Торговые названия  |  МНН  |  Производители  |  Упаковщики  |  Материалы и статьи  |  Законодательство  |  Синдромы  |  Новости
Поиск международных непатентованных названий >> Изотретиноин >> Лекарственная форма капсулы

Лекарственная форма капсулы


Описание лекарственной формы капсулы Изотретиноин


Фармакологическое действие капсулы Изотретиноин

Биологически активная форма витамина А, может синтезироваться в организме. Изотретиноин непосредственно не связывается с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты, а также их подклассами (альфа-, бета- и гамма-рецепторами). Он быстро превращается в третиноин (транс-ретиноевую кислоту) и др. вещества-лиганды ядерных рецепторов ретиноевой кислоты и нарушает экспрессию гена, вызывающего изменения в синтезе белка (в зависимости от состояния ткани - либо индукцию, либо ингибирование). Уменьшает количество и продукцию сальных желез, в результате чего снижается содержание Propionibacterium acnes (сам изотретиноин не обладает антибактериальным эффектом).

Оказывает противовоспалительное, кератолитическое действие и антисеборейное действие, тормозит терминальную дифференцировку кератиноцитов, стимулирует регенерационные процессы.

Относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 нед после окончания приема препарата.

Фармакокинетика капсулы Изотретиноин

После перорального применения абсорбция изменчивая, биодоступность низкая и вариабельная, прием с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза. После приема внутрь в дозе 80 мг TCmax изотретиноина - 2-4 ч, Cmax - 310 нг/мл (188-473 нг/мл). Концентрация в плазме в 1.7 раз выше, чем в крови, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином) - 99.9%. После приема внутрь в дозе 40 мг 2 раза в день Css изотретиноина - 120-200 нг/мл, 4-оксо-изотретиноина (основного метаболита) в 2.5 раза превосходит таковую изотретиноина.

Концентрация изотретиноина в эпидермисе в 2 раза ниже, чем в сыворотке.

Метаболизируется с образованием 3 основных биологически активных метаболитов - 4-оксо-изотретиноина (главный), третиноина (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноина, а также менее значимых метаболитов, включающих также глюкурониды. Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин обратимо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. 20-30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтерогепатическая циркуляция. Наибольшее значение в метаболизме изотретиноина играют CYP2C8, CYP2C9, CYP2B6, и, вероятно, CYP3A4. Кроме того, CYP2A6 и CYP2E1 также принимают участие в метаболизме. T1/2 изотретиноина - 19 ч, 4-оксо-изоретиноина - 29 ч.

Выводится почками и с желчью примерно в равных количествах.

С осторожностью капсулы Изотретиноин

Алкоголизм, ожирение, сахарный диабет, дислипидемия.

Режим дозирования капсулы Изотретиноин

Внутрь, ректально.

Капсулы: во время еды, 1-2 раза в сутки. Начальная доза - 0.5 мг/сут, в некоторых случаях до 1 мг/кг/сут.

При тяжелых формах заболевания или с угрями туловища может потребоваться доза до 2 мг/кг/сут.

Оптимальная курсовая кумулятивная доза - 120 мг/кг. Полная ремиссия достигается обычно за 16-24 нед.

При плохой переносимости рекомендованной дозы, лечение можно продолжить в меньшей дозе, но более длительно.

При рецидиве возможно проведение повторного курса лечения в той же суточной и кумулятивной дозе. Повторный курс назначают не ранее 8 нед после первого.

При тяжелой ХПН начальная доза должна быть уменьшена до 10 мг/сут с последующим повышением в зависимости от переносимости.

Ректально, 0.5-1 мг/кг 1 раз в сутки, на ночь. Курс лечения - 8-12 нед. Интервалы между повторными курсами - 1-2 мес.

Противопоказания капсулы Изотретиноин

Гиперчувствительность, беременность установленная и планируемая (возможно тератогенное и эмбриотоксическое действие); период лактации; гипервитаминоз A, выраженная гиперлипидемия.

Для ректального применения (дополнительно) - заболевания прямой кишки.

Показания к применению капсулы Изотретиноин

Тяжелая форма узелково-кистозных вульгарных угрей; вульгарные угри, не поддающиеся др. видам терапии.

Побочное действие капсулы Изотретиноин

Со стороны кожных покровов: зуд, фотосенсибилизация, шелушение кожи ладоней и подошв, истончение волос; редко - хейлит, инфекции кожи, кожная сыпь.

Со стороны органов чувств: ксерофтальмия, жжение в глазах, гиперемия конъюнктивы, затруднения при ношении контактных линз; редко - катаракта; при длительном применении в высоких дозах - нарушение четкости зрительного восприятия, нарушение сумеречного зрения, неврит зрительного нерва.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия; при длительном применении в высоких дозах - гиперостоз.

Со стороны нервной системы: головная боль, чрезмерная утомляемость; редко - депрессия, психоз, суицидальные мысли, псевдоопухоль головного мозга (нарушение четкости зрительного восприятия, головная боль, неукратимые тошнота и рвота).

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, кровотечение из десен, воспаление десен; редко - гепатит, колит, регионарный илеит.

Лабораторные показатели: повышение концентрации ТГ, холестерина, снижение ЛПВП в плазме.

Местные реакции: при вытекании суппозиторной массы - местнораздражающее действие (сохранять положение "лежа" в течение 30 мин после введения свечи).

