Торговые названия  |  МНН  |  Производители  |  Упаковщики  |  Материалы и статьи  |  Законодательство  |  Синдромы  |  Новости
Поиск торговых наименований >> Галоперидол >> Лекарственная форма раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Лекарственная форма раствор для внутривенного и внутримышечного введения


Описание лекарственной формы раствор для внутривенного и внутримышечного введения Галоперидол


Фармакологическое действие раствор для внутривенного и внутримышечного введения Галоперидол

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.

Галоперидола деканоат в сравнении с галоперидолом имеет более длительное действие.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к др. нейролептическим ЛС. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

Терапевтический эффект пролонгированной формы может продолжаться до 6 нед.

Фармакокинетика раствор для внутривенного и внутримышечного введения Галоперидол

Абсорбция при приеме внутрь - 60%. TCmax при пероральном приеме - 3 ч, после в/м введения - 10-20 мин. Объем распределения - 18 л/кг, связь с белками плазмы - 92%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ.

Метаболизируется в печени, имеет эффект "первого прохождения" через печень. В метаболизме препарата принимают участие изоферменты CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет. T1/2 при пероральном приеме - 24 ч (12-37 ч), при в/м введении - 21 ч (17-25 ч), при в/в введении - 14 ч (10-19 ч).

Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%, с мочой - 40% (в т.ч. 1% - в неизмененном виде). Проникает в грудное молоко.

После в/м введения пролонгированной лекарственной формы (галоперидола деканоата) абсорбция медленная и постоянная (за счет высвобождения из депо). Концентрация в плазме постепенно растет, достигая Cmax через 3-9 дней после инъекции (у пожилых пациентов - 1 день), и затем снижается с T1/2 - 3 нед. Css достигается после 3-4 инъекций (ежемесячное введение) и составляет 4-20 мг/мл (10.6-53.2 мкмоль/л). Фармакокинетика галоперидола деканоата после в/м введения носит дозозависимый характер. Между введением препарата в дозе менее 450 мг и достигаемой при этом концентрацией галоперидола в плазме выявлена линейная зависимость. Выведение из организма происходит в форме метаболитов, 60% выводится с калом, 40% - с мочой.

С осторожностью раствор для внутривенного и внутримышечного введения Галоперидол

Декомпенсированные заболевания ССС (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-T или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение др. ЛС, которые могут вызывать удлинение интервала Q-T), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Режим дозирования раствор для внутривенного и внутримышечного введения Галоперидол

Внутрь, во время или после еды, запивая полным (240 мл) стаканом воды или молока, начальная доза для взрослых - 0.5-5 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта (в среднем - до 10-15 мг, при хронических формах шизофрении - до 20-60 мг). Максимальная доза - 100 мг/сут. Продолжительность лечения - 2-3 мес. Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы - 5-10 мг/сут.

Пожилым или ослабленным пациентам в начале лечения назначают внутрь, по 0.5-2 мг 2-3 раза в сутки.

Детям 3-12 лет (или массой тела 15-40 кг) при психотических расстройствах - внутрь, 0.05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости с учетом переносимости дозу увеличивают на 0.5 мг 1 раз в течение 5-7 дней до общей дозы 0.15 мг/кг/сут. При непсихотических нарушениях поведения, болезни Туретта - внутрь, вначале 0.05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах, затем дозу увеличивают на 0.5 мг 1 раз в 5-7 дней до 0.075 мг/кг/сут. При детском аутизме - внутрь, 0.025-0.05 мг/кг/сут.

При отсутствии эффекта в течение 1 мес лечение продолжать не рекомендуется.

В острых состояниях и в случаях, когда пероральный прием невозможен, - в/в или в/м. При "неукротимой" рвоте - по 1.5-2 мг 2 раза в сутки. Средняя разовая доза для в/м - 2-5 мг, интервал между введениями - 4-8 ч.

При острых психозах - 5-10 мг в/в или в/м. Указанную дозу можно вводить повторно 1-2 раза с интервалом в 30-40 мин до получения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза - 100 мг.

При остром алкогольном психозе - в/в, 5-10 мг; при неэффективности проводят дополнительную инфузию в дозе 10-20 мг со скоростью не более 10 мг/мин.

Раствор для инъекций, содержащий галоперидола деканоат, строго в/м, по 25 мг каждые 15-30 дней, при необходимости возможно увеличение дозы до 100-150 мг (интервал между приемами и дозу корректируют с периодичностью не менее 1 мес).

Противопоказания раствор для внутривенного и внутримышечного введения Галоперидол

Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции ЦНС на фоне интоксикации ксенобиотиками, комы различного генеза, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона), беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет).

