Торговые названия  |  МНН  |  Производители  |  Упаковщики  |  Материалы и статьи  |  Законодательство  |  Синдромы  |  Новости
Поиск международных непатентованных названий >> Триметоприм >> Лекарственная форма

Лекарственная форма Название не указано


Описание лекарственной формы Триметоприм


Фармакологическое действие Триметоприм

Антибактериальное средство, антагонист фолиевой кислоты, действует бактериостатически.

Активен в отношении грамотрицательных (Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp.) и некоторых грамположительных микроорганизмов.

Механизм действия связан с угнетением фермента дигидрофолатредуктазы в процессе синтеза тетрагидрофолиевой кислоты. Это приводит к истощению фолатов, основного кофактора синтеза нуклеиновых кислот, в результате продукция нуклеиновых кислот и белка бактерий нарушается. Дигидрофолатредуктаза бактерий примерно в 50000-60000 раз прочнее связывается триметопримом, чем соответствующим ферментом млекопитающих.

Эффект проявляется на этапе синтеза фолата, непосредственно следующем за тем, на котором действуют сульфаниламиды. При одновременном применении с сульфаниламидами отмечается синергидный эффект в отношении подавления продукции тетрагидрофолиевой кислоты.

Фармакокинетика Триметоприм

Абсорбция из ЖКТ - быстрая, почти полная (90-100%). Связь с белками плазмы - 45%. TCmax - 1-4 ч (после однократной дозы составляет примерно 1 мкг/мл). Быстро и широко распределяется в разных тканях и жидкостях организма, включая почки, печень, селезенку, мокроту, слюну и сперму, обнаруживается также в желчи, костном мозге и губчатом, но не компактном слое костей. Концентрация в СМЖ - 30-50% концентрации в сыворотке крови. Концентрация в ткани и секрете предстательной железы в 2-3 раза выше концентрации в сыворотке крови. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Объем распределения - взрослые: 1.3-1.8 л/кг, дети: новорожденные - 2.7 л/кг, 1-10 лет - 1 л/кг.

Метаболизируется в печени, 10-20% до неактивных метаболитов. T1/2 - взрослые: при нормальной функции почек - 8-10 ч, у больных с анурией - 20-50 ч, дети: новорожденные - 19 ч, 1-10 лет - 3-5.5 ч. Выводится почками 50-60% в течение 24 ч, в основном путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 80-90% - в неизмененном виде, остальная часть - в виде неактивных метаболитов. Небольшое количество - с желчью (4%).

Выведение усиливается при кислой реакции мочи и ослабевает - при щелочной. При гемодиализе удаляется умеренное количество, перитонеальный диализ неэффективен.

С осторожностью Триметоприм

Печеночная недостаточность, бронхиальная астма, дисфункция щитовидной железы, ранний детский возраст.

Режим дозирования Триметоприм

Самостоятельно не используется. Применяется в комбинации с сульфаниламидами (в т.ч. с сульфаметоксазолом - ко-тримоксазол).

Противопоказания Триметоприм

Гиперчувствительность, почечная недостаточность, мегалобластная анемия вследствие дефицита фолиевой кислоты, дефицит фолиевой кислоты, беременность, период лактации.

Показания к применению Триметоприм

Инфекции почек и мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит).

Побочное действие Триметоприм

Асептический менингит, метгемоглобинемия, угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), диарея, снижение аппетита, тошнота или рвота, гастралгия, нефропатия, головная боль, кожная сыпь.

Передозировка Триметоприм

Симптомы: дефицит фолиевой кислоты, угнетение костного мозга.

Лечение: промывание желудка, подкисление мочи для усиления выведения препарата почками, гемодиализ, кальция фолинат - по 3-6 мг/сут в/м в течение 5-7 дней или дольше (до нормализации гемопоэза).

Особые указания Триметоприм

При длительном лечении следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек. Пожилым больным показано дополнительное назначение фолиевой кислоты.

Описание Триметоприм

Белый кристаллический порошок без запаха вкуса. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в этаноле.

Взаимодействие Триметоприм

Подавляет печеночный метаболизм фенитоина, повышая его T1/2 на 50% и снижая его клиренс на 30%.