Тератогенный и эмбриотоксический эффекты: врожденные уродства - гидро- и микроцефалия, недоразвитие черепно-мозговых нервов, микрофтальмия, пороки развития ССС, паращитовидных желез, нарушения формирования скелета - недоразвитие пальцевых фаланг, черепа, шейных позвонков, бедренной кости, лодыжек, костей предплечья, лицевого черепа, волчья пасть, низкое расположение ушных раковин, недоразвитие ушных раковин, недоразвитие или полное отсутствие наружного слухового прохода, грыжа головного и спинного мозга, костные сращения, сращение пальцев рук и ног, нарушения развития вилочковой железы; гибель плода в перинатальный период, преждевременные роды, выкидыши), преждевременное закрытие эпифизарных зон роста; в эксперименте на животных - феохромоцитома.

Прочие: носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки полости носа.

Особые указания капсулы Изотретиноин

В процессе лечения следует контролировать функцию печени, содержание липидов в сыворотке крови (натощак).

Не следует назначать при вульгарных угрях легкого и умеренного течения.

Больным сахарным диабетом рекомендуется проводить более частый контроль содержания глюкозы в крови.

Больным, носящим контактные линзы, в случае возникновения побочных эффектов со стороны глаз следует пользоваться очками.

В период лечения и в течение 30 дней после его окончания необходимо полностью исключить забор крови у потенциальных доноров для полного исключения возможности попадания этой крови беременным пациенткам (высокий риск развития тератогенного и эмбриотоксического действия).

Женщинам репродуктивного возраста необходимо применять надежные контрацептивные ЛС за 4 нед до, во время и в течение 1 мес после окончания лечения. В случае наступления беременности ее следует прервать по медицинским показаниям.

Необходимо избегать повышенной инсоляции, в т.ч. УФ-терапию.

В случае возникновения колита, нарушений зрения и симптомов псевдоопухоли головного мозга лечение прекращают. При подозрении на псевдоопухоль головного мозга проводят неврологическое обследование.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при приеме первой дозы).

Взаимодействие капсулы Изотретиноин

Антибиотики тетрациклинового ряда, ГКС снижают эффективность.

Одновременное применение с препаратами, повышающими фоточувствительность (в т.ч. сульфонамидами, тетрациклинами, тиазидными диуретиками) увеличивает риск возникновения солнечных ожогов.

Одновременное применение с др. ретиноидами (в т.ч. ацитретином, третиноином, ретинолом, тазаротеном, адапаленом) увеличивает риск возникновения гипервитаминоза А.

Тетрациклины (в т.ч. миноциклин) увеличивают риск повышения внутричерепного давления (одновременное применение с изотретиноином не рекомендуется).

Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство Изотретиноин

Что такое КАРДИОНЕВРОЗ? Его основные симптомы?
1.Кардионевроз - функциональное нарушение сердечной деятельности. Кардионевроз : симптомы и течение болезни Для кардионевроза характерны увеличение восприятия своего пульса - некоторые больные ощущают его во всем теле, в руке, в голове, боли в грудной клетке длятся долго, вызывая у больного чувство страха перед настоящими сердечными болезнями. Кардионевроз может сопровождаться потливостью, небольшим головокружением, склонностью к обморочным состоян

2.КАРДИОНЕВРОЗ Кардионевроз - расстройство сердечно-сосудистой системы невротического характера. Наиболее часто возникает при неврозах, но может проявляться и при вегето-сосудистой дистонии либо ипохондрии. Симптомы: неадекватная тахикардия сердцебиения колебания артериального давления мраморность или похолодание конечностей локальная потливость неприятные ощущения в области сердца неустойчивость артериального давления



Такие торговые названия как


Название: Вамитокс
Дата регистрации: 20.12.1994
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: 30.12.1999

Название: Гидрохлортиазид
МНН: Гидрохлоротиазид
Дата регистрации: 30.09.1996
Производитель: Плива АО
Страна: Хорватия
Дата аннуляции: 12.03.2008

Название: Золедроновая кислота
МНН: Золедроновая кислота
Дата регистрации: 23.03.2007
Производитель: Фарм-Синтез ЗАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Мареван
МНН: Варфарин
Дата регистрации: 29.12.2006
Производитель: Орион Корпорейшн Орион Фарма
Страна: Финляндия
Упаковщик: Сотекс ФармФирма ЗАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Натрия какодилат
Дата регистрации: 29.11.1995
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Резорцин
МНН: Резорцинол
Дата регистрации: 28.06.2004
Производитель: Ирбитский ХФЗ ОАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Рибофлавин
МНН: Рибофлавин
Дата регистрации: 30.11.1973
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: 31.12.1983

Название: Специальное драже Мерц
МНН: Поливитамины + Минеральные соли
Дата регистрации: 02.08.2001
Производитель: Мерц+Ко.ГмбХ энд Ко.
Страна: Германия
Дата аннуляции: 12.03.2008

Название: Финалгель Спорт
МНН: Пироксикам
Дата регистрации: 07.12.1999
Производитель: Берингер Ингельхайм Фарма КГ, подразделение Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ
Страна: Германия
Дата аннуляции: 03.04.2001

Название: Этацизин
МНН: Диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазин
Дата регистрации: 01.12.2003
Производитель: Олайнфарм Олайнский ХФЗ АО
Страна: Латвия
Дата аннуляции: 13.03.2008

Анектод в тему Изотретиноин

В пути у дамы поломалась машина. Она останавливает такси и пpосит водителя помочь ей. Таксист лезет под капот, дама интеpесуется:

- Hу как, большая поломка ?

- Мадам, если бы это была лошадь, то я бы посоветовал ее пpистpелить.

2009 (c) 4Doktor.ru