Торговые названия  |  МНН  |  Производители  |  Упаковщики  |  Материалы и статьи  |  Законодательство  |  Синдромы  |  Новости
Поиск международных непатентованных названий >> Трамадол >> Лекарственная форма таблетки растворимые

Лекарственная форма таблетки растворимые


Описание лекарственной формы таблетки растворимые Трамадол


Фармакологическое действие таблетки растворимые Трамадол

Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных ЛС. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.

Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в ЦНС.

Представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров - правовращающих (+) и левовращающих (-), каждый из которых проявляет отличное от др. рецепторное сродство.

(+)Трамадол является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина.

(-)Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиатные рецепторы.

Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина.

Анальгезирующее действие обусловлено снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.

В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва.

При продолжительном применении возможно развитие толерантности.

Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.

Фармакокинетика таблетки растворимые Трамадол

Абсорбция - 90%; биодоступность - 68% при приеме внутрь (увеличивается при многократном применении), 70% - при ректальном приеме, при в/м введении - 100%.

TCmax после приема внутрь таблеток - 2 ч, при приеме капель - 1 ч, при в/м введении - 45 мин, М1 метаболита - 3 ч.

Проникает через ГЭБ и плаценту, 0.1% выделяется с грудным молоком.

Объем распределения - 203 л при в/в введении и 306 л - при пероральном.

Связь с белками плазмы - 20%.

В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6.

T1/2 во второй фазе - 6 ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет - 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени - 13.3±4.9 ч (трамадол), 18.5±9.4 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22.3 ч и 36 ч соответственно. T1/2 при ХПН (КК менее 5 мл/мин) - 11±3.2 ч (трамадол), 16.9±3 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19.5 ч и 43.2 ч соответственно.

Выводится почками (25-35% в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94%.

Около 7% выводится с помощью гемодиализа.

С осторожностью таблетки растворимые Трамадол

Опиодная наркомания, нарушение сознания различного генеза, внутричерепная гипертензия, ЧМТ, эпилептический синдром (церебрального генеза), состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС.

Режим дозирования таблетки растворимые Трамадол

В/в, в/м, п/к, внутрь, ректально.

Внутрь: для однократного применения взрослым и детям старше 14 лет - по 0.05 г (таблетки, капсулы) с небольшим количеством жидкости или 20 кап раствора (или капель) для приема внутрь с небольшим количеством жидкости или на сахаре. Через 30-60 мин можно повторить прием в той же дозе, но не более 8 доз в сутки.

Таблетки ретард - 100-200 мг каждые 12 ч. Суточная доза - 0.4 г (в исключительных случаях, например у онкологических больных, возможно сокращение интервала до 6 ч и увеличение суточной дозы).

Ректально - 0.1 г. Кратность приема - до 4 раз в сутки.

В/в медленно, п/к или в/м: 0.05-0.1 г. Если эффект недостаточен, то через 20-30 мин после в/в введения можно продолжить инфузию со скоростью 12 мг/ч или дополнительно назначить внутрь. Суммарная суточная доза - 0.4 г.

Детям в возрасте старше 1 года - внутрь, только капли или парентерально (в/в, в/м, п/к), в дозе 1-2 мг/кг. Суточная доза - 4-8 мг/кг (1 кап - 2.5 мг).

Лицам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью необходима индивидуальная дозировка (возможно удлинение T1/2). При КК менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12 ч интервал между приемом очередных доз препарата.

Противопоказания таблетки растворимые Трамадол

Гиперчувствительность, отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и др. психоактивными ЛС, беременность, период лактации (в случае длительного применения), детский возраст (до 1 года - для парентерального введения; до 14 лет - для приема внутрь), прием ингибиторов МАО.

Показания к применению таблетки растворимые Трамадол

Болевой синдром (сильной и средней интенсивности, в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения).

Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

Побочное действие таблетки растворимые Трамадол

Со стороны нервной системы: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушения сна, спутанность сознания, нарушения координации движений, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запоры или диарея, затруднение при глотании.

