Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Ретасол
Фармакологическое действие капсулы Ретасол
Биологически активная форма витамина А, может синтезироваться в организме. Изотретиноин непосредственно не связывается с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты, а также их подклассами (альфа-, бета- и гамма-рецепторами). Он быстро превращается в третиноин (транс-ретиноевую кислоту) и др. вещества-лиганды ядерных рецепторов ретиноевой кислоты и нарушает экспрессию гена, вызывающего изменения в синтезе белка (в зависимости от состояния ткани - либо индукцию, либо ингибирование). Уменьшает количество и продукцию сальных желез, в результате чего снижается содержание Propionibacterium acnes (сам изотретиноин не обладает антибактериальным эффектом).
Оказывает противовоспалительное, кератолитическое действие и антисеборейное действие, тормозит терминальную дифференцировку кератиноцитов, стимулирует регенерационные процессы.
Относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 нед после окончания приема препарата.
Фармакокинетика капсулы Ретасол
После перорального применения абсорбция изменчивая, биодоступность низкая и вариабельная, прием с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза. После приема внутрь в дозе 80 мг TCmax изотретиноина - 2-4 ч, Cmax - 310 нг/мл (188-473 нг/мл). Концентрация в плазме в 1.7 раз выше, чем в крови, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином) - 99.9%. После приема внутрь в дозе 40 мг 2 раза в день Css изотретиноина - 120-200 нг/мл, 4-оксо-изотретиноина (основного метаболита) в 2.5 раза превосходит таковую изотретиноина.
Концентрация изотретиноина в эпидермисе в 2 раза ниже, чем в сыворотке.
Метаболизируется с образованием 3 основных биологически активных метаболитов - 4-оксо-изотретиноина (главный), третиноина (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноина, а также менее значимых метаболитов, включающих также глюкурониды. Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин обратимо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. 20-30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтерогепатическая циркуляция. Наибольшее значение в метаболизме изотретиноина играют CYP2C8, CYP2C9, CYP2B6, и, вероятно, CYP3A4. Кроме того, CYP2A6 и CYP2E1 также принимают участие в метаболизме. T1/2 изотретиноина - 19 ч, 4-оксо-изоретиноина - 29 ч.
Выводится почками и с желчью примерно в равных количествах.
С осторожностью капсулы Ретасол
Алкоголизм, ожирение, сахарный диабет, дислипидемия.
Режим дозирования капсулы Ретасол
Внутрь, ректально.
Капсулы: во время еды, 1-2 раза в сутки. Начальная доза - 0.5 мг/сут, в некоторых случаях до 1 мг/кг/сут.
При тяжелых формах заболевания или с угрями туловища может потребоваться доза до 2 мг/кг/сут.
Оптимальная курсовая кумулятивная доза - 120 мг/кг. Полная ремиссия достигается обычно за 16-24 нед.
При плохой переносимости рекомендованной дозы, лечение можно продолжить в меньшей дозе, но более длительно.
При рецидиве возможно проведение повторного курса лечения в той же суточной и кумулятивной дозе. Повторный курс назначают не ранее 8 нед после первого.
При тяжелой ХПН начальная доза должна быть уменьшена до 10 мг/сут с последующим повышением в зависимости от переносимости.
Ректально, 0.5-1 мг/кг 1 раз в сутки, на ночь. Курс лечения - 8-12 нед. Интервалы между повторными курсами - 1-2 мес.
Противопоказания капсулы Ретасол
Гиперчувствительность, беременность установленная и планируемая (возможно тератогенное и эмбриотоксическое действие); период лактации; гипервитаминоз A, выраженная гиперлипидемия.
Для ректального применения (дополнительно) - заболевания прямой кишки.
Показания к применению капсулы Ретасол
Тяжелая форма узелково-кистозных вульгарных угрей; вульгарные угри, не поддающиеся др. видам терапии.
Побочное действие капсулы Ретасол
Со стороны кожных покровов: зуд, фотосенсибилизация, шелушение кожи ладоней и подошв, истончение волос; редко - хейлит, инфекции кожи, кожная сыпь.
Со стороны органов чувств: ксерофтальмия, жжение в глазах, гиперемия конъюнктивы, затруднения при ношении контактных линз; редко - катаракта; при длительном применении в высоких дозах - нарушение четкости зрительного восприятия, нарушение сумеречного зрения, неврит зрительного нерва.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия; при длительном применении в высоких дозах - гиперостоз.
