Лекарственная форма раствор для внутримышечного введения [масляный]
|
Описание лекарственной формы раствор для внутримышечного введения [масляный] Флупентиксол
Фармакологическое действие раствор для внутримышечного введения [масляный] Флупентиксол
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена, обладает также антидепрессивным и анксиолитическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
В дозе до 3 мг/сут оказывает антидепрессивное и активирующее действие. Антипсихотическое действие начинается при применении в дозах выше 3 мг/сут. Эффект развивается уже на первой неделе лечения и быстро проходит после прекращения приема.
Неспецифический седативный эффект наступает при приеме в дозах, превышающих 25 мг/сут.
Во всем интервале доз оказывает анксиолитическое действие. Устраняет основные симптомы психоза, в т.ч. галлюцинации, параноидный бред и нарушения мышления. Обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, ослабляет вторичные расстройства настроения, что способствует активизации больных с депрессивной симптоматикой, безынициативностью; повышает коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.
В отличие от флупентиксола гидрохлорида, флупентиксола деканоат является депонированной формой, его действие сохраняется в течение 2-4 нед.
Фармакокинетика раствор для внутримышечного введения [масляный] Флупентиксол
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. TCmax флупентиксола дигидрохлорида - 3-8 ч, биодоступность - 40%, T1/2 - 35 ч.
При в/м введении флупентиксола деканоат медленно абсорбируется из места инъекции в кровоток, где распадается на активный компонент цис-(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. TCmax цис-(Z)-флупентиксола - 4-7 дней, T1/2 - 3 нед, отражает скорость высвобождения из депо.
Плохо проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом с каловыми массами и частично - почками.
С осторожностью раствор для внутримышечного введения [масляный] Флупентиксол
Алкоголизм (может усиливаться угнетение ЦНС), заболевания ССС (риск транзиторного снижения АД), глаукома (в т.ч. предрасположенность к ней), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, нарушение дыхания, связанное с острыми инфекционными заболеваниями, бронхиальной астмой или эмфиземой легких, задержка мочи, печеночная недостаточность, болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов), гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия), эпилепсия (в результате снижения судорожного порога возможно учащение припадков), феохромоцитома.
Режим дозирования раствор для внутримышечного введения [масляный] Флупентиксол
Внутрь, депрессивные и тревожные расстройства: начальная доза - 1 мг 1 раз в сутки, утром, или 0.5 мг 2 раза в сутки. При отсутствии удовлетворительного эффекта через 1 нед дозу можно увеличить. Суточную дозу 2-3 мг разделить на несколько приемов. При отсутствии эффекта в течение 7 дней при приеме в максимальной дозе (3 мг) терапию отменяют.
Психотические расстройства: начальная доза - 3-15 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости - дозу увеличивают до 40 мг/сут.
Острые и хронические психозы: 40-150 мг/сут. Суточная доза зависит от тяжести заболевания, степени его резистентности к терапии, возраста и массы тела больного. Частота назначения наибольшая в начале терапии, обычно 4 раза в сутки, затем ее уменьшают до 1-3 раз. Поддерживающая доза - 3-20 мг 1 раз в сутки, утром.
Капли можно смешивать с водой, апельсиновым или яблочным соками.
В/м (в виде флупентиксола деканоата), доза варьирует от 20 до 200 мг с интервалом в 2-4 нед. Раствор для инъекций-депо (20 мг/мл) - 20-40 мг (1-2 мл) каждые 2-4 нед. Раствор для инъекций-депо (100 мг/мл) - 50-200 мг (0.5-2 мл) каждые 2-4 нед.
При переходе от пероральных форм на поддерживающее лечение инъекциями-депо следует руководствоваться следующим правилом: разовая доза (мг) для в/м введения каждые 2 нед = суточная доза (мг) для приема внутрь х 4. В первую неделю после инъекции следует продолжать пероральный прием в меньшей дозе. Доза депо-инъекций 40 мг 1 раз в 2 нед эквивалентна ежедневному приему внутрь в дозе 10 мг/сут в течение 2 нед. Поддерживающая доза - 20-40 мг каждые 2-4 нед, при необходимости - по 50-200 мг каждые 2-4 нед. При обострении возможно увеличение дозы до 400 мг одномоментно с интервалами в 2-1 нед, при ремиссии дозу снижают до 20-200 мг каждые 2-4 нед.
Противопоказания раствор для внутримышечного введения [масляный] Флупентиксол
Гиперчувствительность (в т.ч. к фенотиазинам), патологические изменения крови, угнетение функции костного мозга, коллапс, угнетение ЦНС или коматозные состояния, вызванные приемом ЛС, беременность, период лактации, детский возраст.
