Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Капецитабин
Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Капецитабин
Противоопухолевое средство, антиметаболит, является пролекарством, превращающимся в цитотоксическое соединение - 5-фторурацил (5-ФУ). Образование 5-ФУ происходит в ткани опухоли под влиянием опухолевого ангиогенного фактора - тимидинфосфорилазы, вследствие чего системное воздействие 5-ФУ на здоровые ткани организма минимально. Последовательный ферментный метаболизм в 5-ФУ создает в опухолевых клетках высокие концентрации последнего (активность тимидинфосфорилазы в первичной опухоли в 4 раза выше, чем в здоровой ткани).
Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Капецитабин
Абсорбция - высокая (пища уменьшает всасывание).
Метаболизируется в печени под воздействием карбоксилэстеразы до метаболита 5'-дезокси-5-фторцитидина (5'-ДФЦТ), который затем трансформируется в 5'-дезокси-5-фторуридин (5'-ДФУР) под действием цитидиндезаминазы в печени и опухолевых тканях. Дальнейшая трансформация до активного цитотоксического метаболита 5-ФУ происходит в опухоли под воздействием тимидинфосфорилазы. Концентрация 5-ФУ и его активного фосфорилированного производного в опухоли значительно превышает уровни в здоровых тканях, благодаря чему обеспечивается относительная селективность цитотоксического эффекта.
Для капецитабина, 5'-ДФЦТ, 5'-ДФУР и 5-ФУ связь с белками плазмы составляет соответственно 54%, 10%, 62%, 10%; AUC - 7.4 мг/мл/ч, 5.21 мг/мл/ч, 21.7 мг/мл/ч и 1.63 мг/мл/ч. TCmax - 2 ч. Затем концентрации снижаются по экспоненте, T1/2 - 0.7-1.14 ч. TCmax альфа-фтор-бета-аланина (ФБА) - продукта распада 5-ФУ - 3 ч, T1/2 - 3-4 ч.
Выводится преимущественно почками (84% дозы), в т.ч. 57% - в виде ФБА. У больных с почечной недостаточностью при снижении КК на 50% концентрация ФБА повышается на 45%.
С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Капецитабин
ИБС, почечная/печеночная недостаточность, пожилой возраст (60 лет и старше), одновременный прием с антикоагулянтами кумаринового ряда.
Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Капецитабин
Внутрь, через 30 мин после еды, в суточной дозе 2.5 г/кв.м/сут (за 2 приема) в течение 2 нед, с последующим перерывом на 1 нед.
Расчет суммарной суточной дозы в зависимости от поверхности тела: менее 1.24 кв.м - 3 г, 1.25-1.36 кв.м - 3.3 г, 1.37-1.51 кв.м - 3.6 г, 1.52-1.64 кв.м - 4 г, 1.65-1.76 кв.м - 4.3 г, 1.77-1.91 кв.м - 4.6 г, 1.92-2.04 кв.м - 5 г, 2.05-2.17 кв.м - 5.3 г, более 2.18 кв.м - 5.6 г. Проявления токсичности в период лечения можно устранить симптоматической терапией и/или уменьшением дозы.
Изменение дозы в зависимости от степени токсических явлений (Канадская классификация цитотоксичности):
I ст. - дозу не меняют;
II ст. - при первом появлении признаков токсичности необходимо прекратить терапию до тех пор, пока они не исчезнут или не уменьшатся до I ст. Лечение возобновляют со 100% рекомендованной дозы; при втором появлении признаков токсичности - с 75%, при третьем появлении - с 50%; при четвертом появлении признаков токсичности препарат отменяют;
III ст. - при первом появлении признаков токсичности необходимо прекратить терапию до тех пор пока они не исчезнут или не уменьшатся до I ст. Лечение возобновляют с 75% рекомендованной дозы; при втором появлении признаков токсичности - с 50%; при третьем появлении признаков токсичности препарат отменяют;
IV ст. - препарат отменяют.
Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Капецитабин
Гиперчувствительность (в т.ч. к фторпиримидину, фторурацилу), одновременный прием соривудина или его структурных аналогов (в т.ч. бривудина), установленный дефицит дигидропиримидиндегидрогеназы, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Капецитабин
Моно- или комбинированная терапия с доцетакселом рака молочной железы (местнораспространеннного или метастазирующего), в т.ч. резистентного к паклитакселу и антрациклинам (или при наличии противопоказаний к последним).
Терапия первой линии метастазирующего рака толстой кишки. Терапия первой линии распространенного рака желудка.
Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Капецитабин
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, стоматит, запоры, боли в эпигастрии, диспепсия, сухость во рту, метеоризм, снижение аппетита, кандидоз полости рта, эзофагит, гастрит, дуоденит, колит, икота, желудочно-кишечное кровотечение, холестатический гепатит, гипербилирубинемия.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, парестезии, нарушения сна (в т.ч. сонливость, бессонница), астения, головная боль, головокружение, периферическая полинейропатия, спутанность сознания, энцефалопатия, атаксия, дизартрия, нарушение равновесия и координации, депрессия.
Со стороны кожных покровов: ладонно-подошвенный синдром (парестезии; отек, гиперемия и шелушение кожи, образование волдырей), дерматит, эритематозная сыпь, сухость, зуд, гиперпигментация, трещины и шелушение кожи, фотосенсибилизация.
Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, усиление слезоотделения, конъюнктивит, стеноз слезноносового канала.
Со стороны обмена веществ: обезвоживание, уменьшение массы тела.
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, боль в горле, носовое кровотечение, дисфония.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боли в конечностях, пояснице.
Со стороны органов кроветворения: анемия, нейтропения, лимфоцитопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны ССС: проявления кардиотоксического действия (наиболее вероятно у больных ИБС), кардиалгия, стенокардия, кардиомиопатия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, тахикардия, наджелудочковая аритмия (в т.ч. фибрилляция предсердий), желудочковая экстрасистолия, внезапная смерть.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, повышение активности ЩФ, гипергликемия, гипо и/или гиперкальциемия, гипоальбуминемия, гипонатриемия, гипокалиемия.
Прочие: повышение температуры тела, отеки нижних конечностей, алопеция, нарушение структуры и обесцвечивание ногтей, онихолизис, воспаление слизистых оболочек, инфекции, сепсис.
Передозировка таблетки покрытые оболочкой Капецитабин
Симптомы: угнетение костномозгового кроветворения, тошнота, рвота, диарея, кровотечение.
Лечение: симптоматическое, гемодиализ.
Особые указания таблетки покрытые оболочкой Капецитабин
Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции.
В период лечения пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени, обусловленными метастазами в печень, и лицам пожилого возраста требуется тщательный контроль.
При развитии гипербилирубинемии прием капецитабина следует прекратить до ее исчезновения.
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами необходимо регулярно контролировать состояние свертывающей системы крови.
В настоящее время безопасность применения у пациентов с почечной недостаточностью не установлена.
Назначение антикоагулянтов кумаринового ряда возможно не ранее чем через 1 мес после окончания терапии капецитабином ввиду возможного наличия гипокоагуляции и развития кровотечений.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Капецитабин
Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.
Повышает концентрацию фенитоина в плазме.
Антациды, содержащие алюминия и магния гидроксид, повышают концентрацию капецитабина и метаболита 5-ДФЦТ.
Кальция фолинат усиливает токсический эффект капецитабина вследствие повышения токсичности фторурацила.
Соривудин и его аналоги могут подавлять активность дигидропиридиндегидрогеназы, приводя к фатальному увеличению токсичности производных фторпиримидина.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Капецитабин
Существут ли на самом деле рыба-хирург? если да,почему ее так назвали?
| 1. | Семейство хирурговых насчитывает 9 родов и 72 вида. Они распространены в основном в Тихом и Индийском океанах, несколько видов встречается в Атлантическом. Обитают в тропических водах вокруг коралловых рифов. Хирурги веду дневной образ жизни, встречаются поодиночке, стайками и даже большими скоплениями. Большинство представителей семейства объедают прикреплённые водоросли, некоторые питаются зоопланктоном и детритом. Все хирурги имеют сильно сжат |
| 2. | Специализация такая. Всякие рыбы есть. Ухо- горло- нос,например,рыба проктолог,уролог, даже рыба- психотерапевт бывает. |
| 3. | Рыбы-хирурги - Одни из самых популярных и доступных тропических морских рыб, предлагаемых любителям-аквариумистам. Их легко отличить от других рыб по овальному туловишу и высоко посаженным глазам на выступающем лбу, зубы имеют резцевидную, лопастную или щитовидную форму. Волнообразные анальный и спинной плавникн являются зеркальными отражениями друг друга. Также имеются острые, скальпелевидные шипы на каждой стороне хвостовой ножки, которые могут |
| 4. | Существует,очень красивая,просто у нее очень острые ножечки на хвостовых окончаниях.Ее даже кушают,но говорят,что не вкусная. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Василек синий
|
| Дата регистрации: |
29.11.1995 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
~ |
|
| Название: |
Дихлорофен
|
| Дата регистрации: |
31.01.1967 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
31.12.1973 |
|
Анектод в тему
Капецитабин
Мужчинка, для того чтобы утащить в постель женщину - способен на любую гадость.
Пириплюнуть его может только девушка, конкретно решившая выйти в за муж...
|
|
|