Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Дутастерид
Фармакологическое действие капсулы Дутастерид
Селективный ингибитор 5-альфа редуктазы (изоферментов 1 и 2 типа), ответственной за превращение тестостерона в 5-альфа-дигидротестостерон. Дигидротестостерон - основной андроген, ответственный за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.
Максимальное снижение концентраций дигидротестостерона в плазме является дозозависимым и наблюдается через 1-2 нед после начала лечения в дозе 0.5 мг/сут (снижается на 85 и 90% соответственно).
Уменьшает размер предстательной железы, улучшает мочеиспускание и снижает риск возникновения острой задержки мочи и необходимости в хирургическом лечении.
Фармакокинетика капсулы Дутастерид
После приема однократной дозы 0.5 мг TСmax - 2-3 ч.
Абсолютная биодоступность - около 60% (40-94%); прием пищи снижает биодоступность на 10-15% (клинически незначимо).
Объем распределения при однократном и многократном приеме – 300-500 л. Связь с белками – с альбумином (99%), альфа-1 кислым гликопротеином (96.6%).
При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке достигает 65% от Css через 1 мес и примерно 90% - через 3 мес соответственно. Css (40 нг/мл) достигается через 6 мес (в т.ч. в сперме) ежедневного приема в дозе 0.5 мг. Через 52 нед лечения концентрации дутастерида в сперме составляли в среднем 3.4 нг/мл (0.4-14 нг/мл). Из сыворотки в сперму проникает около 11.5% дутастерида.
In vitro дутастерид метаболизируется ферментом CYP450 3А2 до двух малых моногидроксилированных метаболитов; не метаболизируется с участием CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6. После достижения Css дутастерида, в сыворотке обнаруживают неизмененный дутастерид, 3 основных метаболита (4'-гидроксидутастерид, 1,2-дигидродутастерид и 6-гидроксидутастерид) и 2 малых метаболита (6,4'-дигидроксидутастерид и 15-гидроксидутастерид).
При приеме терапевтических доз T1/2 - 3-5 нед. Дутастерид обнаруживается в сыворотке (в концентрациях выше 0.1 нг/мл) до 4-6 мес после прекращения его приема.
После приема внутрь дутастерида в дозе 0.5 мг/сут 1-15.4% (в среднем 5.4%) принятой дозы выводится с калом в неизмененном виде; остальная часть - в виде 4 основных метаболитов, составляющих 39, 21, 7 и 7% соответственно, и 6 малых метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5 %). С мочой выводится менее 0.1% неизмененного дутастерида.
Фармакокинетика дутастерида может быть описана как процесс абсорбции первого порядка и два параллельных процесса элиминации: насыщаемый (зависит от концентрации) и ненасыщаемый (не зависит от концентрации). При низких концентрациях в сыворотке (менее 3 нг/мл) дутастерид быстро выводится с помощью обоих процессов элиминации. После однократного приема в дозах 5 мг и менее дутастерид быстро выводится из организма и имеет короткий T1/2 - 3-5 дней. При плазменных концентрациях выше 3 нг/мл клиренс дутастерида происходит медленнее (0.35-0.58 л/ч), преимущественно посредством линейного ненасыщаемого процесса элиминации с конечным T1/2 - 3-5 нед. При терапевтических концентрациях, на фоне ежедневного приема 0.5 мг, преобладает более медленный клиренс дутастерида; общий клиренс носит линейный и не зависящий от концентрации характер.
У пожилых пациентов фармакокинетические параметры не изменяются.
Фармакокинетика при почечной/печеночной недостаточности не изучалась.
С осторожностью капсулы Дутастерид
Печеночная недостаточность.
Режим дозирования капсулы Дутастерид
Внутрь, не зависимо от приема пищи, капсулы следует проглатывать целиком. Рекомендуемая доза 0.5 мг (1 капсулы) 1 раз в сутки. Курс лечения – не менее 6 мес.
