Лекарственная форма драже
|
Описание лекарственной формы драже Нифедипин
Фармакологическое действие драже Нифедипин
Селективный БМКК, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.
Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления ЛЖ. Практически не влияет на SA и AV узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.
Время наступления эффекта: 20 мин - при пероральном приеме, 5 мин - при сублингвальном приеме содержимого капсул; длительность эффекта: 4-6 ч - для таблеток и капсул, 12-24 ч - для пролонгированных форм.
Фармакокинетика драже Нифедипин
Абсорбция - высокая (более 92-98%). Биодоступность - 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Ретард формы обеспечивают постепенное высвобождение активного вещества в системный кровоток. TCmax и Cmax зависят от лекарственной формы: 1-2 ч для капсул (в случае сублингвального приема - 0.5-1 ч); 1-3 ч и 65 нг/мл для таблеток 10 мг; 1.6-4.2 ч и 47-76 нг/мл для ретард таблеток 20 мг; 1.2-4 ч для таблеток ретард 30 мг. Связь с белками плазмы - 90%.
При в/в введении T1/2 - 3.6 ч, объем распределения - 3.9 л/кг, плазменный клиренс - 900 мл/мин, Css - 17 нг/мл.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Полностью метаболизируется в печени. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. T1/2 для таблеток 10 мг, капсул - 2-4 ч, для ретард таблеток - 3.8-16.9 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T1/2. Выводится в виде неактивных метаболитов в основном почками (80%) и с желчью (20%).
Кумулятивный эффект отсутствует. ХПН, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (2-3 мес) развивается толерантность к действию препарата. Плазмаферез может усиливать элиминацию.
С осторожностью драже Нифедипин
Аортальный стеноз (особенно при одновременном применении с бета-адреноблокаторами), митральный стеноз, ГОКМП, выраженная брадикардия или тахикардия, ХСН, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с ЛЖ недостаточностью, непроходимость ЖКТ (для форм с замедленным высвобождением), печеночная недостаточность, ХПН (особенно больные, находящиеся на гемодиализе - высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), одновременный прием бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов, беременность (после 20 нед), пожилой возраст.
Режим дозирования драже Нифедипин
Внутрь, сублингвально, в/в, внутрикоронарно. Максимальная суточная доза короткодействующего нифедипина - 40 мг. Для постоянного приема рекомендуется использование пролонгированных форм нифедипина, максимальные разовая доза - 30 мг, суточная доза - 180 мг.
Сублингвально: при гипертоническом кризе - по 10 мг через каждые 30 мин (в суммарной дозе до 40 мг) под тщательным контролем АД и ЧСС. После приема рекомендуется больному находиться в положении "лежа" в течение 30-60 мин.
Внутрь, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды, по 10 мг 2-4 раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта возможно увеличение дозы препарата (при условии перехода на пролонгированные формы) до 80-120 мг/сут (в зависимости от препарата) в течение 7-14 дней.
При стенокардии напряжения рекомендуется начинать терапию с 10 мг 3 раза в сутки, с постепенным увеличением дозы на 10 мг через 4-5 дней.
При вазоспастической стенокардии назначают пролонгированные формы в дозе от 80 мг/сут. При др. генезе нестабильной стенокардии - только в сочетании с бета-адреноблокаторами, в дозе от 80 мг/сут.
Для таблеток пролонгированного действия - 30-60 мг 1 раз в сутки.
У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.
При нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.
В/в капельно, для купирования гипертоничекого криза или приступа стенокардии: скорость проведения инфузий должна составлять 0.6-1.2 мг/ч; максимальная суточная доза - 30 мг, срок лечения - 2-3 сут. Для продолжения терапии целесообразен перевод на пролонгированные пероральные формы.
Внутрикоронарно: при спазме коронарных сосудов - 0.1-0.2 мг. Пациентам с тяжелыми стенозами основного ствола коронарной артерии терапию следует начинать с дозы 0.05-0.1 мг, соблюдая крайнюю осторожность. Не следует допускать превышения суммарной дозы в 1.2 мг в течение 3 ч. Продолжительность действия составляет 5-15 мин. Внутрикоронарное введение осуществляется во время инвазивных мероприятий через коронарный катетер, находящийся непосредственно в коронарной артерии. Введение необходимо производить равномерно, медленно, в течение 90-120 с. При наличии обтурации 2 сосудов нельзя делать инъекцию в третий, открытый сосуд, т.к. обычно небольшое отрицательное инотропное действие в данном случае может вызвать серьезные осложнения.
