Лекарственная форма таблетки
|
Описание лекарственной формы таблетки Небиволол
Фармакологическое действие таблетки Небиволол
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор; оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO).
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности РААС (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме). В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или снижается. Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение сократимости миокарда), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.
Фармакокинетика таблетки Небиволол
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ быстрая. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Биодоступность - 12% у лиц с "быстрым" метаболизмом (эффект "первого прохождения") и почти полная - у лиц с "медленным". Связь с белками плазмы для D-небиволола - 98.1%, для L-небиволола - 97.9%. Метаболизируется путем алициклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов. T1/2 гидроксиметаболитов - 24 ч, энантиомеров небиволола - 10 ч (у лиц с "быстрым" метаболизмом); гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч (у лиц с "медленным" метаболизмом).
Выводится почками (38%), кишечником (48%).
С осторожностью таблетки Небиволол
Почечная недостаточность, AV блокада I ст., пожилой возраст (старше 65 лет), сахарный диабет, псориаз, гипертиреоз, аллергические заболевания, беременность.
Режим дозирования таблетки Небиволол
Внутрь, в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
При артериальной гипертензии и ИБС - по 2.5-5 мг/сут, при необходимости - 10 мг/сут; при ХПН и пациентам старше 65 лет начальная доза - 2.5 мг/сут, при необходимости - 5 мг.
При ХСН лечение начинают с 1.25 мг 1 раз в сутки с постепенным повышением (с интервалом в 1 нед) до 2.5-5 мг 1 раз в сутки, при необходимости до максимальной дозы - 10 мг 1 раз в сутки.
Противопоказания таблетки Небиволол
Гиперчувствительность; декомпенсированная ХСН, острая СН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., СССУ, брадикардия (ЧСС менее 50/мин), SA блокада, AV блокада II-III ст., стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия; феохромоцитома; ХОБЛ, бронхиальная астма; облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота); миастения, мышечная слабость; депрессия; метаболический ацидоз, выраженная печеночная недостаточность; возраст до 18 лет, период лактации.
Для ЛФ, содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Показания к применению таблетки Небиволол
Артериальная гипертензия, ИБС, ХСН (в составе комбинированной терапии).
Побочное действие таблетки Небиволол
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии (от 1% до 10%); депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту (более 1%).
Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, СН, AV блокада, аритмии, синдром Рейно, кардиалгия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии ХОБЛ в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит.
Передозировка таблетки Небиволол
Симптомы: снижение АД, , тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь; в случае выраженного снижения АД, брадикардии и СН следует с интервалом в 2-5 мин вводить в/в бета-адреностимуляторы до достижения желаемого эффекта. При отсутствии бета-адреностимуляторов вводят в/в 0.5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или норэпинефрина. В последующем возможно введение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме - в/в бета2-адреностимуляторы. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты Ia класса не применяются). При судорогах - в/в диазепам.
Особые указания таблетки Небиволол
У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес).
У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).
Может усилить проявления нарушений периферического артериального кровообращения.
При сахарном диабете может маскировать гипогликемию.
При гипертиреозе нивелирует тахикардию.
Возможно усиление реакции на пыльцу и др. аллергены при склонности к аллергии.
Недопустимо внезапное прекращение приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома "отмены"), лечение по возможности следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие таблетки Небиволол
БМКК (верапамил и дилтиазем) усиливают отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.
Антиаритмические ЛС I класса и амиодарон - возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости. При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
Одновременное применение небиволола и средств для общей анестезии может вызвать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.
Трициклические антидепрессанты, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие.
ЛС, ингибирующие обратный захват серотонина и др. ЛС, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2D6, замедляют метаболизм небиволола.
Циметидин повышает концентрацию небиволола в плазме крови.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались (что не имеет клинического значения).
Симпатомиметики (резерпин, гуанетидин) снижают активность небиволола.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Небиволол
Чем биохимик отличается от фармацевта? о_О
| 1. | Фармацевт не может заниматься наукой.т.к. это аптечный работник со средним образованием. он таблетки продает и изготавливает другие лекарственные формы под контролем провизора - специалиста с высшим фармакологическим образованием. Биохимик может заниматься не только изобретением лекарств, но и работать в других сферах биохимической науки. А вот таблетку не продаст и мазь для продажи изготовить права не имеет. |
| 2. | Фармацевт-специалист только по лекарствами, а биохимик знает все химические и биохимические процесы, которые протекают в организме человека |
| 3. | Фармацевт конкретно делает лекарства, а биохимик занимается наукой в широком смысле. |
| 4. | Абсолютно разные профессии и сферы деятельности... |
| 5. | С фармацевтом понятно. Врач-лаборант (или врач КДЛ), проводящий биохимические анализы крови - ведь его вы называете "биохимиком"? Или "биохимик" для вас препод с кафедры биохимии? И в чем отличия от препода с кафедры фармакологии? Вопрос некорректный! P.S. Нет профессии "биохимик", как таковой. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Бисакодил
|
| МНН: |
Бисакодил
|
| Дата регистрации: |
30.06.1987 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
Анектод в тему
Небиволол
Хорошее здоровье - это когда в оптеку ходишь тока за презервативами.
Никто не догадывается, что митиориты - это обновление вирусных баз.
|
|
|