Показания к применению раствор для внутривенного и внутримышечного введения Галоперидол

Психозы (маниакально-депрессивный, эпилептический, на фоне шизофрении, алкогольный, лекарственный, включая "стероидный"), психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), болезнь Туретта, олигофрения, ажитированная депрессия, хорея Гентингтона, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии икота, тошнота и рвота при химиотерапии, заикание, нарушение поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей, детский аутизм), психосоматические нарушения.

Побочное действие раствор для внутривенного и внутримышечного введения Галоперидол

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), состояние беспокойства, тревожность, психомоторное возбуждение возбуждение, страх, акатизия, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; экстрапирамидные расстройства; при длительном лечении - поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания).

Со стороны ССС: при использовании в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко - временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, редко - бронхоспазм, ларингоспазм.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

Прочие: алопеция, увеличение массы тела.

Передозировка раствор для внутривенного и внутримышечного введения Галоперидол

Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение АД, иногда - повышение АД. В тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

Лечение: при приеме внутрь - промывание желудка, активированный уголь. При угнетении дыхания - ИВЛ. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! Уменьшение экстрапирамидных симптомов - центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен.

Особые указания раствор для внутривенного и внутримышечного введения Галоперидол

В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, формулой крови, "печеночными" пробами.

Парентеральное введение галоперидола должно проводиться под тщательным контролем врача (особенно у пожилых пациентов и детей), при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием внутрь.

При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать "противопростудные" безрецептурные ЛС (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома "отмены".

Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

При смешивании концентрированного раствора галоперидола для приема внутрь с кофе, чаем или лития цитратом в виде сиропа свободный галоперидол может выпадать в осадок.

Перед назначением пролонгированной формы следует сначала перевести больного с любого др. нейролептика на галоперидол (профилактика неожиданной повышенной чувствительности к галоперидолу).

Отмечено, что дозы для детей 6 мг/сут вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Описание раствор для внутривенного и внутримышечного введения Галоперидол

Аморфный или микрокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета. Практически нерастворим в воде, ограниченно растворяется в этаноле, метиленхлориде, эфире. Насыщенный раствор имеет реакцию от нейтральной до слабокислой.

Взаимодействие раствор для внутривенного и внутримышечного введения Галоперидол

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.

В сочетании с препаратами Li+ (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств.

Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство Галоперидол

вы видите конфликт интересов или по-другому - системную ошибку во всем фармацефтическом бизнесе и системе здравоохр-ия?
1.В нашем здоровье не только фармацевтика,но и медицина не заинтересована Приходишь в аптеку,а там лекарства от всего, но ничего не лечат,только слегка симптомы снимают,чтоб ходили и ходили в эту аптеку до конца жизни

2.Гениальное открытие ! А теперь проанализируйте похоронный бизнес.

3.И ты это все только что поняла? Ну понятно, что гробовщик мечтает, чтобы все ковбои перестреляли друг друга....Так что ни в коем случае не делай прививок и не давай делать их твоим детям(если таковые имеются)

4.самое опасное положение с сердечно-сосудистыми заболеваниями!!!!до начала 90-х годов гипертонию лечили препаратами ростительного происхождения а теперь химией которая просто временно понижает давление и после временного облегчения симптомы усиливаются!!!если интересно проследите статистику смертности от заболеваний сердца в 80-е и 2008г!!!прошло 20 лет медицина "шагнула в перёд"а смертность от забоеваний сердца увеличелась в 2 раза!!!а всё изза т

5.бизнес в чистов виде добрым быть не может((

6.Очень мудрая мысль если ещё учесть что на Украине огромную роль в этом процессе играет Радиация то картина проглядывается очень не хорошая!

7.хм, и это еще еще не все. найдите историю 20, как будущие короли империи бытовой химии прививали идею что мыться нужно ежедневно. вроде благое дело, только если мыться их продукцией, то защитная, мощнейшая антибактериальная пленка с кожи смывается и на ее восстановление нужно в среднем три дня. и еще много чего вокруг извращеного против естественной природы человека. те же прививки-угу. от инфекций типа избавились, зато аутоиммуные болячки в отме

8.Любой бизнес, в том числе и фармацевтический, это только бизнес.

9.А почему интересует только этот вид бизнеса?-Остальные виды составляют исключение?

10.к сожалению ты права!!!!и именно потому я агитирую всех к "бабушкиным" рецептам!!!!)))) удачи!)

11.Всё верно! Медицина должна быть всецело под контролем общества. Любой труд является результатом взаимодействия людей. В обществе, где есть разделение людей на господствующие и угнетённые слои (по-любому признаку), господствующие, если они не праведники, стремятся увеличить своё личное благо за счёт угнетения угнетённых. То есть, за счёт несправедливого распределения результатов общего труда. И современная капиталистическая Россия - не исключение.

