лазолван, смазывать грудину согревающей мазью. Для уменьшения приступов АЦЦ или кодесан. А так же поставить банки. |
| 5. | Идеально заварить, как чай, веточки дикой груши. На 1л кипятка бросиь з веточки и кипятить 5 минут.Так лечат даше тяжёлую форму туберкулёза. Лекарство - АЦЦ-лонг, у меня бранхит прошёл за три дня. Принимать по 1 шипучей таблетке через каждые 4 часа. |
| 6. | бронхолетин-останавливает кашель на 3-4 часа после приема таблетки.После уже надо дышыть над паром заварка эвкалипта . Пей чай из варенья айвы.Выздаравливай быстрее.. |
| 7. | Я долго мучалась с кашлем, мне одни профессор подсказал, берешь луковиц несколько, вместе с кожурой нарезаешь на 4 части например, крупно, заливаешь поллитром горячего молока, закрываешь крышкой, минут 15 настаиваешь и пьешь, процедив предварительно. Затем нужно беречься от сквозняков. Можно раза 3 в день, мне помогло!!! |
| 8. | Дышать паром над картошкой в мундире, баня, массаж вениками в бане, отвар инжира в молоке, корень солодки (спиртовой). |
| 9. | Если Вы пьете уже антибиотики, то все что Вы можете сделать-это ждать и посещать врача или вызывать его на дом ( по состоянию), лечение Вам назначено нормальное, единственное НО, это что бы антибиотик попал в цель, позможно его придется поменять или назначить второй. Хотя по динамике кашля у вас есть сдвиги в положительную сторону, но нужен контроль. Советуйтесь с доктором, обсуждайте Ваши проблемы с ним эффект не заставит себя ждать. |
| 10. | Найдите сервисный центр компании Артлайф и купите фитокомплекс "Пульмоклинз". Испытан на себе, пропивала два курса три года назад и забыла про свой хронический бронхит.Сайт компании www artlife com ru. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Р-цин
– Чем ты себе палец порезал?
- Ножи то вечно же тупые как лоб мамонта. А потом какой-нибудь идиот возьмет и
заточит!
|
|
|