Лекарственная форма раствор для внутривенного введения
|
Описание лекарственной формы раствор для внутривенного введения Трописетрон
Фармакологическое действие раствор для внутривенного введения Трописетрон
Противорвотное средство, оказывает также анксиолитическое и транквилизирующее действие. Высокоактивный селективный конкурентный блокатор 5-HT3-серотониновых рецепторов, расположенных в периферических нейронах и в ЦНС. Блокирует рвотный рефлекс и сопровождающее его ощущение тошноты, вызываемые химиотерапевтическими противоопухолевыми ЛС, стимулирующими выброс серотонина из энтерохромаффиноподобных клеток в слизистой оболочке ЖКТ. Оказывает дополнительное прямое воздействие на 5-HT3-серотониновые рецепторы в ЦНС, которые опосредуют передачу импульсов по n.vagus на клетку-мишень.
Продолжительность действия - 24 ч; сохраняет эффективность при использовании во время повторных курсов химиотерапии. Не вызывает экстрапирамидных расстройств.
Фармакокинетика раствор для внутривенного введения Трописетрон
Абсорбция быстрая - около 20 мин, практически полная - 95% (пища замедляет всасывание, но не влияет на биодоступность препарата). Биодоступность зависит от дозы: после приема препарата в дозе 5 мг она составляет примерно 60% и повышается (влоть до 100%) после приема препарата в дозе 45 мг.
TCmax - 3 ч. Связь с белками плазмы - 70%. Объем распределения у взрослых - 400-600 л, у детей 3-6 лет - около 145 л, у детей 7-15 лет - примерно 265 л.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Метаболизм трописетрона варьирует, что связано с генетически детерминированным полиморфизмом метаболизма спартеина/дебризохина. При повторных назначениях в дозах, превышающих 10 мг 2 раза в сутки, возможно насыщение изоферментов цитохрома P450 печени, участвующих в метаболизме трописетрона, что может привести к повышению его концентрации в плазме. T1/2 - до 45 ч (8-30 ч). Общий клиренс составляет около 1 л/мин, почечный клиренс равен примерно 10% этой величины. У больных, слабо метаболизирующих трописетрон, общий клиренс снижается до 100-200 мл/мин, при этом величина почечного клиренса не изменяется. Снижение внепочечного клиренса приводит примерно к 4-5-кратному удлинению T1/2 и к 5-7-кратному повышению значений AUC. Выводится преимущественно почками - 70% (в виде метаболитов) и 8% (в неизмененном виде), через кишечник - 15% (в виде метаболитов).
С осторожностью раствор для внутривенного введения Трописетрон
Артериальная гипертензия.
Режим дозирования раствор для внутривенного введения Трописетрон
В/в (капельно или струйно), внутрь.
Для профилактики тошноты и рвоты при химиотерапии опухолевых заболеваний - курс 6 дней, суточная доза - 5 мг. В первый день (незадолго до начала химиотерапии) - в/в капельно, в течение 15 мин (5 мл 0.1% раствора разводят в 100 мл 0.9% раствора NaCl, раствора Рингера, 5% раствора декстрозы или 5% раствора фруктозы) или медленно струйно, в течение 3 мин (в 15 мл вышеуказанных растворов). В последующие 5 дней - внутрь, утром, непосредственно после пробуждения, за 1 ч до завтрака и запивают водой.
Детям с массой тела менее 25 кг - 0.2 мг/кг, максимальная суточная доза - 5 мг. В первый день - в/в, в виде инфузии или медленной инъекции (не менее 1 мин). В последующие 5 дней - внутрь (внутрь можно принимать раствор для в/в введения, содержащийся в ампулах, необходимое количество развести апельсиновым соком или колой и принимать утром, за 1 ч до еды).
Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты используют 2 мг в/в капельно или медленно, струйно.
Профилактически - незадолго до анестезии. У больных с высокими цифрами АД, не поддающимися лекарственному контролю, не следует использовать суточные дозы, превышающие 10 мг, т.к. это может привести к дальнейшему подъему АД.
Противопоказания раствор для внутривенного введения Трописетрон
Гиперчувствительность, беременность (за исключением случаев для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты при проведении медицинских абортов), период лактации, детский возраст (до 2 лет).
Показания к применению раствор для внутривенного введения Трописетрон
Тошнота, рвота во время проведения химиотерапии опухолей (профилактика), в послеоперационный период (профилактика и лечение).
Побочное действие раствор для внутривенного введения Трописетрон
При использовании в дозе 2 мг - головная боль, в дозе 5 мг - запоры и реже - головокружение, повышенная утомляемость, боль в животе, диарея, аллергические реакции ("прилив" крови к коже лица, крапивница, чувство тяжести за грудиной, одышка, бронхоспазм), крайне редко - коллапс, обморочные состояния, остановка сердца.
Передозировка раствор для внутривенного введения Трописетрон
Симптомы: зрительные галлюцинации, повышение АД (у больных с предшествующей артериальной гипертензией).
Лечение: симптоматическое (в условиях мониторирования жизненно важных функций).
Особые указания раствор для внутривенного введения Трописетрон
Соблюдать осторожность при одновременном применении с ЛС для общей анестезии у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости или на фоне лечения антиаритмическими ЛС или бета-адреноблокаторами.
У больных с неконтролируемой артериальной гипертензией следует избегать применения в суточной дозе, превышающей 10 мг.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие раствор для внутривенного введения Трописетрон
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают концентрацию в плазме (требуется повышение доз трописетрона); ингибиторы микросомального окисления повышают (незначительно, изменения доз не требуется).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Трописетрон
Чем биохимик отличается от фармацевта? о_О
| 1. | Фармацевт не может заниматься наукой.т.к. это аптечный работник со средним образованием. он таблетки продает и изготавливает другие лекарственные формы под контролем провизора - специалиста с высшим фармакологическим образованием. Биохимик может заниматься не только изобретением лекарств, но и работать в других сферах биохимической науки. А вот таблетку не продаст и мазь для продажи изготовить права не имеет. |
| 2. | Фармацевт-специалист только по лекарствами, а биохимик знает все химические и биохимические процесы, которые протекают в организме человека |
| 3. | Фармацевт конкретно делает лекарства, а биохимик занимается наукой в широком смысле. |
| 4. | Абсолютно разные профессии и сферы деятельности... |
| 5. | С фармацевтом понятно. Врач-лаборант (или врач КДЛ), проводящий биохимические анализы крови - ведь его вы называете "биохимиком"? Или "биохимик" для вас препод с кафедры биохимии? И в чем отличия от препода с кафедры фармакологии? Вопрос некорректный! P.S. Нет профессии "биохимик", как таковой. |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Анектод в тему
Трописетрон
– Чем ты себе палец порезал?
- Ножи то вечно же тупые как лоб мамонта. А потом какой-нибудь идиот возьмет и
заточит!
|
|
|