Противопоказания драже Нифедипин
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), кардиогенный шок, коллапс, выраженный аортальный или субаортальный стеноз, нестабильная стенокардия, острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед), СССУ, AV блокада II-III ст., беременность (до 20 нед), период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Показания к применению драже Нифедипин
Стенокардия (напряжения, вазоспастическая); артериальная гипертензия, купирование гипертонического криза; болезнь и синдром Рейно; спазм коронарных артерий (в ходе диагностических или терапевтических вмешательств - чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика, реканализация сосудов или аортокоронарное шунтирование); дифференциальная диагностика между функциональным и органическим стенозом коронарных артерий; гипертензия в "малом" круге кровообращения.
Побочное действие драже Нифедипин
Со стороны ССС: тахикардия, аритмии, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, "приливы" крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), чрезмерное снижение АД (редко), обморок, развитие или усугубление СН (чаще усугубление уже имевшейся). У некоторых пациентов (особенно с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий) в начале лечения или при увеличении дозы возможно появление приступов стенокардии, вплоть до развития инфаркта миокарда (требует отмены препарата).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, астения, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах - парестезии конечностей, тремор, депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко - гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, отечность суставов, миалгия.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, бессимптомный агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Аллергические реакции: редко - кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.
Местные реакции: жжение в месте в/в введения.
Прочие: редко - нарушения зрения (в т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне Cmax в плазме), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), галакторея, гипергликемия, отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела.
Передозировка драже Нифедипин
Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия.
Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты Ca2+: показано медленное в/в введение 10% CaCl2 или кальция глюконата в дозе 0.2 мл/кг (но не более 10 мл) в течение 5 мин, при неэффективности возможно повторное введение под контролем концентрации Ca2+ в сыворотке крови, при возобновлении симптоматики можно перейти на постоянную инфузию со скоростью 0.2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч.
При выраженном снижении АД - в/в введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии СН - в/в введение строфантина. Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль за концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (K+, Ca2+).
Гемодиализ неэффективен.
Особые указания драже Нифедипин
В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола.
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление явлений СН. Не рекомендуется одновременно проводить в/в терапию блокаторами бета-адренорецепторов и внутрикоронарное введение нифедипина.
Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.
Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку больной может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента S-T; возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).
С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.
Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек.
Применение препарата до 20 нед беременности небезопасно (риск развития аномалий плода на стадии органогенеза), после 20 нед беременности возможно только при соотношении пользы и риска (при неэффективности др. терапии).
При спектрофотометрической оценке нифедипин может привести к неверному выявлению увеличенного содержания ванилил-миндальной кислоты в моче, на исследования с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) влияния не оказывает.
При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях блокаторы "медленных" кальциевых каналов вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что может привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, включая нифедипин, считаются возможной причиной неудачи.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие драже Нифедипин
Снижает концентрацию хинидина в плазме.
Повышает концентрацию дигоксина в плазме, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и концентрацию дигоксина в плазме.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина.
Выраженность снижения АД усиливают др. гипотензивные ЛС, нитраты, циметидин (подавление метаболизма; ранитидин и фамотидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК), ингаляционные анестетики, диуретики и трициклические антидепрессанты.
В сочетании с нитратами усиливается тахикардия.
Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК.
Может вытеснять из связи с белками ЛС, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные ЛС, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме.
Подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.
Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.
Одновременное применение с магния сульфатом у беременных может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.
В инфузионном растворе нифедипина в качестве растворителя используют этанол, что необходимо учитывать при сочетании с ЛС, с ним несовместимыми.