Снижает почечный клиренс прокаинамида и его метаболита N-ацетил-p-аминофенола, повышая их концентрацию в плазме.

Усиливает выведение и укорачивает T1/2 рифампицина.

Усиливает антикоагулянтный эффект варфарина за счет подавления его метаболизма.

Сочетание с сульфаметоксазолом взаимно усиливает противомикробное действие (бактерицидный эффект).

Миелотоксические ЛС - повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.

Циклоспорин - частота нефротоксического действия возрастает.

При одновременном применении с дапсоном возможно возрастание концентраций как дапсона (может увеличиваться частота и тяжесть побочных эффектов, особенно метгемоглобинемии), так и триметоприма, что может быть связано с подавлением метаболизма дапсона и/или конкуренцией 2 ЛС за выведение почками.

Др. антагонисты фолиевой кислоты (метотрексат, пириметамин) повышают риск развития мегалобластной анемии.

Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство Триметоприм

скажите, анальгин от чего?
1.Выписка из инструкции по применению: ...обезболивающее средство, применяемое в том случае, когда вы перепутали вагину с анусом( анальгин)...рекомендуется вводить орально.

2.и от головы и от жепы

3.тебе только от боли зубов поможет- больше лечить нечего)))

4.ДЛЯ чего....(если спрашиваешь....)

5.От всего, и от здоровья в том числе.

6.Универсальное средство от головы и от жопы.Главное половинки таблетки при приеме не перепутать

7.Не знаю, но в Европе его запретили....Видимо непростой препарат )))

8.от анала )

9.Самый дешёвый похмелин!Две таблетки и через15 минут голова не болит!И главное похмеляться не надо!! Источник: Из личного опыта!!

10.Уважаемый ГУРУ. исключительно от запоров, не с кем и не о чем пообщаться,есть более существенные пробемы у людей, помогли бы, вот у человека 39 , а он не знает что делать, а у Вас анальгина хоть ж. жуй.

11.от болевых приступов не спастического характера. довольно простой, доступный препарат, но ТАК ГРОБИТ ПЕЧЁНКУ!!!!его во всём мире никто не использует как в России.. лучше применять другие анальгетики.. Например баралгин с но-шпой..

12.От бо-бо.

13.от болей в голове

14.Просто обезболивающий препарат.Увлекаться им не стоит "сажает" сердце.

15.Болеутоляющее от головы, от зубной боли



Такие торговые названия как


Название: Бентосил
Дата регистрации: 30.03.1970
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: 31.12.1970

Название: Диклонат П
МНН: Диклофенак
Дата регистрации: 14.12.1992
Производитель: Плива
Страна: Хорватия
Дата аннуляции: 31.12.1998

Название: ИФА-анти-HCV
МНН: Диагностикум гепатита C
Дата регистрации: 13.01.2006
Производитель: Диагностические системы НПО ООО
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Метазид
МНН: Метазид
Дата регистрации: 11.03.2003
Производитель: Усолье-Сибирский химфармкомбинат ОАО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 05.02.2008

Название: Меторин
МНН: Флуанизон
Дата регистрации: 11.02.1975
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: 31.12.1984

Название: Натрия тетраборат
МНН: Натрия тетраборат
Дата регистрации: 29.11.1995
Производитель: ~
Страна: Россия
Дата аннуляции: ~

Название: Нитрангин
МНН: Нитроглицерин
Дата регистрации: 11.12.1992
Производитель: Изис Фарма ГмбХ
Страна: ФРГ
Дата аннуляции: 02.03.2001

Название: Панкреасан
Дата регистрации: ~
Производитель: Гомеофарма предприятие ООО
Страна: Россия
Дата аннуляции: 12.03.2008

Название: Перитол
МНН: Ципрогептадин
Дата регистрации: 29.12.2006
Производитель: Эгис Фармацевтический завод ОАО
Страна: Венгрия
Дата аннуляции: 04.05.2008

Название: Хлоксиперазин
Дата регистрации: ~
Дата аннуляции: ~

Анектод в тему Триметоприм

- Я разлюблю тебя тогда, когда слепой художник нарисует звук падающего лепестка розы на хрустальный пол несуществующего замка!

- Короче, когда кончатся наркотики...

2009 (c) 4Doktor.ru