Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Осельтамивир
Фармакологическое действие капсулы Осельтамивир
Противовирусное средство - пролекарство, активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа тип А и В, являющуюся гликопротеином, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа. Частота резистентности клинических изолятов вируса гриппа типа А составляет 0.32% у взрослых и подростков; 4% у детей. Среди клинических изоляторов вируса гриппа типа В резистентных к препарату штаммов не обнаружено.
Фармакокинетика капсулы Осельтамивир
Абсорбция - высокая, не зависит от приема пищи, обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Под действием кишечных и "печеночных" эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного препарата.
Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе. Средний объем распределения активного метаболита - 23 л. Связь с белками плазмы - 3%.
Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 осельтамивира - 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T1/2 - 6-10 ч. Почечный клиренс - 18.8 л/ч. Выводится через кишечник - менее 20%.
У пожилых больных (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов.
У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.
У детей до 12 лет выведение пролекарства и активного метаболита происходит быстрее, чем у взрослых (снижение AUC по отношению к конкретной дозе).
С осторожностью капсулы Осельтамивир
Детский возраст до 1 года, беременность, период лактации.
Режим дозирования капсулы Осельтамивир
Внутрь, независимо от приема пищи. Для лечения прием препарата необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания взрослых и детей старше 12 лет в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта. Детям от 1 года до 8 лет при весе менее 15 кг по 30 мг, от 15 до 23 кг по 45 мг, от 23 до 40 кг по 60 мг, более 40 кг по 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Для профилактики гриппа типа А и В взрослым и детям старше 12 лет назначают внутрь, по 75 мг 1 раз в день в течение 10 дней после контакта с инфицированным, не позднее, чем в первые 2 дня после контакта; во время эпидемии гриппа в течение 6 нед.
Детям от 1 года до 8 лет при весе менее 15 кг по 30 мг, от 15 до 23 кг по 45 мг, от 23 до 40 кг по 60 мг, более 40 кг по 75 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.
Максимальная доза взрослым 150 мг/сут.
У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней, при КК менее 10 мл/мин - нет данных о применении.
Противопоказания капсулы Осельтамивир
Гиперчувствительность, ХПН (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность.
Показания к применению капсулы Осельтамивир
Грипп (типа А и В), лечение и профилактика.
Побочное действие капсулы Осельтамивир
Тошнота, рвота (обычно при приеме высоких доз, либо в первые дни лечения), бессонница, головокружение; редко - диарея, слабость, чувство усталости, головная боль, заложенность носа, боль в горле, кашель, боль в животе.
Особые указания капсулы Осельтамивир
Лечение следует начать в течение 48 ч после появления симптомов гриппа.
Взаимодействие капсулы Осельтамивир
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, в 2-3 раза увеличивают концентрацию активного метаболита (вследствие торможения процесса активной канальцевой секреции в почках), что, однако, не требует коррекции дозы.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Осельтамивир
Анальгин совместим с алкоголем?
| 1. | Ваще то вреднааааа....Но я сбодуна пью анальгин-помогает.Но чем грозит незнаю.Зата голова не болит и жить хоца))))) |
| 2. | С алкоголем несовместимы никакие таблетки ! Может быть что-нибудь непредсказуемое... |
| 3. | Ни в коем случае!!! Особенно, если работаете с механизмами или сидите за рулём!!! Это не сочетаемые вещи |
| 5. | Я совмещала, ничего не было ни плохого, ни хорошего. Голова очень разболелась после стакана вина, выпила таблетку, а реакции никакой, так и болела себе дальше. |
| 7. | Если Вы не хотите что бы от алкоголя у Вас болела голова,за час-полтора перед застольем,выпейте таблетку аналгина,обильно запейте простой водой.А вот в процессе когда болит голова а Вы начали пить водку и у Вас разболелась голова,Вы не придумав ничего лучшего,выпили аналгин-этим Вы можете спровоцировать себе большие неприятности,вплоть до "белки"! |
| 8. | С алкоголем совместимо все - до поры до времени. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Осельтамивир
Кто весит 3 тонны утром, 40 кг в обед и 5 кг ближе к ночи?
Ответ: женатый мужчина.
Утром:
- Вставай, бегемот! (3 тонны)
В обед:
- Жри, собака! (40 кг)
На ночь глядя:
- Иди сюда, котик... (5 кг)
|
|
|