Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Ритонавир
Фармакологическое действие капсулы Ритонавир
Противовирусное средство, пептидный ингибитор ВИЧ-1 и ВИЧ-2 протеаз. Ферментное расщепление протеаз делает невозможным активацию белкового предшественника и приводит к синтезу незрелых ВИЧ частиц, неспособных инициировать дальнейшее развитие инфекции. Протеолиз полипептидов ВИЧ останавливает жизненный цикл его репликации. Связывает С2-симметричную часть активной зоны ВИЧ протеазы, обладает высоким селективным сродством к ней и оказывает слабое ингибиторное действие на протеазы человека. Увеличивает количество CD4-клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК. Приводит к увеличению общего числа клеток белой крови, лимфоцитов и тромбоцитов.
Фармакокинетика капсулы Ритонавир
Абсорбция - 60-80%, TCmax - 2-4 ч. Кажущийся объем распределения - 0.41 л/кг и соответствует объемному распределению воды в организме. Биодоступность - 94%. Связь с белками плазмы - 98-99%. Метаболизируется системой цитохрома P450 до гидроксилированных неактивных метаболитов с последующим их глюкуронированием. Главными изоферментами, ответственными за метаболизм, являются CYP2B6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Курение, масса тела, возраст, пол, CYP2D6-фенотип не оказывают влияния на клиренс препарата. T1/2 у детей 2-14 лет в 1.5 раза короче, чем у взрослых, в то же время значения Cmax одинаковы. При многократном приеме одной и той же дозы Cmin, AUC и T1/2 снижаются. Выводится через кишечник (20-40% в неизмененном виде).
С осторожностью капсулы Ритонавир
Беременность, период лактации.
Режим дозирования капсулы Ритонавир
Внутрь, во время еды, по 600 мг 2 раза в день. Для уменьшения побочных эффектов начальная доза - 300 мг 2 раза в день, затем ежедневно дозу увеличивают на 100 мг в каждый прием до достижения дозы 600 мг 2 раза в день. Детям - 400 мг/кв.м поверхности тела 2 раза в день; при плохой переносимости начальная доза - 250 мг/кв.м, с дальнейшим увеличением через каждые 2-3 дня на 50 мг/кв.м в каждый прием, пока не будет достигнута доза 400 мг/кв.м 2 раза в день.
При применении ритонавира в комбинации с саквинавиром лечение начинают с дозы 300 мг 2 раза в сутки, в комбинации с индинавиром - с дозы 200 мг 2 раза в сутки и постепенно увеличивают (по 100 мг) до 400 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед.
Противопоказания капсулы Ритонавир
Гиперчувствительность.
Показания к применению капсулы Ритонавир
ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей) в составе комбинированной терапии.
Побочное действие капсулы Ритонавир
Тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боль в животе, сухость во рту, диспепсия, отрыжка, метеоризм, раздражение гортани, потеря вкусовых ощущений; лихорадка, аллергические реакции; страх, бессонница, парестезии, астения, головная боль, головокружение, сонливость; снижение массы тела; миалгия; кашель, фарингит; папулезная сыпь, зуд кожи, повышенное потоотделение; гипергликемия, анемия, снижение гематокрита, эритропения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, гиперурикемия, гипокалиемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипертриглицеридемия.
Передозировка капсулы Ритонавир
Симптомы: парестезии, многократная рвота, диарея, дегидратация (снижение АД, нарушение функции почек); астения.
Лечение: промывание желудка и кишечника, диализ с адсорбентом (активированным углем) с последующим приемом внутрь.
Особые указания капсулы Ритонавир
В период лечения, помимо специфических иммунологических и вирусологических анализов, необходимо регулярно контролировать клинический и биохимический анализ крови, активность "печеночных" трансаминаз. При лечении больных гемофилией А и В возможно увеличение вероятности кровотечения (появление кожных и суставных гематом); после специфического лечения терапия может быть продолжена под постоянным контролем показателей крови.
Взаимодействие капсулы Ритонавир
Повышает концентрацию ЛС, метаболизирующихся с участием цитохрома P450 (в т.ч. амиодарона, астемизола, итраконазола, кетоконазола, бепридила, цизаприда, клозапина, дигидроэрготамина, эрготамина, энкаинида, флекаинида, пироксикама, пропафенона, клонидина, рифабутина, терфенадина).
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, теофиллина.
Увеличивает AUC саквинавира, индинавира, кларитромицина, триметоприма, рифабутина и его метаболита.
Уменьшает AUC зидовудина (на 26%), теофиллина (на 45%), этинилэстрадиола (на 41%), сульфаметоксазола (на 20%).
Хлоразепам, флуразепам, диазепам, эстазолам, мидазолам, тризолам, золпидем повышают риск развития нарушения дыхания, астении.
Фенобарбитал, карбамазепин, дексаметазон, фенитоин, рифампин, рифабутин, курение снижают эффективность препарата.
Не рекомендуется одновременный прием (в связи с возможным изменением концентрации) с анальгетиками, антигистаминными, антиаритмическими и седативными ЛС, антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, БМКК.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Ритонавир
почему "фармацевт" такая мало избираемая профессия?хотя оч даже восребованная
| 2. | весь день на ногах, а зарплата маленькая |
| 3. | "Нетрезвый провизор смотрел телевизор, А после, взволнован до слёз, Кому-то в бокале цианистый калий Заместо микстуры поднёс"(В.С. Шефнер) |
| 4. | Потому же почему и нянечка или медсестра. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Кетамин
|
| МНН: |
Кетамин
|
| Дата регистрации: |
09.08.1994 |
| Производитель: |
Астрапин |
| Страна: |
Германия |
| Дата аннуляции: |
14.09.1999 |
|
Анектод в тему
Ритонавир
– Чем ты себе палец порезал?
- Ножи то вечно же тупые как лоб мамонта. А потом какой-нибудь идиот возьмет и
заточит!
|
|
|