Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
|
Описание лекарственной формы лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Эстрамустин
Фармакологическое действие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Эстрамустин
Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение. Представляет собой химическое соединение мехлорэтамина (азотистый иприт) и фосфорилированного эстрадиола. Обладает высокой тропностью к ткани предстательной железы (в связи с чем редко вызывает угнетение костномозгового кроветворения). Цитотоксическое действие эстрамустина обусловлено антимитотической активностью и выражено слабее, чем у обычных алкилирующих ЛС. В терапевтических дозах миелодепрессия проявляется слабо или практически отсутствует. Не оказывает иммунодепрессивного действия.
Воздействуя на переднюю долю гипофиза и уменьшая продукцию гонадотропных гормонов, снижает концентрацию тестостерона в крови.
Эстрогенная активность эстрамустина менее выражена, чем у эстрадиола.
Фармакокинетика лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Эстрамустин
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность - 75%. В микроциркуляторном русле дефосфорилируется с образованием 2 метаболитов - эстромустина (который, гидролизуясь, переходит в эстрон и эстрадиол) и мехлорэтамина. T1/2 - многофазный и в среднем составляет 20 ч. Выводится в основном с желчью.
Эстрамустин, взаимодействуя со специфическим белком, кумулирует.
С осторожностью лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Эстрамустин
Тромбофлебит (в анамнезе), тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе, особенно на фоне лечения эстрогенами); ИБС, ХСН, цереброваскулярные заболевания, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ХПН, печеночная недостаточность, заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), холестатическая желтуха в анамнезе (в т.ч. при применении эстрогенов или др. ЛС), обменные заболевания костной ткани, связанные с гиперкальциемией, угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), сахарный диабет, эпилепсия, мигрень, депрессия (в т.ч. в анамнезе), острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), гиперкальциемия на фоне метастазирующей опухоли молочной железы, бронхиальная астма.
Режим дозирования лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Эстрамустин
Внутрь, по 600 мг/кв.м/сут (в пересчете на основание), разделенных на 3 дозы, или по 10-16 мг/кг/сут, разделенных на 3-4 приема. Капсулы следует принимать не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после еды, запивая водой.
Лечение может быть начато с в/в струйного введения 0.3-0.45 г/сут в течение максимум 3 нед, после чего переходят на пероральное назначение или продолжают в/в инъекции по 0.3 г 2 раза в неделю. Можно вводить в/в капельно, растворив в 250 мл 5% раствора декстрозы, в течение не более 3 ч. Если спустя 4 нед не отмечено положительного эффекта, лечение следует прекратить.
Противопоказания лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Эстрамустин
Гиперчувствительность, острый тромбофлебит, тромбоэмболические осложнения в острой фазе (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда, инсульт).
Показания к применению лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Эстрамустин
Карцинома предстательной железы (поздние стадии, особенно у больных с гормонорефрактерными опухолями, и как первичная терапия у больных с плохим прогнозом).
Побочное действие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Эстрамустин
Тошнота, рвота (особенно при назначении внутрь), задержка жидкости, отеки, гинекомастия, снижение потенции, нарушение функции печени, повышение активности в крови "печеночных" трансаминаз, диарея. При в/в введении - зуд и жжение в месте инъекции, местный тромбофлебит. Лейкопения, тромбоцитопения, депрессия, головная боль, сонливость, спутанность сознания, аллергические реакции (кожная сыпь), ухудшение течения ИБС, ангионевротический отек. Обладает мутагенными свойствами.
Особые указания лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Эстрамустин
Должен применяться врачами, имеющими опыт проведения химиотерапии.
В процессе лечения необходим систематический контроль АД, показателей функционального состояния печени; у больных сахарным диабетом - контроль концентрации глюкозы в крови.
Во время терапии больным следует пользоваться контрацептивными средствами.
Не следует принимать совместно с молоком и молочными продуктами.
Взаимодействие лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Эстрамустин
Усиливает побочные эффекты гепатотоксичных ЛС и никотина.
ЛС, содержащие Ca2+ или др. поливалентные ионы металлов, уменьшают всасывание.
МКС и ГКС повышают токсичность.
Инактивированные или живые вирусные вакцины - интервал между введением от 3 до 12 мес.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Эстрамустин
тётенька с непривычки выпила несколько бокалов шампанского,пообнималась с унитазом и...ЗАМЁРЗЛА - почему замёрзла?)))))
| 1. | Печень у тетеньки не работает! |
| 2. | Потому что нарушилась терморегуляция организма. |
| 4. | Таблетку аспирина и баиньки. |
| 5. | Может тетенька неправильная, а может и шампанское неправильное....Хотя... минус на минус - в итоге должен быть плюс, а у вас там все равно минус ))))))))))) Чем помочь? Выпейте своего неправильного шампанского, оторвите тетеньку от унитаза (может просто унитаз холодный) и попробуйте согреть. Обычно при трении тела согреваются (с точки зрения физики))))))))... Конечно, при условии, что Вы правильные, а то снова минус получится - кто Вас греть пото |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Эстрамустин
Стоят в куpилке тpи гинеколога:
- А что это мы все о pаботе и о pаботе ? Давайте, что ли, о женщинах...
- Дела вашего мужа очень плохи! Можете поговорить с ним, но помните: ему необходим полный покой.
- Конечно, доктор, я совершенно не буду его волновать. Попрошу лишь написать завещание.
|
|
|