Недопустимо внутрикоронарное введение нифедипина одновременно с др. ЛС.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Нифедипин
Если простуда в первый месяц беременности - значит ребёнок будет "дебил"?:((
| 1. | что за ерунда? да из нас половина тогда должно быть дебилов)))) В первые недели беременности иммунитет беременной женщины очень сильно ослаблен (т.к. теперь он "растянут" на двоих), отсюда и частые заболевания (чаще всего - именно простуда) в период от трёх до десяти недель беременности. У меня тоже была простуда, недель в шесть где-то; сейчас 37 недель, и все великолепные анализы, у ребёнка всё развито так как надо, беременность протекала велико |
| 2. | кто вам такой фигни наговорил????всебудет хорошо!!!! |
| 3. | сам он дебил!!!!Успокойтесь, лечитесь и ляльку ждите |
| 4. | нет конечно. Дебилы и дауны. от того рождаються если курила и пила во время срока беременности |
| 5. | ну что за чушь! это не правда! уж какие только болезни неокторые беременные не переносят и рожают здоровых детей! берегите себя и своего малыша! простуда это ерунда! |
| 6. | ну не знаю...вы думаете первая кто простудилась на 3-ей неделе? рожают же, и академиков воспитуют! |
| 7. | нет, не парься, всё будет хорошо! |
| 8. | это значит что надо лечиться!!! |
| 9. | Приветик! меньше слушай врачей, которые сами страдают этой болезнью. Я болела почти всю беременность. Я узнала что беременна на 3 неделе, а до этого за несколько дней сильно забоолела, была температура. я вылечилась парацытамолом и витамин ц. врачи были мои знакомые, сказали что я все правильно сделала. и после я все время лечила себя сама. а малой родился здоровенький. |
| 10. | не надо делать аборт! всё будет хорошо) нормальный малыш будет)и не плачьте, ребенку от того, что Вы плачите плохо. Вам нужны положительные эмоции)) |
| 11. | Естественно все беременные женщины очень беспокоятся о том, как повлияет заболевание гриппом на здоровье ребенка. Сразу хочется уточнить, что ни один врач не сможет со 100% уверенностью сказать, сказалась ли болезнь на развитии ребенка или нет. С большей долей вероятности можно сказать только то, что наибольшую опасность грипп представляет на ранних сроках беременности, до 12 недель. На этих сроках происходит закладка органов и тканей будущего ма |
| 12. | Пойди к врачу и скажи ему, что ДЕБИЛ ОН, уже потому, что такое тебе сейчас нагрузил! Да и сопляки твои - это ерунда по сравнению с тем что бывает - и рожают здоровых деток! Лечись всеми народными средствами, только ноги не парь. |
| 13. | что за чушь! этот ваш врач сам дебил. |
| 14. | Menshe slushai znakomix vrachei. On prdv v odnom, pervie mesiaci samie opasnie, no tvoio nedomaganie mojet imet raznie prichini. Sxodi ludshe v jenskuiu konsultaciu. I pust posmotriat specialisti. |
| 15. | Наибольшую опасность для малыша представляют вирусные инфекции (ОРВИ), особенно грипп. В первом триместре вирус может вызывать пороки развития у малыша. В этом сроке обычно действует закон «все или ничего»: либо у плода формируются пороки развития несовместимые с жизнью (в этом случае чаще всего происходит самопроизвольный выкидыш), либо вирус обходит его стороной и не оказывает никакого влияния. Поэтому если беременность после простуды протекает |
| 16. | Это, извините, ваш знакомый дебил. Многие болеют во время беременности и детки хорошенький здоровенькие рождаются. А такие болезни как дебилизм или синдром Дауна или еще что подобное - генетические и с простудой ну совсем ничего общего не имеют. Успокойтесь, все будет хорошо с вашим малышом! |
| 17. | у вас врач дебил однозначно! Сходите к нормальному врачу, не один же он на свете! |
| 18. | Ваш знакомый сам дебил. Я болела примерно на этом же сроке беременности. У меня вообще 5 дней 38 температура держалась. Лечитесь народными средствами. А ребеночек у меня здоровый и вообще самый лучший на свете. И у вас такой же будет. Успокойтесь и не слушайте никого. Выздоравливайте и помните, что вас теперь двое. |
| 19. | Полоскай горло отваром ромашки, календулы, или зверобоя.Даже обычно пищевой содой можно.У меня тоже было нечто подобное в 6-7 недель. Т-ра поднималась до 37,5. Нос был забит.Так вот у меня есть знакомый терапевт,(очень хорошой, заслуженный врач ) она меня успокоила тем что при беременности т-ра может подниматься до 37, 7 и это будет нормой. Главное- положительный настрой,нельзя расстраиваться, а то т-ра запросто может подняться и выше! Я пила мно |
| 20. | Ни кого не слушайте, это не правда,не надо делать аборт, все будет хорошо. Я тоже была простужена и не чего всё нормально. Капайте сок алое от насморка и пейте чай с бузины от кашля. И всегда улыбайтесь. Неболейте!))) |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Цинка бромид
|
| Дата регистрации: |
29.11.1995 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Нифедипин
Если у вас в крови - гемоглобин и валокардин, а в моче - моча, то вам в спорте делать нечего!
|
|
|