Торговые названия  |  МНН  |  Производители  |  Упаковщики  |  Материалы и статьи  |  Законодательство  |  Синдромы  |  Новости
Поиск международных непатентованных названий >> Римонабант >> Лекарственная форма таблетки покрытые пленочной оболочкой

Лекарственная форма таблетки покрытые пленочной оболочкой


Описание лекарственной формы таблетки покрытые пленочной оболочкой Римонабант


Фармакологическое действие таблетки покрытые пленочной оболочкой Римонабант

Селективный антагонист каннабиноидных-1 рецепторов, который ингибирует фармакологические эффекты каннабиноидных агонистов in vitro и in vivo.

Эндоканнабиноидная система является физиологической системой, присутствующей в мозге и в периферических тканях (в т.ч. адипоцитах), которая влияет на энергетический баланс, массу тела и метаболизм глюкозы и жиров.

Благодаря своему присутствию в нейронах мезолимбической системы, регулирует потребность в приеме вкусной, сладкой или жирной пищи.

Средняя потеря массы тела к концу первого года лечения составляет 6.5 кг, у больных сахарным диабетом 2 типа - 5.3 кг.

В основном потеря массы тела наблюдается в течение первых 9 мес лечения, эффективность препарата (в отношении поддержания сниженной массы тела) сохраняется до 2 лет. Отмечается достоверное снижение окружности талии, известного маркера интраабдоминального ожирения. К концу первого года лечения (у больных с леченной дислипидемией или без нее) увеличивается концентрация ЛПВП (в среднем на 16.4%) и снижается концентрация ТГ (в среднем на 6.9%).

Примерно 50% наблюдаемого изменения концентрации ЛПВП и ТГ (при дозе римонабанта 20 мг) не зависело от потери массы тела. Существенного влияния на общий холестерин или ЛПНП римонабант в дозе 20 мг не оказывал.

Пациенты сахарным диабетом 2 типа (с избыточной массой тела или ожирением), получавшие метформин или препараты сульфонилмочевины и римонабанта в дозе 20 мг, продемонстрировали значительное улучшение показателей гликозилированного Hb (абсолютное изменение через 1 год - 0.6).

Изменения ЛПНП и ТГ у пациентов сахарным диабетом аналогичны изменениям у пациентов без сахарного диабета.

Фармакокинетика таблетки покрытые пленочной оболочкой Римонабант

Cmax - 167.9-224.1 нг/мл, Cmin - 77.5-105.7 нг/мл, TCmax - 2 ч (после многократного применения дозы 20 мг 1 раз в сутки, натощак), TCss -13 сут, TCss - 25 сут (у больных с ожирением), AUC (0-24) - 2692-3228 нг х ч/мл. Фармакокинетика пропорциональна дозе в диапазоне до 20 мг. При дальнейшем увеличении дозы AUC увеличивается в меньшей степени (не пропорционально дозе). Концентрация в плазме при достижении Css в 3.3 раза выше, чем после первой дозы. C увеличением массы тела отмечается меньшая вариабельность между Cmax и Cmin в плазме крови. При увеличении массы тела с 65 до 200 кг, ожидаемое снижение Сmax - 24%, а увеличение Cmin - 5%.

При приеме с жирной пищей Сmax и AUC увеличиваются на 67% и 48% соответственно.

У лиц негроидной расы Сmax снижается на 31%, AUC на 43% по сравнению с лицами др. расы. У лиц 75 лет по сравнению с лицами 40 лет Сmax повышается на 21%, a AUC на 27%.

У больных с умеренной ХПН AUC увеличивается на 40%.

Объем распределения у больных с ожирением выше, чем у лиц с нормальной массой тела.

Связь с белками более 99% (связывание ненасыщаемо в широком диапазоне концентраций).

Подвергается метаболизму с участием CYP3A и амидогидролазы (прежде всего печеночной). Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Не является субстратом для р-гликопротеина.

T1/2 - 9 сут, T1/2 - 16 сут (у больных с ожирением, в связи с большим объемом распределения). У лиц азиатского происхождения T1/2 более короткий - 3-4 сут, что это обусловлено более низким объемом распределения, как следствие более низкой массы тела у лиц азиатской расы.

Выводится на 86% кишечником (в неизмененной форме или в виде метаболитов), почками - 3%.

С осторожностью таблетки покрытые пленочной оболочкой Римонабант

Эпилепсия, депрессия (в анамнезе), психические расстройства, умеренная печеночная недостаточность, возраст старше 75 лет.