Показания к применению раствор для внутримышечного введения [масляный] Флупентиксол
Большие дозы (3 мг и более): психозы (в т.ч. острые и хронические, с преобладанием галлюцинаций, параноидного бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся апатией, анергией и аутизмом, шизофрения).
Малые дозы (до 3 мг): тревожные расстройства (в т.ч. острые и ситуационно обусловленные), стрессовые состояния (при которых не требуется седативно-снотворный эффект), астенодепрессивный синдром, депрессия с отсутствием инициативы, неврозы (с тревогой, депрессией и инертностью), психосоматические нарушения (с астеническими реакциями), алкогольный абстинентный синдром.
Побочное действие раствор для внутримышечного введения [масляный] Флупентиксол
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, психомоторная заторможенность, легкий экстрапирамидный гипокинетико-гипертонический синдром, акатизия (в течение первых 6 ч после приема), дистонические реакции, персистирующая поздняя дискинезия, редко - злокачественный нейролептический синдром, поздняя дистония.
Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, тахикардия, на фоне приема др. тиоксантенов описаны изменение зубцов Q и T на ЭКГ.
Со стороны органов чувств: помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения, парез аккомодации.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запоры, холестатическая желтуха (более вероятна между 2-4 нед лечения).
Со стороны органов кроветворения: редко - агранулоцитоз (более вероятен между 4-10 нед лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны эндокринной системы: дисменорея, галакторея, гинекомастия, сахарный диабет, снижение потенции и/или либидо, повышение аппетита, изменение углеводного обмена, увеличение массы тела, повышенное потоотделение.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.
Прочие: "приливы" крови к лицу.
Местные реакции (при в/м введении): эритема, отек или фиброзное уплотнение.
Передозировка раствор для внутримышечного введения [масляный] Флупентиксол
Симптомы: снижение АД, гипер- или гипотермия, сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, шок.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. При пероральном приеме - промывание желудка, прием сорбента. Нельзя использовать эпинефрин (возможно последующее снижение АД). Судороги можно купировать диазепамом, экстрапирамидные симптомы - бипериденом.
Особые указания раствор для внутримышечного введения [масляный] Флупентиксол
Пациентам в состоянии возбуждения или гиперактивности не следует назначать недостаточно высокие дозы, т.к. активирующее действие препарата может привести к обострению симптоматики.
В случае предшествующего лечения антипсихотическими ЛС с седативным действием прекращать их прием следует постепенно.
Применение депо-раствора позволяет проводить непрерывную терапию у пациентов, не выполняющих врачебные назначения. При длительной терапии необходим тщательный контроль состояния больных.
Для коррекции экстрапирамидных расстройств требуется снижение дозы и/или назначение противопаркинсонических ЛС. При поздней дискинезии рекомендуется уменьшение дозы или прекращение терапии.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие раствор для внутримышечного введения [масляный] Флупентиксол
Усиливает седативное действие этанола, барбитуратов и др. ЛС, угнетающих ЦНС.
Блокирует гипотензивное действие гуанетидина и ЛС с аналогичным действием.
Снижает эффективность леводопы и др. адренергических ЛС.
Увеличивает риск развития экстрапирамидных расстройств при приеме с метоклопрамидом и пиперазином.
Раствор для инъекций депо нельзя смешивать с др. растворами для инъекций (кроме клопиксола-акуфаз - в виде ко-инъекции).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Флупентиксол
Как правильно пишется - хЕрург или хИрург?
| 1. | Если руки растут из ж....пы - то хЕрург, если откуда надо - то хИрург. |
| 5. | Это зависит от квалификации доктора... |
| 8. | смотря о какой профессии идет речь... на данный момент очень редко можно встретить настоящего хИрурга, кругом одни хЕрурги... |
| 9. | Вообще- то - ХИРУРГ!Но если хирург " херовый"- значит через "ХЕР" |
| 11. | Всю зависит к какому специалисту Вы пришли и что лечите?Я знаю,что хирург оперирует.А у херурга я не была и Вам несоветую. |
| 12. | Да, пишется ХЕРугр, от слова хер... |
| 13. | хирург -- греч. хирос, рука и ург-/орг-, делать. То есть, тот,кто делает руками. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Флупентиксол
Хорошее здоровье - это когда в оптеку ходишь тока за презервативами.
Никто не догадывается, что митиориты - это обновление вирусных баз.
|
|
|