Лекарственная форма Название не указано
|
Описание лекарственной формы Триметоприм
Фармакологическое действие Триметоприм
Антибактериальное средство, антагонист фолиевой кислоты, действует бактериостатически.
Активен в отношении грамотрицательных (Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp.) и некоторых грамположительных микроорганизмов.
Механизм действия связан с угнетением фермента дигидрофолатредуктазы в процессе синтеза тетрагидрофолиевой кислоты. Это приводит к истощению фолатов, основного кофактора синтеза нуклеиновых кислот, в результате продукция нуклеиновых кислот и белка бактерий нарушается. Дигидрофолатредуктаза бактерий примерно в 50000-60000 раз прочнее связывается триметопримом, чем соответствующим ферментом млекопитающих.
Эффект проявляется на этапе синтеза фолата, непосредственно следующем за тем, на котором действуют сульфаниламиды. При одновременном применении с сульфаниламидами отмечается синергидный эффект в отношении подавления продукции тетрагидрофолиевой кислоты.
Фармакокинетика Триметоприм
Абсорбция из ЖКТ - быстрая, почти полная (90-100%). Связь с белками плазмы - 45%. TCmax - 1-4 ч (после однократной дозы составляет примерно 1 мкг/мл). Быстро и широко распределяется в разных тканях и жидкостях организма, включая почки, печень, селезенку, мокроту, слюну и сперму, обнаруживается также в желчи, костном мозге и губчатом, но не компактном слое костей. Концентрация в СМЖ - 30-50% концентрации в сыворотке крови. Концентрация в ткани и секрете предстательной железы в 2-3 раза выше концентрации в сыворотке крови. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Объем распределения - взрослые: 1.3-1.8 л/кг, дети: новорожденные - 2.7 л/кг, 1-10 лет - 1 л/кг.
Метаболизируется в печени, 10-20% до неактивных метаболитов. T1/2 - взрослые: при нормальной функции почек - 8-10 ч, у больных с анурией - 20-50 ч, дети: новорожденные - 19 ч, 1-10 лет - 3-5.5 ч. Выводится почками 50-60% в течение 24 ч, в основном путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 80-90% - в неизмененном виде, остальная часть - в виде неактивных метаболитов. Небольшое количество - с желчью (4%).
Выведение усиливается при кислой реакции мочи и ослабевает - при щелочной. При гемодиализе удаляется умеренное количество, перитонеальный диализ неэффективен.
С осторожностью Триметоприм
Печеночная недостаточность, бронхиальная астма, дисфункция щитовидной железы, ранний детский возраст.
Режим дозирования Триметоприм
Самостоятельно не используется. Применяется в комбинации с сульфаниламидами (в т.ч. с сульфаметоксазолом - ко-тримоксазол).
Противопоказания Триметоприм
Гиперчувствительность, почечная недостаточность, мегалобластная анемия вследствие дефицита фолиевой кислоты, дефицит фолиевой кислоты, беременность, период лактации.
Показания к применению Триметоприм
Инфекции почек и мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит).
Побочное действие Триметоприм
Асептический менингит, метгемоглобинемия, угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), диарея, снижение аппетита, тошнота или рвота, гастралгия, нефропатия, головная боль, кожная сыпь.
Передозировка Триметоприм
Симптомы: дефицит фолиевой кислоты, угнетение костного мозга.
Лечение: промывание желудка, подкисление мочи для усиления выведения препарата почками, гемодиализ, кальция фолинат - по 3-6 мг/сут в/м в течение 5-7 дней или дольше (до нормализации гемопоэза).
Особые указания Триметоприм
При длительном лечении следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек. Пожилым больным показано дополнительное назначение фолиевой кислоты.
Описание Триметоприм
Белый кристаллический порошок без запаха вкуса. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в этаноле.
Взаимодействие Триметоприм
Подавляет печеночный метаболизм фенитоина, повышая его T1/2 на 50% и снижая его клиренс на 30%.
Снижает почечный клиренс прокаинамида и его метаболита N-ацетил-p-аминофенола, повышая их концентрацию в плазме.
Усиливает выведение и укорачивает T1/2 рифампицина.
Усиливает антикоагулянтный эффект варфарина за счет подавления его метаболизма.
Сочетание с сульфаметоксазолом взаимно усиливает противомикробное действие (бактерицидный эффект).
Миелотоксические ЛС - повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.
Циклоспорин - частота нефротоксического действия возрастает.
При одновременном применении с дапсоном возможно возрастание концентраций как дапсона (может увеличиваться частота и тяжесть побочных эффектов, особенно метгемоглобинемии), так и триметоприма, что может быть связано с подавлением метаболизма дапсона и/или конкуренцией 2 ЛС за выведение почками.
Др. антагонисты фолиевой кислоты (метотрексат, пириметамин) повышают риск развития мегалобластной анемии.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Триметоприм
скажите, анальгин от чего?
1. | Выписка из инструкции по применению: ...обезболивающее средство, применяемое в том случае, когда вы перепутали вагину с анусом( анальгин)...рекомендуется вводить орально. |
3. | тебе только от боли зубов поможет- больше лечить нечего))) |
4. | ДЛЯ чего....(если спрашиваешь....) |
5. | От всего, и от здоровья в том числе. |
6. | Универсальное средство от головы и от жопы.Главное половинки таблетки при приеме не перепутать |
7. | Не знаю, но в Европе его запретили....Видимо непростой препарат ))) |
9. | Самый дешёвый похмелин!Две таблетки и через15 минут голова не болит!И главное похмеляться не надо!! Источник: Из личного опыта!! |
10. | Уважаемый ГУРУ. исключительно от запоров, не с кем и не о чем пообщаться,есть более существенные пробемы у людей, помогли бы, вот у человека 39 , а он не знает что делать, а у Вас анальгина хоть ж. жуй. |
11. | от болевых приступов не спастического характера. довольно простой, доступный препарат, но ТАК ГРОБИТ ПЕЧЁНКУ!!!!его во всём мире никто не использует как в России.. лучше применять другие анальгетики.. Например баралгин с но-шпой.. |
14. | Просто обезболивающий препарат.Увлекаться им не стоит "сажает" сердце. |
15. | Болеутоляющее от головы, от зубной боли |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
Название: |
Бентосил
|
Дата регистрации: |
30.03.1970 |
Производитель: |
~ |
Страна: |
Россия |
Дата аннуляции: |
31.12.1970 |
|
Название: |
Диклонат П
|
МНН: |
Диклофенак
|
Дата регистрации: |
14.12.1992 |
Производитель: |
Плива |
Страна: |
Хорватия |
Дата аннуляции: |
31.12.1998 |
|
Название: |
Меторин
|
МНН: |
Флуанизон
|
Дата регистрации: |
11.02.1975 |
Производитель: |
~ |
Страна: |
Россия |
Дата аннуляции: |
31.12.1984 |
|
Анектод в тему
Триметоприм
- Я разлюблю тебя тогда, когда слепой художник нарисует звук падающего лепестка розы на хрустальный пол несуществующего замка!
- Короче, когда кончатся наркотики...
|
|
|