12.Знаете этот анекдот? Династия врачей... Сын- отцу (гордо) "Папа я сегодня вылечил больного которого ты лечил 20 лет" Отец (хмуро) "Сынок , а за что же мы будем жить?" Так вот. Это НЕ анекдот. Источник: А производители одежды зантерисованы в том чтобы она быстрее изнашивалась, а ещё лучше - была одноразовой

13.за все заплатит и переплатит потребитель.

14.не нужно забывать о собственном интересе смежных звеньев в данной цепи с последующими отсюда торговыми проблемами, ценами, отношения к больным и т.п.

15.Только не надо путать медицину и фармакалогию! Как раз врачи, в том числе-платные, заинтересованы в низких ценах на лекарства.У врача всегда будет работа ,ему не в радость увеличение заболеваемости! И доход его зависит не от колличества больных-сдесь совсем другие критерии! Подход к проблеме у Вас делитантский, вы не понимаете о чем говорите.В одном согласна-фарм.промышленность выдумывает проблемы, пугает ими население и тем самым увеличивает про

16.Есть ещё 3-й путь - увеличение ассортимента выпускаемой продукции... И вот теперь видна системная ошибка... Правда, системы нет уж...

17.точно

18.и машины теперь служат три года, и холодильники и стиральные машины... мы - одноразовое общество просто медицина - социальная сфера и не просто так куриный грипп, уходящий в никуда, а потом появляющийся в виде свиного, и непонятный спид, и рак и черт знает что еще...

19.Здоровье населения, это важнейший стратегический ресурс любого государства. В тоже же время, частная медицина и производство лекарств, это высокодоходный многомиллиардный бизнес, интересы которого вступают в противоречие с интересами социума.Поэтому необходим государственный контроль и регулирование его деятельности, это поняли в развитых странах, и даже в США, где Абама собирается вводить достаточно жесткие меры регулирования.

20.Главное, надо чтобы лекарства были настоящими! А то я никак не могу "Мезим" настоящий купить, одни подделки!



Такие торговые названия как


Название: Аллопуринол
МНН: Аллопуринол
Дата регистрации: 28.05.1999
Производитель: Борщаговский ХФЗ
Страна: Украина
Дата аннуляции: 12.03.2008

Название: Бификол сухой
МНН: Бифидобактерии бифидум + Кишечные палочки
Дата регистрации: 28.06.2002
Производитель: Иммунопрепарат ГУП
Страна: Россия
Дата аннуляции: 20.09.2007

Название: Гротанат Борербад
Дата регистрации: 24.06.2002
Производитель: Шюльке и Майр ГмбХ
Страна: Германия
Дата аннуляции: 20.09.2007

Название: Маркаин Спинал
МНН: Бупивакаин
Дата регистрации: 24.05.2002
Производитель: АстраЗенека АБ
Страна: Швеция
Дата аннуляции: 18.02.2008

Название: Моликор
МНН: Норфенефрин
Дата регистрации: 23.12.1991
Производитель: Сбролек
Страна: СФРЮ
Дата аннуляции: 31.12.1997

Название: Натрия хлорид
МНН: Натрия хлорид
Дата регистрации: 25.08.2003
Производитель: Сангвис СПК №2 СО ГУЗ
Страна: Россия
Дата аннуляции: 12.09.2007

Название: Озон, вырабатываемый на установке "Деконт-2"
Дата регистрации: 08.10.1998
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: 01.12.2003

Название: Оспен
МНН: Феноксиметилпенициллин
Дата регистрации: 13.07.2000
Производитель: Биохеми ГмбХ
Страна: Австрия
Дата аннуляции: 12.03.2008

Название: Парацетамола таблетки 0.5 г
МНН: Парацетамол
Дата регистрации: 01.04.1993
Производитель: Вичер-Фарм ООО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 02.06.2005

Название: Холедиус
Дата регистрации: 01.07.1998
Производитель: Талион-А ООО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 05.02.2008

Анектод в тему Галоперидол

Приходит тетя к доктору.

- Я хочу увеличить грудь!

- Без проблем. Вот расценки.

- Ой! Для меня это всё дорого!

- Ладно, вот бюджетный вариант. Под мышки - насос. Делаете - вот так: (показывает руками танец маленьких утят)

- Спасибо доктор! Это мне подходит.

Пошла тетка мужиков кадрить. Видит мужик.

- ОЙ мужчина! Можно с вами познакомиться?

- Щщазз! ( мужик делает несколько приседаний)

2009 (c) 4Doktor.ru