Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Тегасерод
Фармакологическое действие таблетки Тегасерод
Стимулирует 5-HT4-серотониновые рецепторы в окончаниях афферентных нейронов ЖКТ, вызывает высвобождение целого ряда медиаторов (в т.ч. пептида, связанного с геном кальцитонина, повышает перистальтический рефлекс и базальную двигательную активность кишечника, тем самым нормализуя нарушенную пропульсивную активность на протяжении всего ЖКТ. Благодаря повышению образования цАМФ происходит повышение секреции Cl- и воды криптами кишечника. Под влиянием тегасерода уменьшается число импульсов, генерируемых афферентными нейронами в ответ на растяжение прямой кишки, что может свидетельствовать о способности препарата уменьшать выраженность висцеральной гиперальгезии.
Тегасерод обладает высоким сродством к 5-HT4-серотониновым рецепторам, при этом не имеет сколько-нибудь существенного сродства к 5-HT3-серотониновым и дофаминовым рецепторам.
Снижает время нахождения пищи в желудке, ускоряет освобождение желудка и уменьшает время продвижения пищи по тонкому кишечнику и ободочной кишке. При назначении тегасерода больным рефлюкс-эзофагитом отмечена выраженная тенденция к уменьшению числа случаев постпрандиальных эпизодов рефлюкса и заброса содержимого желудка в пищевод.
У больных с синдромом раздраженного кишечника с преобладанием запора тегасерод ускоряет прохождение кишечного содержимого по тонкой и толстой кишке. Тегасерод вызывает послабление стула, увеличивает число опорожнений кишечника; уменьшает выраженность совокупности симптомов (дискомфорт/боль в животе, запор), характерных для синдрома раздраженного кишечника. Эти эффекты отмечаются в первый день лечения и сохраняются на протяжении 12 нед лечения.
Практически не оказывает неблагоприятного воздействия на ССС, ЦНС, мочевыделительную, дыхательную и эндокринную системы.
Фармакокинетика таблетки Тегасерод
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. TCmax - около 1 ч. При приеме натощак биодоступность - около 10%. Пища снижает биодоступность на 40-65% и Cmax примерно на 20-40%.
Связь с белками плазмы - 98%, преимущественно с кислым альфа-гликопротеином. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется по двум основным путям: в желудке происходит пресистемный гидролиз с участием кислой каталазы, за которым следуют реакции окисления и конъюгации, с образованием основного метаболита тегасерода - глюкуронида 5-метокси-индол-3-карбоновой кислоты, обладающим низким сродством к 5-HT4-рецепторам. При нейтральных значениях pH желудочного сока системные эффекты тегасерода существенно не изменяются. Второй путь метаболизма - реакции прямой глюкуронизации, в результате которых образуются 3 изомера N-глюкуронида.
Тегасерод не ингибирует такие изоферменты цитохрома P450, как CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 и CYP3A4. В то же время нельзя исключить ингибирования изоферментов CYP1A2 и CYP2D6. Основной метаболит тегасерода не подавляет активность ни одного из вышеперечисленных изоферментов цитохрома P450.
Плазменный клиренс - 62-92 л/ч, а T1/2 конечной фазы - 6-16 ч. Примерно 2/3 принятой внутрь дозы, выводятся в неизмененном виде с калом, остальное - с мочой, преимущественно в виде основного метаболита.
В диапазоне доз от 2 до 12 мг, назначаемых 2 раза в день в течение 5 сут, фармакокинетическая кривая тегасерода имеет дозозависимый характер. Существенной кумуляции в плазме не наблюдается.
При слабо или умеренно выраженной печеночной недостаточности (цирроз печени) увеличивается средние значения AUC на 43% и Cmax на 18%.
У пациентов с тяжелой ХПН (КК менее 15 мл/мин) не отмечено каких-либо изменений фармакокинетических параметров тегасерода.
Не выводится с помощью гемодиализа.
С осторожностью таблетки Тегасерод
Печеночная недостаточность.
Режим дозирования таблетки Тегасерод
Внутрь перед едой. Рекомендуемая доза - 6 мг 2 раза в день.
Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с почечной недостаточностью, легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.
Противопоказания таблетки Тегасерод
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период лактации.
Показания к применению таблетки Тегасерод
Синдром раздраженного кишечника.
Побочное действие таблетки Тегасерод
Диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм, головная боль, головокружение, боли в спине и гриппоподобные симптомы.
Передозировка таблетки Тегасерод
Симптомы: диарея, головная боль, боль в животе и ортостатическая гипотензия.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ малоэффективен.
Особые указания таблетки Тегасерод
В случае возникновения неблагоприятных эффектов со стороны ЦНС (головокружения) следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. при вождении автомобиля).
Взаимодействие таблетки Тегасерод
Каких-либо клинически значимых взаимодействий не выявлено.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Тегасерод
какими лекарственными средствами можно облегчить токсикоз?
| 1. | внутрь активированный уголь.внутривенно капельно - дисоль, 5% глюкоза по 250 мл |
| 2. | Никакими.Попробуйте что-нибудь мятное или кисленькое. |
| 3. | без врача - никакими. а мне помогала масло мяты - каплю на платок и нюхать.еще помогала вода минеральная с каплей лимонного сока. |
| 4. | никаких лекарственных средств!!! лимончик, или вода с лимоном - очень хорошо снимают приступы...Вот список народных средств, из которых каждая сможет выбрать что-то подходящее для себя.Постарайтесь гулять хотя бы полчаса в день. Если есть возможность, совершайте путь до метро не на автобусе, а пешком.Проснувшись утром, не вскакивайте сразу с постели, съешьте горсточку орехов или пару печений, положенных с вечера на столик у кровати.Не заставляйте |
| 5. | у меня сильный токсикоз был до 6 месяцев ничего не помогало |
| 6. | без врача лекарственными средствами можно навредить. Токсикоз бывает по разным пичинам и в разные семестры беремености. Н а ранних стадиях помогае мята. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Анапирин
|
| Дата регистрации: |
10.11.1985 |
| Производитель: |
Фармахим |
| Страна: |
Болгария |
| Дата аннуляции: |
31.12.1997 |
|
| Название: |
Мастодинон
|
| Дата регистрации: |
15.09.1994 |
| Производитель: |
Бионорика ГмбХ |
| Страна: |
Германия |
| Дата аннуляции: |
19.07.2000 |
|
| Название: |
Персик обыкновенный
|
| Дата регистрации: |
29.11.1995 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Экзак
|
| Дата регистрации: |
12.02.1998 |
| Производитель: |
Довеланко |
| Страна: |
США |
| Дата аннуляции: |
09.03.2003 |
|
Анектод в тему
Тегасерод
Если у вас в крови - гемоглобин и валокардин, а в моче - моча, то вам в спорте делать нечего!
|
|
|