Со стороны нервной системы: головная боль, чрезмерная утомляемость; редко - депрессия, психоз, суицидальные мысли, псевдоопухоль головного мозга (нарушение четкости зрительного восприятия, головная боль, неукратимые тошнота и рвота).
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, кровотечение из десен, воспаление десен; редко - гепатит, колит, регионарный илеит.
Лабораторные показатели: повышение концентрации ТГ, холестерина, снижение ЛПВП в плазме.
Местные реакции: при вытекании суппозиторной массы - местнораздражающее действие (сохранять положение "лежа" в течение 30 мин после введения свечи).
Тератогенный и эмбриотоксический эффекты: врожденные уродства - гидро- и микроцефалия, недоразвитие черепно-мозговых нервов, микрофтальмия, пороки развития ССС, паращитовидных желез, нарушения формирования скелета - недоразвитие пальцевых фаланг, черепа, шейных позвонков, бедренной кости, лодыжек, костей предплечья, лицевого черепа, волчья пасть, низкое расположение ушных раковин, недоразвитие ушных раковин, недоразвитие или полное отсутствие наружного слухового прохода, грыжа головного и спинного мозга, костные сращения, сращение пальцев рук и ног, нарушения развития вилочковой железы; гибель плода в перинатальный период, преждевременные роды, выкидыши), преждевременное закрытие эпифизарных зон роста; в эксперименте на животных - феохромоцитома.
Прочие: носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки полости носа.
Особые указания капсулы Ретасол
В процессе лечения следует контролировать функцию печени, содержание липидов в сыворотке крови (натощак).
Не следует назначать при вульгарных угрях легкого и умеренного течения.
Больным сахарным диабетом рекомендуется проводить более частый контроль содержания глюкозы в крови.
Больным, носящим контактные линзы, в случае возникновения побочных эффектов со стороны глаз следует пользоваться очками.
В период лечения и в течение 30 дней после его окончания необходимо полностью исключить забор крови у потенциальных доноров для полного исключения возможности попадания этой крови беременным пациенткам (высокий риск развития тератогенного и эмбриотоксического действия).
Женщинам репродуктивного возраста необходимо применять надежные контрацептивные ЛС за 4 нед до, во время и в течение 1 мес после окончания лечения. В случае наступления беременности ее следует прервать по медицинским показаниям.
Необходимо избегать повышенной инсоляции, в т.ч. УФ-терапию.
В случае возникновения колита, нарушений зрения и симптомов псевдоопухоли головного мозга лечение прекращают. При подозрении на псевдоопухоль головного мозга проводят неврологическое обследование.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при приеме первой дозы).
Взаимодействие капсулы Ретасол
Антибиотики тетрациклинового ряда, ГКС снижают эффективность.
Одновременное применение с препаратами, повышающими фоточувствительность (в т.ч. сульфонамидами, тетрациклинами, тиазидными диуретиками) увеличивает риск возникновения солнечных ожогов.
Одновременное применение с др. ретиноидами (в т.ч. ацитретином, третиноином, ретинолом, тазаротеном, адапаленом) увеличивает риск возникновения гипервитаминоза А.
Тетрациклины (в т.ч. миноциклин) увеличивают риск повышения внутричерепного давления (одновременное применение с изотретиноином не рекомендуется).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Ретасол
Как думаете отвар ромашки хорошо помогает от синяков?;-)))))
| 1. | Анекдот-прелесть! Но, может, лучше ему не пить, чем нам рот затыкать какой-то ромашкой,на ней только гадать хорошо,но никак ни синяки убирать! |
| 2. | Ромашка при синяках не помогает. Бодяга помогает. |
| 3. | Да можно просто воды в рот набрать, тоже помогает. |
| 4. | Да уж тут психолог прав лучше капать на мозги утром когда голова болит а тут еще и вы. |
| 5. | А вот чего-то подумалось..а может ему красавцу не пить,да не нарываться на разборки....а то гляди...они чё творят,а мы - полощи...) |
| 6. | От синяков хорошо помогает заслуженно-удачно выйти замуж. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Ретасол
Приходит маленький мальчик с мамой к врачу на осмотр. Врач его осматривает и спрашивает:
- Мальчик, мальчик, а сколько тебе лет?
- В этом году будет семь!
- Какие мы оптимисты!!!!!
|
|
|