Лекарственная форма капсулы
|
Описание лекарственной формы капсулы Рифабутин
Фармакологическое действие капсулы Рифабутин
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу бактерий. Оказывает бактерицидное действие. Высокоактивен в отношении Mycobacterium spp. (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium, в т.ч. расположенных внутриклеточно) и др. атипичных микобактерий. От 1/3 до 1/2 штаммов Mycobacterium tuberculosis, резистентных к рифампицину, чувствительны к рифабутину, что указывает на неполную перекрестную резистентность между этими антибиотиками. Активен также в отношении многих грамположительных микроорганизмов.
При монотерапии быстро развивается устойчивость.
Фармакокинетика капсулы Рифабутин
Абсорбция из ЖКТ - быстрая (жирная пища уменьшает скорость, но не степень абсорбции). Биодоступность - 20%. TCmax - 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 85%. Концентрация в плазме поддерживается выше МПК для Mycobacterium tuberculosis до 30 ч с момента приема. При однократном приеме 300, 450 и 600 мг фармакокинетика носит линейный характер, при этом величина Cmax определяется в диапазоне 0.4-0.7 мкг/мл.
Хорошо проникает внутрь клеток различных органов и тканей. Отношение внутриклеточной концентрации к внеклеточной - 9 для нейтрофилов и 15 для моноцитов. Проникает через ГЭБ (концентрация в СМЖ составляет около 50% концентрации в плазме). Наибольшая концентрация - в легких (через 24 ч после приема в 5-10 раз превышает плазменную). Объем распределения - 9 л/кг.
Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Является индуктором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 в печени. Выводится почками в виде метаболитов (53%) и с желчью (30%). T1/2 - 35-40 ч.
С осторожностью капсулы Рифабутин
Тяжелая почечная/печеночная недостаточность.
Режим дозирования капсулы Рифабутин
Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Профилактика инфекции у пациентов с иммунодепрессией - 300 мг/сут.
В комбинации с др. ЛС: при нетуберкулезной микобактериальной инфекции - 450-600 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева.
При хроническом полирезистентном туберкулезе легких - 300-450 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева.
При вновь диагностированном легочном туберкулезе - 150-300 мг/сут, в течение 6 мес.
При КК ниже 30 мл/мин дозу снижают на 50%. При умеренных нарушениях функции печени и/или почек не требуется коррекции дозы.
Противопоказания капсулы Рифабутин
Гиперчувствительность (в т.ч. к рифампицину), беременность, период лактации.
Показания к применению капсулы Рифабутин
Туберкулез легких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами Mycobacterium tuberculosis (в составе комбинированной терапии).
Инфекции (как локализованные, так и диссеминированные формы), вызванные Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium (в т.ч. расположенных внутриклеточно), Mycobacterium xenopi и др. атипичными бактериями (в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом с количеством CD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) - лечение (в составе комплексной терапии) и профилактика (монотерапия).
Побочное действие капсулы Рифабутин
Тошнота, рвота, изменение вкуса (дисгевзия), диарея, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха.
Лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: лихорадка, сыпь, редко - эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок, увеит.
Передозировка капсулы Рифабутин
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, назначение диуретиков.
Особые указания капсулы Рифабутин
В период лечения необходимо периодически контролировать число лейкоцитов, тромбоцитов в периферической крови, активность "печеночных" ферментов.
Риск развития увеита повышается при комбинации с кларитромицином или приеме в высоких дозах. При развитии увеита показана консультация офтальмолога, временная отмена препарата.
Может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям.
Пациентам, принимающим препарат, не следует носить контактные линзы из-за возможности их окраски в оранжевый цвет.
Применение рифабутина в качестве монотерапии для профилактики заболевания, вызываемого Mycobacterium avium, у больных туберкулезом может приводить к развитию перекрестной устойчивости к рифабутину и рифампицину.
Целесообразно комбинировать с противотуберкулезными ЛС, не принадлежащими к группе рифамицина.
Пероральные контрацептивы могут быть неэффективны, следует использовать др. средства контрацепции.
Взаимодействие капсулы Рифабутин
Ускоряет метаболизм ЛС в печени (требуется увеличение дозировки). Снижает концентрацию зидовудина в плазме.
Маловероятно развитие клинически значимых взаимодействий с этамбутолом, теофиллином, сульфаниламидами, пиразинамидом, флуконазолом, залцитабином.
Флуконазол и кларитромицин повышают концентрацию препарата в плазме (при одновременном приеме с кларитромицином суточную дозу уменьшают до 300 мг).
|
Знаете ли вы интересный факт про лекарственное средство
Рифабутин
какое лекарственное средство помогает при энцифалопатии?
| 1. | вообще-то смотря при какой. Общая группа- ноотропы, но их в последнее время развелось от 800 за 20 лет до 400 в последние годы. См. так же церебропротекторы, нейрометаболиты и т.д. Многообещающими есть фенотропил и абикса. Стоит посоветоваться подробнее. |
| 2. | Вопрос ни о чем. Энцефалопатия - не диагноз, а обобщающее понятие. |
| 3. | Почаще есть и побольше спать....А все лекарства- или кормление мозга или блокировка активности,что в принципе одно и то же.... |
| 4. | Помогают поездки к морю и яркие впечатления! А еще специальные психотерапевтические упражнения |
|
|
|
Такие торговые названия как
|
| Название: |
Авена-плюс
|
| Дата регистрации: |
25.05.2004 |
| Производитель: |
Доктор Н ООО |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
09.09.2008 |
|
| Название: |
Дихлофос Супер Део
|
| Дата регистрации: |
25.08.1999 |
| Производитель: |
~ |
| Страна: |
Россия |
| Дата аннуляции: |
18.09.2004 |
|
Анектод в тему
Рифабутин
Сидит доктор на приёме с больной головой после воскресной пьянки.
Заходит пациент:
- Доктор, как мои анализы?
Доктор, держась руками за больную голову:
- У Вас рак.
- Как, доктор?! Вы же говорили, КАМНИ!
Доктор, поднимая на него глаза:
- И под каждым камнем - рак!
|
|
|