Лекарственная форма капсулы с порошком для ингаляций
|
Описание лекарственной формы капсулы с порошком для ингаляций Тиотропия бромид
Фармакологическое действие капсулы с порошком для ингаляций Тиотропия бромид
Бронходилатирующее средство, блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева. Обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от М1 до M5. Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. При ингаляционном способе введения тиотропиум оказывает избирательный эффект, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных антихолинергических побочных эффектов.
Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч, что связано с медленной диссоциацией от М3-рецепторов. Высвобождение от М2-рецепторов происходит быстрее, чем от М3. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ.
Значительно улучшает функцию легких (ФЖЕЛ) спустя 30 мин после однократной дозы, увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую скорость выдоха.
Фармакодинамическое равновесие достигается в течение 1 нед, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдается на 3 сут.
Фармакокинетика капсулы с порошком для ингаляций Тиотропия бромид
При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность - 19.5%. Плохо всасывается в ЖКТ. TCmax после ингаляции - 5 мин. Cmax у пациентов с ХОБЛ составляет 17-19 пг/мл после ингаляции порошка в дозе 18 мкг и быстро снижается. В интервале терапевтических доз имеет линейную фармакокинетику.
Связь с белками плазмы - 72%, объем распределения - 32 л/кг, Css - 3-4 пг/мл. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизируется незначительно до этанол-N-метилскопина и дитиенилгликолиевой кислоты (фармакологически неактивны), менее 20% метаболизируется цитохромом P450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) с образованием различных метаболитов.
Не ингибирует цитохром CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A.
T1/2 после ингаляции - 5-6 дней. Общий клиренс - 880 мл/мин. Выводится почками (14%) в основном путем канальцевой секреции, и с калом. Не кумулирует.
У пожилых больных снижается почечный клиренс (7%), однако плазменная концентрация значительно не меняется. При ХПН наблюдается повышение концентрации в плазме и снижение почечного клиренса.
С осторожностью капсулы с порошком для ингаляций Тиотропия бромид
Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря.
Режим дозирования капсулы с порошком для ингаляций Тиотропия бромид
Ингаляционно с помощью специального прибора, по 1 капсуле в сутки в одно и то же время.
Пожилым пациентам, при почечной/печеночной недостаточности коррекции режима дозирования не требуется.
Противопоказания капсулы с порошком для ингаляций Тиотропия бромид
Гиперчувствительность, беременность (I триместр), возраст до 18 лет.
Показания к применению капсулы с порошком для ингаляций Тиотропия бромид
ХОБЛ (в т.ч. хронический бронхит и эмфизема легких).
Побочное действие капсулы с порошком для ингаляций Тиотропия бромид
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту (обычно исчезающая в процессе лечения), запор.
Со стороны дыхательной системы: кашель и раздражение ротоглотки, парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны ССС: тахикардия.
Со стороны мочеполовой системы: затрудненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами).
Аллергические реакции: ангионевротический отек.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, острое повышение внутриглазного давления.
Передозировка капсулы с порошком для ингаляций Тиотропия бромид
Симптомы: усиление антихолинергических реакций (сухость во рту, парез аккомодации, тахикардия.
Лечение: симптоматическое.
Особые указания капсулы с порошком для ингаляций Тиотропия бромид
Препарат не должен применяться для купирования бронхоспазма.
Ингаляция препарата может привести к бронхоспазму.
Во время лечения пациентов с ХПН необходимо тщательное наблюдение.
Пациенты должны быть ознакомлены с правилами пользования ингалятора.
Следует избегать попадания порошка в глаза.
Не следует применять чаще, чем 1 раз в день.
Взаимодействие капсулы с порошком для ингаляций Тиотропия бромид
Избегать сочетанного применения с др. антихолинергическими ЛС.
Возможно применение тиотропиума в комбинации с др. ЛС, обычно использующимися для лечения ХОБЛ: симпатомиметиками, метилксантинами, пероральными и ингаляционными ГКС.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Тиотропия бромид
Почему анальгин запрещен к применению уже во всем мире!!! А в России его всё равно принимают.
| 1. | Метамизо́л на́трия, в России более известен как «Анальги́н» В ряде стран, включая Швецию (с 1972 года), США (с 1977 года), Японию, Австралию и ряд стран Европейского союза, метамизол запрещён из-за побочных эффектов, главным образом — из-за риска агранулоцитоза (при возникновении этого грозного осложнения вероятность смертельного исхода оценивают около 7 %, в случае доступности медицинской помощи). В 1970-е годы, когда начали появл |
| 2. | на нас всегда ставили опыты, и Россия это свалка |
| 3. | так давно известно: "Что русскому хорошо, то немцу - смерть!" |
| 4. | Потому что дешево и помогает. А им уже ничего не поможет. |
| 5. | НАС каким-то там АНАЛЬГИНОМ не возьмёшь! у нас организм ещё не такому адаптировался!.. |
| 6. | потому, что в РУССКИЙ ВОДК - самЫЙ лучшИЙ водка...а анальгин - лучшее средство от головной боли....) |
| 7. | Кто ж вас заставляет принимать анальгин?))) в аптеках море разливанное разнообразных обезболивающих. "Кеторол" уже давно вытеснил анальгин по качеству. |
| 8. | надо же гдето запрещенное сбывать. |
| 9. | У нас ГОСТы разные. И не так уж он опасен - это рекламные войны, подобные азоновым дырам, чтобы вытеснить с рынка фреоновые холодильники. |
| 10. | Потому что анальгин разрушает костный мозг. |
| 11. | Да потому что во всём мире герболайф принимают,а нам он чёто ни в кайф... |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Тиотропия бромид
Если у вас в крови - гемоглобин и валокардин, а в моче - моча, то вам в спорте делать нечего!
|
|
|