Лекарственная форма капсулы пролонгированного действия
|
Описание лекарственной формы капсулы пролонгированного действия Толтеродин
Фармакологическое действие капсулы пролонгированного действия Толтеродин
Антагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давление детрузора. Время достижения терапевтического эффекта - 4 нед.
Толтеродин и его активный метаболит 5-гидроксиметил высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, обладает селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (по сравнению с рецепторами слюнных желез).
Фармакокинетика капсулы пролонгированного действия Толтеродин
Абсорбция - быстрая (всасывание таблеток быстрее, чем капсул пролонгированного действия), высокая (77%). Cmax повышается пропорционально дозе в интервале от 1 до 4 мг, TCmax для таблеток - 1-2 ч, для капсул пролонгированного действия - 2-6 ч. TCss при приеме таблеток - 2 дня, капсул - 4 дня.
Метаболизируется полиморфным ферментом CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновй кислоты. Биодоступность у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) - 65%, у лиц с повышенным метаболизмом - 17%. Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя его концентрация повышается при приеме во время еды. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции составляют 3.7 и 36% соответственно. Объем распределения толтеродина - 113 л. Системный клиренс у лиц с повышенным метаболизмом - 30 л/ч; при приеме таблеток T1/2 - 2-3 ч, T1/2 5-гидроксиметильного метаболита - 3-4 ч, при приеме капсул T1/2 как толтеродина, так и его 5-гидроксиметильного метаболита - около 6 ч.
У лиц с пониженным метаболизмом (недостаточность CYP2D6) подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A, в результате чего образуется N-дезалкилированный толтеродин, не обладающий фармакологической активностью. Снижение клиренса и удлинение T1/2 до 10 ч исходного соединения у лиц с пониженным метаболизмом, ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз), на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Вследствие этого при одинаковой дозе AUC несвязанного толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом близка к сумме AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с активным CYP2D6. AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных циррозом печени и ХПН (скорость клубочковой фильтрации инсулина - менее 30 мл/мин).
Выводится почками - 77% (51% в виде 5-карбоновой килосты, 29% - N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты), через кишечник - 17%, при этом менее 1% - в неизмененном виде и около 4% в виде активного метаболита.
С осторожностью капсулы пролонгированного действия Толтеродин
Выраженная обструкция нижних отделов мочевыводящих путей, обструктивные поражения ЖКТ (в т.ч. пилоростеноз), печеночная и/или почечная недостаточность, нейропатия, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, возраст до 18 лет.
Режим дозирования капсулы пролонгированного действия Толтеродин
Внутрь, суточная доза - 4 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой: по 2 мг 2 раза в день.
Капсулы пролонгированного действия: по 4 мг 1 раз в день.
При необходимости, а также при почечной и/или печеночной недостаточности, сопутствующей терапии кетоконазолом или др. мощными ингибиторами CYP3A4 суточную дозу снижают до 2 мг (таблетки - 1 мг 2 раза в день, капсулы пролонгированного действия - 2 мг 1 раз в день).
Противопоказания капсулы пролонгированного действия Толтеродин
Гиперчувствительность, задержка мочи; закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению); миастения gravis; язвенный колит тяжелого течения; мегаколон, беременность, период лактации.
Показания к применению капсулы пролонгированного действия Толтеродин
Гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.
Побочное действие капсулы пролонгированного действия Толтеродин
Препарат может вызывать легкие или средневыраженные м-холиноблокирующие эффекты.
Часто (более 10%): сухость во рту.
Не часто (1-10%): головная боль, запор, головокружение, боль абдоминальная, диспепсия, слабость, сухость склер, сонливость, нарушения зрения (включая нарушения аккомодации), метеоризм, дизурия, рвота, усталость, нервозность.
Обусловлены приемом препарата в таблетках: боль в груди, сухость кожи, бронхит, увеличение веса.
Обусловлены приемом препарата в капсулах пролонгированного действия: синусит.
Редко (<1%): задержка мочи, спутанность сознания, гастроэзофагальный рефлюкс, приливы крови к коже лица, аллергические реакции.
Анафилактические реакции, включая ангионевротический отек, тахикардия, сердцебиение, периферические отеки, галлюцинации.
Передозировка капсулы пролонгированного действия Толтеродин
Симптомы: парез аккомодации, мидриаз, болезненные позывы на мочеиспускание, галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, удлинение интервала Q-T, задержка мочи.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения - физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении - анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности - ИВЛ, при тахикардии - бета-адреноблокаторы, при задержке мочи - катетеризация мочевого пузыря, при мидриазе - пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.
Особые указания капсулы пролонгированного действия Толтеродин
Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.
Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции.
В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (может вызывать нарушения аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций).
Взаимодействие капсулы пролонгированного действия Толтеродин
ЛС, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие и повышают риск развития побочных эффектов.
Агонисты мускариновых холинергичесхих рецепторов снижают эффективность.
Ослабляет действие прокинетиков.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома P450 CYP2D6 или CYP3A4 (индукторами и ингибиторами).
Следует избегать одновременного назначения с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол).
Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.
Отсутствует взаимодействие с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Толтеродин
Как выбрать ВУЗ, если ты не знаешь, что тебе нужно и чего тебе хочется!!??
| 1. | Дам ссылочку одну, просмотри внимательно. Выбери сначало основное напровление HR, кадровые службы Производство, технологии IT, компьютеры и Интернет Рестораны, питание Авиация и космос Розничная и оптовая торговля Дизайн. Творческие профессии Секретариат, делопроизводство, АХО Консалтинг СМИ, издательство, полиграфия Красота и здоровье Страхование Лингвистика Сфера услуг Логистика, склад, ВЭД Телекоммуникации и связь Маркетинг, реклама и PR Транс |
| 2. | Таааа.. в пожарные иди.. или в милицию... |
| 3. | Выбери специальность приносящую пользу тебе и окружающим! |
| 4. | Какой тебе ВУЗ?! В грузчики!!! |
| 5. | оч. просто. найди в инете тесты по профориентации пройди их и пляши от ответа :) |
| 6. | Если не знаешь что нужно и что хочется, то иди куда ближе. |
| 7. | Пройди тест на профориентацию, их в инете много-) удачной самореализации |
| 8. | Пойди поработай, посмотри, что больше всего нравится, а года через два иди учись! в РФ даже пенсионеры могут учиться! |
| 9. | Надо выбирать, исходя из наиболее любимого (или наименее нелюбимого) предмета!Например,я любил математику и пошел в Политех,любящий литературу идет в Универ,физику-Бауманка и т.д. Желаю удачи! |
| 10. | в таком случае иди туда где больше грантов. получи высшее образование на шару а пока будешь учиться думай над тем чем бы хотелось заниматься по жизни. глядишь так и вотрое высшее получишь но уже то, которое подуше. |
| 11. | Годик поукладывать асфальт - там разберешся кем быть и куда поступать |
| 12. | тогда не поступай пока, а походи так сказать поэкскурсиям....как понравиться работа..так веред....или пройти тест....сейчас много фирм которые осуществляют такой спектр услуг... |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Беллазон
|
| Дата регистрации: |
16.03.1970 |
| Производитель: |
Фармахим |
| Страна: |
Болгария |
| Дата аннуляции: |
31.12.1984 |
|
Анектод в тему
Толтеродин
- Доктор, сколько можно прожить без мозга?
- А сколько Вам лет?
|
|
|