Лекарственная форма таблетки покрытые оболочкой
|
Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Толкапон
Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Толкапон
Противопаркинсоническое средство; селективный, обратимый ингибитор КОМТ, ингибитор МАО. При применении в сочетании с леводопой и ингибитором декарбоксилазы ароматических аминокислот стабилизирует концентрацию леводопы в плазме, замедляя ее превращение в 3-метокси-4-гидрокси-1-фенилаланин. При этом относительная биодоступность леводопы повышается приблизительно в 2 раза, что связано с увеличением ее терминального T1/2. Средняя Cmax леводопы в плазме и время ее достижения не меняются. При назначении в сочетании с леводопой бенсеразида или карбидопы концентрация 3-метокси-4-гидрокси-1-фенилаланина в плазме значительно снижается.
Действие начинается после первого приема, оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 100-200 мг.
Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Толкапон
Абсорбция из ЖКТ - быстрая. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь - 65%. Прием пищи замедляет всасывание (относительная биодоступность препарата, принятого во время еды 80-90%). Не кумулирует. TCmax - 2 ч. Cmax при приеме 100 и 200 мг 3 раза в сутки соответственно 3 и 6 мг/мл. Связь с белками плазмы (в основном с альбуминами) - 99.9%. Плохо проникает в ткани, объем распределения - 9 л.
Метаболизм - в печени, в основном путем конъюгации с образованием неактивного глюкуронида; кроме того, метилируется под действием КОМТ в 3-О-метилтолкапон и метаболизируется цитохромом CYP3A4 и CYP2A6 в первичный спирт, который затем окисляется с образованием карбоксикислоты; в меньшей степени - восстановление в амин с последующим N-ацетилированием. T1/2 - 2 ч. Выводится почками - 60% (в неизмененном виде - 0.5%), через кишечник - 40%. Коэффициент выведения - 0.15 (низкий), системный клиренс - около 7 л/ч. Выделяется с грудным молоком.
При умеренно выраженном циррозе печени клиренс свободного толкапона снижается почти на 50%.
С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Толкапон
Беременность, почечная недостаточность, одновременный прием селективных ингибиторов МАО.
Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Толкапон
Внутрь, во время еды или в промежутках между приемами пищи; всегда в комбинации с препаратом леводопы/бенсеразида или леводопы/карбидопы по 100 мг 3 раза в сутки, при необходимости - 200 мг 3 раза в сутки. Ежедневно первую дозу следует принимать вместе с первой в этот день дозой леводопы, последующие дозы - через 6 и 12 ч. Далее - решить вопрос о снижении дозы леводопы. Больным с умеренным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.
Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Толкапон
Гиперчувствительность, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, печеночная недостаточность, злокачественный нейролептический синдром в анамнезе, рабдомиолиз, тяжелые дискинезии, лактация.
Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Толкапон
Болезнь Паркинсона (в комбинации с препаратами леводопы, карбидопы).
Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Толкапон
Со стороны нервной системы: дискинезии, бессонница; после резкого снижения дозы или отмены - злокачественный нейролептический синдром (ригидность мышц, миоклонус, тремор, возбуждение, спутанность сознания, ступор, кома, гипертермия, лабильность АД, тахикардия, повышение активности КФК), рабдомиолиз.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатотоксичность (фульминантный гепатит с летальным исходом).
Передозировка таблетки покрытые оболочкой Толкапон
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение.
Лечение: госпитализация, поддерживающие мероприятия общего характера. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания таблетки покрытые оболочкой Толкапон
Функциональные "печеночные" пробы должны проводиться до начала лечения, затем каждые 2 нед в первый год терапии, каждые 4 нед в последующие 6 мес и каждые 8 нед в дальнейшем. Перед увеличением дозы препарата до 200 мг 3 раза в сутки необходим дополнительный контроль за состоянием печени.
Если активность "печеночных" трансаминаз превышает верхнюю границу нормы или развивается клиника гепатита (постоянная тошнота, слабость, сонливость, снижение аппетита, желтуха, потемнение мочи, зуд и болезненность в правом подреберье), препарат следует отменить.
Не является препаратом I ряда в дополнение к леводопе/бенсеразиду и леводопе/карбидопе из-за риска развития фульминантного гепатита, который может привести к летальному исходу. Если через 3 нед после начала лечения существенного улучшения не происходит, препарат следует отменить.
Диарея может развиться через 2-4 мес после начала терапии и иногда требует отмены препарата.
После резкой отмены возможен злокачественный нейролептический синдром (ригидность мышц, повышение температуры и изменения психического статуса), для его предотвращения следует увеличить суточную дозу леводопы.
При одновременном применении селективные ингибиторы МАО-В не должны использоваться в дозах, превышающих рекомендованные.
Возможно усиление окрашивания мочи в желтый цвет.
При беременности применяют в случае, если потенциальная польза превышает риск развития побочных эффектов у плода.
При необходимости лечения в период лактации требуется прекращение грудного вскармливания.
Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Толкапон
При одновременном приеме с леводопой/бенсеразидом-50 мг повышает концентрацию бенсеразида в плазме.
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Толкапон
На какие ТЕМЫ нельзя говорить с мужчинкой ?? ;-)
| 1. | Ты меня Любишь ???:-))) |
| 2. | Его просто пугать нельзя... |
| 3. | О рыбалке, о футболе, о себе. |
| 6. | Кульминационный момент, или чего не нужно говорить голому мужчине:: - А если тебе похудеть, то его станет видно... ***** - Да я косяки толще курю... ***** - А я думала, что знаю, что такое маленький... ***** - Ах, какой миленький! ***** - А ты знаешь, в интим - магазине продаются насадки... ***** - А может просто поваляемся? ***** - Ну, я надеюсь, что язык то ты не прикусил? ***** - Знаешь, сейчас это хирурги исправляют. ***** - А у тебя другие ж |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Абицин
|
| Дата регистрации: |
17.03.1970 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
31.12.1978 |
|
Анектод в тему
Толкапон
Приходит тетя к доктору.
- Я хочу увеличить грудь!
- Без проблем. Вот расценки.
- Ой! Для меня это всё дорого!
- Ладно, вот бюджетный вариант. Под мышки - насос. Делаете - вот так: (показывает руками танец маленьких утят)
- Спасибо доктор! Это мне подходит.
Пошла тетка мужиков кадрить. Видит мужик.
- ОЙ мужчина! Можно с вами познакомиться?
- Щщазз! ( мужик делает несколько приседаний)
|
|
|