Противопоказания капсулы Дутастерид
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ингибиторам 5-альфа редуктазы), детский возраст.
Показания к применению капсулы Дутастерид
Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Побочное действие капсулы Дутастерид
Очень редко - импотенция, снижение либидо, нарушение эякуляции, гинекомастия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, локализованный отек).
Передозировка капсулы Дутастерид
Симптомы: при передозировке (в 80 раз выше терапевтической дозы) побочных эффектов не отмечалось.
Лечение: симптоматическое, поддерживающее. Специфического антидота нет.
Особые указания капсулы Дутастерид
Дутастерид абсорбируется через кожу, поэтому женщины и дети должны избегать контакта с поврежденными капсулами. В случае контакта с поврежденными капсулами необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом.
У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы необходимо до начала и периодически во время лечения проводить необходимые исследования предстательной железы для исключения развития рака предстательной железы.
Исходный уровень простат-специфического антигена ниже 4 нг/мл у пациентов, получающих дутастерид, не исключает диагноза рака предстательной железы.
Дутастерид снижает сывороточную концентрацию простат-специфического антигена у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы через 6 мес терапии примерно на 50%, даже при наличии рака предстательной железы. Несмотря на индивидуальные вариации, снижение концентрации простат-специфического антигена примерно на 50% наблюдается во всем диапазоне исходных значений концентраций простат-специфического антигена (1.5-10 нг/мл). Поэтому при интерпретации показателя простат-специфического антигена на фоне лечения дутастеридом в течение 6 мес и дольше, полученную концентрацию необходимо умножать на 2, и только затем сравнивать его с нормальными показателями.
Взаимодействие капсулы Дутастерид
Ингибиторы CYP3A4 могут повышать концентрацию дутастерида в плазме крови.
БМКК – ингибиторы CYP3A4 (верапамил и дилтиазем) снижают клиренс дутастерида. Вместе с тем, амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетику дутастерида.
Снижение клиренса дутастерида и последующее повышение его концентрацией в крови, при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4, не является клинически значимым (нет необходимости в снижении дозы).
Не ингибирует in vitro ферменты системы цитохрома Р450, участвующие в метаболизме ЛС.
Дутастерид не вытесняет варфарин, диазепам и фенитоин из участков их связывания с белками плазмы и наоборот.
Не отмечено значимого взаимодействия с гиполипидемическими ЛС, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БМКК, ГКС, диуретиками, НПВП, ингибиторами ФДЭ5, антибиотиками хинолонового ряда.
Применение в течение 2 нед дутастерида одновременно с тамсулозином или теразозином не выявило каких-либо фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий. Одновременное применения дутастерида и тамсулозина в течение 9 мес, продемонстрировало хорошую переносимость этой комбинации препаратов.
Варфарин, дигоксин и колестирамин не взаимодействуют с дутастеридом.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Дутастерид
что такое ацетилсалициловая кислота: аспирин или анальгин?
| 1. | Ацетилсалици́ловая кислота́ (лат. Acidum acetylsalicylicum, англ. Acetylsalicylic acid, салициловый эфир уксусной кислоты) — лекарственное средство, оказывающее анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное и антиагрегационное действие. Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок, мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в спирте, растворах едких и углек |
| 8. | Ацетилсалици́ловая кислота́ (лат. Acidum acetylsalicylicum, англ. Acetylsalicylic acid, салициловый эфир уксусной кислоты) — лекарственное средство, оказывающее анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное и антиагрегационное действие. Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок, мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в спирте, растворах едких и углек |
| 9. | Это вы проверяете наш интеллект таким образом? Аспирин, конечно. Ядовит при нагревании. Ярко выраженные окислительные свойства. |
| 13. | прям со всеми согласен |
| 15. | это аспирин , анальгин содержит метамизол натрия |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Дутастерид
У нас лекарственной коррупцией даже не пахнет, у нас ею воняет.
|
|
|