Режим дозирования таблетки покрытые пленочной оболочкой Римонабант

Внутрь, утром, перед приемом пищи по 20 мг 1 раз в сутки. Лечение проводится на фоне низкокалорийной диеты.

Противопоказания таблетки покрытые пленочной оболочкой Римонабант

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность тяжелой степени тяжести, имеющийся в настоящее время депрессивный эпизод и/или продолжающаяся терапия депрессивного эпизода, одновременный прием с антидепрессантами (в связи с отсутствием достаточного опыта применения), беременность, период лактации, детский возраст.

Для ЛФ содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Показания к применению таблетки покрытые пленочной оболочкой Римонабант

Ожирение (индекс массы тела более 30 кг/кв.м), повышенная масса тела (индекс массы тела более 27 кг/ кв.м) с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа или дислипидемией.

Побочное действие таблетки покрытые пленочной оболочкой Римонабант

Наиболее распространенные побочные эффекты: тошнота, изменение настроения с депрессивными симптомами, депрессивные нарушения, тревога, головокружение.

Частота: очень часто (более 10%), часто (более 1 и менее 10%), нечасто (более 0.1 и менее 1%), редко (более 0.01 и менее 0.1%), очень редко (менее 0.01%).

При применении препарата с целью уменьшения массы тела наблюдались следующие побочные эффекты: со стороны нервной системы - часто - головокружение, амнезия, нарушение сна, в т.ч. бессонница, парасомния; депрессивные нарушения (в 3.2% случаев), изменение настроения с депрессивными симптомами, тревога, раздражительность, нервозность, снижение чувствительности, ишиас; нечасто – эмоциональная лабильность, панические симптомы, суицидальные мысли, агрессивное поведение, гнев, апатия, дисфория; редко - галлюцинации.

Со стороны ССС: часто – «приливы».

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - рвота, диарея, гастроэнтерит; нечасто - икота.

Со стороны кожных покровов: часто - зуд, гипергидроз; нечасто - ночная потливость.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - мышечные судороги, спазмы, тендинит, растяжение связок.

Прочие: очень часто - инфекции верхних дыхательных путей; часто - грипп, астения, усталость, падения, ушибы.

При применении препарата по др. показаниям дополнительно наблюдались следующие побочные эффекты: снижение аппетита, отвращение к пище, нарушение концентрации внимания, синусит, сухость во рту, дискомфорт в эпигастральной области.

Постмаркетинговый опыт:

Психические нарушения: психотические реакции, в т.ч. галлюцинации, мания, паранойя.

Со стороны кожных покровов: сыпь.

Со стороны нервной системы: судороги, нарушение концентрации внимания, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль.

Передозировка таблетки покрытые пленочной оболочкой Римонабант

Симптомы: головная боль, эйфория, усталость, бессонница.

Лечение: поддержание проходимости дыхательных путей, контроль состояния ССС, симптоматическая терапия.

Особые указания таблетки покрытые пленочной оболочкой Римонабант

Ожирение - состояние, которое может быть связано с депрессией. На фоне лечения ЛС могут развиваться депрессивные расстройства, изменения настроения с депрессивными симптомами (до 10%), а также появление суицидальных мыслей (1%), поэтому его следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим суицидальные мысли и/или депрессивные расстройства в анамнезе.

Больные (особенно с депрессией в анамнезе), а также их родственники и близкие, должны быть проинформированы о возможности развития подобных состояний и в случае их появления немедленно сообщить врачу.

Если во время лечения римонабантом развивается депрессия, то лечение необходимо прекратить.

Не было обнаружено различий в частоте эпилептических припадков у больных, получавших римонабант и плацебо. Однако у таких пациентов римонабант должен применяться с осторожностью.

Клинический эффект римонабанта (снижение массы тела) у лиц негроидной расы ниже, чем у европеоидов. Это может быть вызвано более высоким клиренсом римонабанта у этих больных, что приводит к снижению его системной экспозиции.

Больных следует проинструктировать о том, что они не должны самостоятельно повышать дозу препарата.

Взаимодействие таблетки покрытые пленочной оболочкой Римонабант

Римонабант in vitro подвергается метаболизму с участием CYP3A и амидогидролазы, поэтому ингибиторы CYP3A повышают системную экспозицию римонабанта; индукторы CYP3A уменьшают экспозицию римонабанта.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с мощными ингибиторами CYP3A (кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, телитромицином, кларитромицином, нефазодоном). Применение с кетоконазолом увеличивает в среднем площадь под кривой AUC римонабанта на 104% (40-197%).

