Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
|
Описание лекарственной формы лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Шеризолон
Фармакологическое действие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Шеризолон
ГКС - дегидрированный аналог гидрокортизона, тормозит высвобождение интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.
Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.
Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.
Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение K+ (МКС активность), снижает абсорбцию Ca2+ из ЖКТ, "вымывает" Ca2+ из костей, повышает выведение Ca2+ почками.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.
Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Фармакокинетика лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Шеризолон
При в/в введении TCmax - 0.5 ч. В плазме большая часть (90%) преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбумином. Метаболизируется в печени, почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы образуют комплексы с глюкуроновой и серной кислотами. T1/2 - 2-3 ч. Выводится почками - 20% в неизмененном виде.
С осторожностью лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Шеризолон
Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).
Заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.
Заболевания ССС, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.
Эндокринные заболевания: сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.
Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.
Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.
Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.
Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).
Режим дозирования лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Шеризолон
В/в, в/м, внутрисуставно.
В/в, при шоке - 30-90 (до 150-300) мг. Если в/в вливание затруднено, можно в/м, глубоко (более медленное всасывание). В случае необходимости возможно повторное введение 30-60 мг в/в или в/м. Если в анамнезе отмечен психоз, не следует назначать большие дозы. После купирования острых явлений нужно перейти на таблетированную форму преднизолона.
Детям от 2 до 12 мес - 2-3 мг/кг, от 1 до 14 лет - 1-2 мг/кг в/м; в/в вводят медленно (в течение 3 мин). При необходимости данную дозу можно повторить через 20-30 мин.
Внутрисуставно: 25-50 мг - для крупных суставов, 10-25 мг для суставов средней величины и 5-10 мг - для мелких суставов.
Противопоказания лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Шеризолон
Для кратковременного применения по "жизненным" показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.
Для внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый "сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.
Показания к применению лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Шеризолон
Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) при неэффективности др. терапии.
Аллергические реакции (острые, тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы).
Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус.
Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, ревматоидный артрит).
Острая надпочечниковая недостаточность.
Тиреотоксический криз.
Острый гепатит, печеночная кома.
Отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).
Побочное действие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Шеризолон
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ.
Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности ХСН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.
Обусловленные МКС активностью - задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены".
Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезии в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).
При в/в введении: аритмии, "приливы" крови к лицу, судороги.
При интракраниальном введении - носовое кровотечение.
При внутрисуставном введении - усиление боли в суставе.
При парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата, в сосудах глаза - внезапная потеря зрения.
Особые указания лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Шеризолон
У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
Взаимодействие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Шеризолон
Преднизолон фармацевтические несовместим с др. ЛС (может образовывать нерастворимые соединения).
Преднизолон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).
Ускоряет выведение АСК, снижает ее концентрацию в крови (при отмене преднизолона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых ацетиляторов"), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Увеличивает риск развития гепатотоксических реакций парацетамола (индукция "печеночных" ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола).
Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты.
Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.
В высоких дозах снижает эффект соматропина.
Преднизолон снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.
Ослабляет влияние витамина D на всасывание Ca2+ в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС.
Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.
Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность.
Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, др. ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na+-содержащие ЛС - отеков и повышения АД.
НПВП и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта.
Индометацин, вытесняя преднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.
Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.
Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторов "печеночных" микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма).
Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС.
Клиренс ГКС повышается на фоне гормонов щитовидной железы.
Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или др. лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.
Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты.
Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение др. стероидных гормональных ЛС - андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.
Трициклические антидепресанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов).
Риск развития катаракты повышается при применении на фоне др. ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна.
Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты с м-холиноблокирующей активностью), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Шеризолон
Маме 84, гипертония, нужно ли ей принимать Аспирин, как часто, доза? Спасибо всем ответившим!
| 1. | Гипертония - это хроническое заболевание, характеризующееся постоянным, а в начальных стадиях - периодическим повышением артериального давления. В основе гипертонии лежит повышение напряжения стенок всех мелких артерий, в результате чего происходит уменьшение их просвета, затрудняющее продвижение крови по сосудам. При этом давление крови на стенки сосудов повышается.Гипертония - очень распространенное заболевание; обычно она развивается после 40 |
| 2. | Лучше посоветоваться с хорошим терапевтом. Маме моей терапевт назначала аспирин для разжижения крови, 1/4 таблетки ежедневно курсами по 10 дней. А сейчас даже не знаю, теперь врачи склонны думать, что аспирин вреден для здоровья |
| 3. | Для профилактики 100 мг один раз в день (обязательно в виде Аспирин-кардио или ТромбоАсс). |
| 4. | Мой муж тоже гипертонник, аспирин при таком заболевании не противопоказан, однако есть ряд других противопоказаний к приему этого препарата. А зачем его принимать постоянно?, гипертонию он не лечит! |
| 5. | Назначают с 0,5 табл 1р. в нед. Запивать молоком /лучше проконсульт. у врача/ |
| 6. | Не ужели вы на столько не дорожите здоровьем своей мамы, что готовы задовать здесь вопросы о ее здоровье???идити примяком к врачу и консультируйтесь с ним!!!!А то вам сейчас здесь насоветуют... сами же не обрадуетесь!!!! Источник: мозг |
| 7. | Только чистая вода и пищеварительные ферменты. Аспирин - ускорит путь к инсульту.ист http://www.vigivi.ru/water5.htm |
| 8. | Моей маме тоже83,5 и врачи прописали ей микропирин-это тот же аспирин,для разжижения крови один раз в день по таблетке. |
| 9. | Дело в том, что аспирин, как любой противовоспалительный препарат, обладает сосудосуживаящими эффектами. Это не может не отразиться на давлении. Известна альтернативная группа препаратов - селективные нестероидные протововоспалительные (мелоксикам, нимесулид), но точный эффект может сказать только Ваш врач! Поэтому ни в коем случае не эксперементируйте с этими препаратами самостоятельно, это может иметь последствия. |
| 10. | С той же целью я бы посоветовала хорошее красное вино, виноградный сок или сам красный виноград обязательно с кожицей и косточками. Аспирин может травмировать слизистую желудка, в этом возрасте всё же это не очень полезно. Еще бы посоветовала тихонечко сменить соль в доме на соль с пониженным содержанием натрия. Наверняка мама всё досаливает. Давайте ей морковный сок с добавлением 2-х столовых ложек свекольного. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Оливомицин
|
| МНН: |
Оливомицин
|
| Дата регистрации: |
28.11.1968 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Шеризолон
Папа с сыном зашли в аптеку. Сын остановился возле полки с презервативами и удивленно рассматривает их.
Сын: Папа, а что это такое?
Папа : Сынок, это презервативы, их используют для безопасного секса.
Сын (берет с полки упаковку с 3 презервативами и спрашивает): Папа, а почему тут 3 такие штучки?
Папа: Сынок, эта упаковка для свободных людей - на пятницу, субботу и воскресенье.
Сын (беря в руки упаковку с 6 презервативами): А эти 6 для кого?
Папа: Эти, сынок, для влюбленных - 2 на пятницу, 2 на субботу и 2 на воскресенье.
Сын (найдя упаковку с 12 презервативами): А эти тогда кому?
Папа: а это для супружеской пары - 1 на январь, 1 на февраль, 1 на март...
|
|
|