Со стороны ССС: проявления вазодилатации - тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок, коллапс.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Прочие: нарушение менструального цикла.

При длительном применении - лекарственная зависимость. При резкой отмене - синдром "отмены".

Передозировка таблетки растворимые Трамадол

Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и деятельности ССС. Опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги - бензодиазепином.

Особые указания таблетки растворимые Трамадол

Не применяют для терапии синдрома "отмены" наркотиков.

Не следует одновременно употреблять этанол.

В случае разового приема нет необходимости прерывать кормление грудью.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Описание таблетки растворимые Трамадол

Белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этаноле.

Взаимодействие таблетки растворимые Трамадол

Фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина.

Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС, и этанола.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия.

Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, антипсихотические ЛС (нейролептики) повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога).

Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.

Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство Трамадол

С какими СТРАНАМИ связана жизнь этого человека?
1."Lara's Theme" Это общее название для лейтмотива написаного для фильма "Доктора Живаго" (1965) композитором Морисом Жарра. "Доктор Живаго" — кинофильм Дэвида Лина по мотивам одноимёного романа Бориса Пастернака. Лауреат 5 премий "Оскар" . Фильм рассказывает о жизни и судьбе поэта и врача Юрия Живаго приблизительно в 1912—1925 годы. Сюжет фильма излагается как воспоминания брата Юрия Живаго — Евграфа Живаго приблизительно в 1950-е годы. Немного на

2.Морис Жарр ( Maurice Jarre; 1924—2009) — французский композитор.



Такие торговые названия как


Название: Адживита рыбий жир
МНН: Рыбий жир из печени трески
Дата регистрации: 25.05.2004
Производитель: Аджио Фармацевтикалз Лтд, произведено Гельнова Лабораториз (Индия) Пвт.Лтд
Страна: Индия
Дата аннуляции: ~

Название: Амиодарон
МНН: Амиодарон
Дата регистрации: 23.12.2005
Производитель: Макиз-Фарма ЗАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 08.04.2008

Название: Гидрокортизоновая мазь 1%
МНН: Гидрокортизон
Дата регистрации: 18.01.1977
Производитель: Акрихин ХФК ОАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 05.02.2008

Название: Мелиссы лекарственной трава
МНН: Мелиссы лекарственной трава
Дата регистрации: 09.07.1996
Производитель: Аура-Фарм ООО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 14.02.2007

Название: Молсидомин
МНН: Молсидомин
Дата регистрации: 16.12.1994
Производитель: Польфа, Варшавский фармацевтический завод
Страна: Польша
Дата аннуляции: 12.03.2008

Название: Натрия бензоат
МНН: Натрия бензоат
Дата регистрации: 30.04.1964
Производитель: Новокузнецкий НИХФИ
Страна: Россия
Дата аннуляции: 14.02.2007

Название: Серная мазь простая
МНН: Сера
Дата регистрации: 11.07.1967
Производитель: Тульская фармфабрика ГУП
Страна: Россия
Дата аннуляции: 14.02.2007

Название: Сосны почки
МНН: Сосны обыкновенной почки
Дата регистрации: 23.08.1971
Производитель: Лекраспром ЗАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 14.02.2007

Название: Тест-система иммуноферментная для определения туляремийных антител
МНН: Диагностикум туляремии
Дата регистрации: ~
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Юникап Т
МНН: Поливитамины + Минеральные соли
Дата регистрации: 17.06.1991
Производитель: Апджон
Страна: США
Дата аннуляции: 31.12.1997

Анектод в тему Трамадол

Приходит тетя к доктору.

- Я хочу увеличить грудь!

- Без проблем. Вот расценки.

- Ой! Для меня это всё дорого!

- Ладно, вот бюджетный вариант. Под мышки - насос. Делаете - вот так: (показывает руками танец маленьких утят)

- Спасибо доктор! Это мне подходит.

Пошла тетка мужиков кадрить. Видит мужик.

- ОЙ мужчина! Можно с вами познакомиться?

- Щщазз! ( мужик делает несколько приседаний)

2009 (c) 4Doktor.ru