Одновременное применение с индукторами CYP3A (рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, препараты зверобоя продырявленного) может снизить концентрацию римонабанта в плазме и привести к снижению эффективности.

Одновременное применение орлистата, этанола или лоразепама не оказывает существенного влияния на концентрацию римонабанта в плазме.

Римонабант in vitro обладает слабым ингибирующим эффектом на CYP2C8, но не является ни ингибитором, ни индуктором др. изоферментов цитохрома Р450 или p-гликопротеина in vitro.

Aармакокинетические показатели комбинации этинилэстрадиол/левоноргестрел в равновесном состоянии не изменялись при одновременном приеме римонабанта.

Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство Римонабант

Подскажите пожалуйста. К чему снятся лошади?
1.Видеть лошадей – увеличение богатства, радость жизни в любых ее проявлениях; скакать на белой лошади или видеть ее – прекрасный знак; прочность дружеских связей, радость встреч с товарищами по духу, верность женщин; Ваша лошадь грязная и тощая – обман и зависть со стороны тех, кому Вы доверяетесь; скакать на вороной лошади – Вы долго будете преуспевать в делах и неожиданно для себя откроете суетность и тщетность своих занятий; для женщины - скака

2.знак благосостояния

3.http://goroscop.net.ua/publish/open_arti...

4.это говорит о потребности в любви и ласке.

5.Судьба, дорога. Молодой человек, цвет его волос - цвет лошади. Смотря что лошадь делает.

6.к какой нибудь путёвке.

7.лошадь снится к обману проверено



Такие торговые названия как


Название: Актрапид МС
МНН: Инсулин растворимый [свиной монокомпонентный]
Дата регистрации: 15.10.1997
Производитель: Ново Нордиск А/С
Страна: Дания
Дата аннуляции: 12.03.2008

Название: Липы цветков брикет
МНН: Липы цветки
Дата регистрации: 14.06.1984
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Наклофен
МНН: Диклофенак
Дата регистрации: 29.10.2003
Производитель: КРКА д.д.
Страна: Словения
Дата аннуляции: 21.02.2008

Название: Пентоксифиллин
МНН: Пентоксифиллин
Дата регистрации: 17.12.2007
Производитель: Северная звезда ЗАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Реамберин
МНН: Меглюмина натрия сукцинат
Дата регистрации: 08.10.1999
Производитель: ПОЛИСАН НТФФ ООО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 12.03.2008

Название: Санекта
МНН: Аспартам
Дата регистрации: 06.07.1990
Производитель: Холланд Свитнер Компани
Страна: Нидерланды
Дата аннуляции: 31.12.1997

Название: Сенны экстракт сухой
МНН: Сенны остролистной листья
Дата регистрации: 20.03.2002
Производитель: Фармцентр ВИЛАР ЗАО
Страна: Россия
Упаковщик: Фармцентр ВИЛАР ЗАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 20.09.2007

Название: Темпалгин
МНН: Метамизол натрия + Триацетонамин-4-толуолсульфонат
Дата регистрации: 24.11.1998
Производитель: Медика ЕАД
Страна: Болгария
Упаковщик: Ленниихиммаш ОАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 30.12.2003

Название: Цефотаксим
МНН: Цефотаксим
Дата регистрации: 07.08.2007
Производитель: Шицячжуан Фарма Груп Цонгнуо Фармасьютикал (Шиджуанг) Ко.Лтд
Страна: Китай
Упаковщик: Би Пром ООО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 09.09.2008

Анектод в тему Римонабант

Папа с сыном зашли в аптеку.  Сын остановился возле полки с презервативами и удивленно рассматривает их.

Сын: Папа, а что это такое?
Папа : Сынок, это презервативы, их используют для безопасного секса.

Сын (берет с полки упаковку с 3 презервативами и спрашивает): Папа, а почему тут 3 такие штучки?

Папа: Сынок, эта упаковка для свободных людей - на пятницу, субботу и воскресенье. 

Сын (беря в руки упаковку с 6 презервативами): А эти 6 для кого?

Папа: Эти, сынок, для влюбленных - 2 на пятницу, 2 на субботу и 2 на воскресенье.

Сын (найдя упаковку с 12 презервативами): А эти тогда кому?

Папа: а это для супружеской пары - 1 на январь, 1 на февраль, 1 на март...

2009 (c) 4Doktor.ru