Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Эстрамустин
Фармакологическое действие капсулы Эстрамустин
Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение. Представляет собой химическое соединение мехлорэтамина (азотистый иприт) и фосфорилированного эстрадиола. Обладает высокой тропностью к ткани предстательной железы (в связи с чем редко вызывает угнетение костномозгового кроветворения). Цитотоксическое действие эстрамустина обусловлено антимитотической активностью и выражено слабее, чем у обычных алкилирующих ЛС. В терапевтических дозах миелодепрессия проявляется слабо или практически отсутствует. Не оказывает иммунодепрессивного действия.
Воздействуя на переднюю долю гипофиза и уменьшая продукцию гонадотропных гормонов, снижает концентрацию тестостерона в крови.
Эстрогенная активность эстрамустина менее выражена, чем у эстрадиола.
Фармакокинетика капсулы Эстрамустин
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность - 75%. В микроциркуляторном русле дефосфорилируется с образованием 2 метаболитов - эстромустина (который, гидролизуясь, переходит в эстрон и эстрадиол) и мехлорэтамина. T1/2 - многофазный и в среднем составляет 20 ч. Выводится в основном с желчью.
Эстрамустин, взаимодействуя со специфическим белком, кумулирует.
С осторожностью капсулы Эстрамустин
Тромбофлебит (в анамнезе), тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе, особенно на фоне лечения эстрогенами); ИБС, ХСН, цереброваскулярные заболевания, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ХПН, печеночная недостаточность, заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), холестатическая желтуха в анамнезе (в т.ч. при применении эстрогенов или др. ЛС), обменные заболевания костной ткани, связанные с гиперкальциемией, угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), сахарный диабет, эпилепсия, мигрень, депрессия (в т.ч. в анамнезе), острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), гиперкальциемия на фоне метастазирующей опухоли молочной железы, бронхиальная астма.
Режим дозирования капсулы Эстрамустин
Внутрь, по 600 мг/кв.м/сут (в пересчете на основание), разделенных на 3 дозы, или по 10-16 мг/кг/сут, разделенных на 3-4 приема. Капсулы следует принимать не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после еды, запивая водой.
Лечение может быть начато с в/в струйного введения 0.3-0.45 г/сут в течение максимум 3 нед, после чего переходят на пероральное назначение или продолжают в/в инъекции по 0.3 г 2 раза в неделю. Можно вводить в/в капельно, растворив в 250 мл 5% раствора декстрозы, в течение не более 3 ч. Если спустя 4 нед не отмечено положительного эффекта, лечение следует прекратить.
Противопоказания капсулы Эстрамустин
Гиперчувствительность, острый тромбофлебит, тромбоэмболические осложнения в острой фазе (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда, инсульт).
Показания к применению капсулы Эстрамустин
Карцинома предстательной железы (поздние стадии, особенно у больных с гормонорефрактерными опухолями, и как первичная терапия у больных с плохим прогнозом).
Побочное действие капсулы Эстрамустин
Тошнота, рвота (особенно при назначении внутрь), задержка жидкости, отеки, гинекомастия, снижение потенции, нарушение функции печени, повышение активности в крови "печеночных" трансаминаз, диарея. При в/в введении - зуд и жжение в месте инъекции, местный тромбофлебит. Лейкопения, тромбоцитопения, депрессия, головная боль, сонливость, спутанность сознания, аллергические реакции (кожная сыпь), ухудшение течения ИБС, ангионевротический отек. Обладает мутагенными свойствами.
Особые указания капсулы Эстрамустин
Должен применяться врачами, имеющими опыт проведения химиотерапии.
В процессе лечения необходим систематический контроль АД, показателей функционального состояния печени; у больных сахарным диабетом - контроль концентрации глюкозы в крови.
Во время терапии больным следует пользоваться контрацептивными средствами.
Не следует принимать совместно с молоком и молочными продуктами.
Взаимодействие капсулы Эстрамустин
Усиливает побочные эффекты гепатотоксичных ЛС и никотина.
ЛС, содержащие Ca2+ или др. поливалентные ионы металлов, уменьшают всасывание.
МКС и ГКС повышают токсичность.
Инактивированные или живые вирусные вакцины - интервал между введением от 3 до 12 мес.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Эстрамустин
Молодость дана человеку для повышения собственного благосостояния,а старость - для повышения благосостояния фармацевтов?
| 1. | Мне уже ставят прогулы на погост, вот и тратишься на фармацевта... |
| 2. | Смерть для уменьшения благосостояния родственников, но увеличения благосостояния похоронных дел мастеров. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Интуссин
|
| МНН: |
Бутамират
|
| Дата регистрации: |
09.10.1990 |
| Производитель: |
Спофа |
| Страна: |
ЧСФР |
| Дата аннуляции: |
31.12.1996 |
|
| Название: |
Цитопластырь
|
| Дата регистрации: |
18.02.1980 |
| Производитель: |
Фармахим |
| Страна: |
Болгария |
| Дата аннуляции: |
31.12.1998 |
|
Анектод в тему
Эстрамустин
В подворотне бандит останавливает прохожего:
- Эй, гони бабки!!!
А тот ему:
- Какие бабки, глянь, карманы пустые!
- Тогда штаны давай!!!
- Да ты глянь на эти штаны, дырка на дырке!!!
Тогда бандит запрыгивает мужику на спину и говорит:
- Тогда, вон, до угла хотя бы довези!!!
|
|
|